蔗糖八硫酸酯是以C₁₂H₁₄O₃₅S₈-X₈為結(jié)構(gòu)的一組化合物(下圖),，其中X可代表K,、Na、Al ,、Ag等元素,。在制藥領(lǐng)域，蔗糖八硫酸酯鹽,，如蔗糖八硫酸酯鉀,，主要應(yīng)用于伊立替康脂質(zhì)體中，使用蔗糖八硫酸鹽可使伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩(wěn)定包載,，提高藥物包封率,。另有研究表明蔗糖八硫酸酯作為體內(nèi)活性物質(zhì)，它可以激活體內(nèi)成纖維細(xì)胞生長因子,，產(chǎn)生一系列生理學(xué)效應(yīng),，具有保護(hù)粘膜，治療潰瘍,，促進(jìn)傷口愈合等作用,，在各類潰瘍，如十二指腸潰瘍,，胃潰瘍,，糖尿病足等得到廣泛應(yīng)用?；谙嗨茩C(jī)理,，丹尼爾等人，將其應(yīng)用在牙科治療領(lǐng)域,，尤其是防治炎癥和牙斑有關(guān)的癥狀,。

牙齦炎和牙周炎均系牙齒上形成牙斑而引起的炎癥疾病。慢性牙周炎常導(dǎo)致牙齒支撐組織破壞,。牙斑為牙齒表明柔軟的藏有細(xì)菌的外層,。當(dāng)牙齒不潔時，就會形成牙斑并引起牙齦區(qū)炎癥,。牙菌斑示意圖,，和牙周病的進(jìn)展如下圖所示?；瘜W(xué)治療制劑主要是抗菌劑,，包括一些局部用抗生素,、季銨鹽類化合物、酚類化合物等,，但此類制劑效力不大,，只能在很短的時間內(nèi)抑菌，在體外是有效的,；另一些制劑如氯己定和其類似物體內(nèi)體外均有效,，效果優(yōu)于前者。上述化學(xué)制劑會有如產(chǎn)生抗菌耐藥性,、導(dǎo)致潰瘍等副作用,，不適合長期使用。各治療方案都要求病人高度服從并且或沒有很好的治療效果,。 

丹尼爾等人發(fā)現(xiàn),，硫酸化糖類化合物尤其是蔗糖多硫酸酯鹽，如蔗糖八硫酸酯鹽,，如果局部用于牙齒或牙齦對許多牙齒疾患具有很高的效力,，可用于治療牙齦炎、牙周炎,、牙槽炎,、口腔念珠菌感染的疾患，以及用于預(yù)防牙斑和齦中結(jié)石的形成,。其機(jī)理可能與蔗糖多硫酸酯鹽帶有的負(fù)電荷有關(guān),，尤其是高價負(fù)電性的蔗糖八硫酸酯鹽，如鈉鹽,、鉀鹽,。正常細(xì)胞表面帶有強(qiáng)大的負(fù)電荷，細(xì)胞表面損傷時就會受到干擾,，而蔗糖八硫酸酯鹽等可起到負(fù)電荷的作用,，使得“細(xì)胞的受傷部分"重新獲得表面負(fù)電荷，從而保護(hù)細(xì)胞,，促進(jìn)傷口愈合和起消炎作用,。此外，還可通過減弱細(xì)菌的黏附而減少或防止牙斑形成,?？膳c其他賦型劑或輔料開發(fā)成漱口水，新型牙膏或應(yīng)用在其他口腔制劑中,。若制成牙周植入物,，具有生物可降解性，不必手術(shù)摘取植入物，提高病人依從性,。

目前國內(nèi)已有艾偉拓公司的蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀上市,，其中蔗糖八硫酸酯鉀已于CDE備案登記

參考文獻(xiàn)：

1 Wen J, Jin X, Al Sayah F, et al. Economic Evaluation of Sucrose Octasulfate Dressing for the Treatment of Diabetic Foot Ulcers for Type 2 Diabetes Patients[J]. Canadian Journal of Diabetes, 2021.

2 丹尼爾·巴-沙羅姆等人,，治療牙齒及其支撐組織疾患的方法,，申請號：CN89106534.2

3 蔗糖八硫酸酯X鹽現(xiàn)貨供應(yīng)-艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司