6月,,AVT不僅帶來了高品質高性價比的注射級蔗糖產品,,更有siRNA脂質體產品Onpattro的關鍵輔料--陽離子脂質DLin-MC3-DMA正式在艾偉拓上線,!充足的現(xiàn)貨產品,歡迎小伙伴前來垂詢,!
2018年shou個用于治療治療家族性淀粉樣多發(fā)性神經(jīng)病變的siRNA脂質體產品Onpattro在美上市,成功打開了沉默細胞基因藥物的大門,。
▲Onpattro
Onpattro中運用的陽離子脂質材料DLin-MC3-DMA也開始備受關注,。
▲ Onpattro中各組分的具體用量
在這之前,DLin-MC3-DMA在國內市場仍是一片空白,。AVT基于深耕磷脂,、脂質體、脂肪乳方向多年的資源和經(jīng)驗,,推出新產品DLin-MC3-DMA,。為陽離子脂質材料提供了一種“低毒高效”選擇。
▲ DLin-MC3-DMA
陽離子脂質體,,顧名思義,,是粒子呈正電性的脂質體制劑,所以提供正電性的陽離子脂質是制劑關鍵,。目前市場上較為常見且使用較多的陽離子類脂有DOTAP,、DOTMA、DC-CHOL等,,但它們在應用中都有著較大的細胞毒性,,因此載藥量和安全性兩方面常難平衡。
DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質——可電離化陽離子脂質的代表,,具有“低毒高效”的優(yōu)勢,,它的化學名為4-(N,N-二甲基氨基)丁酸 (6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂,,分子式C43H79NO2,是一種無色至淡黃色的油狀液體,,pKa=6.44,。
▲DLin-MC3-DMA結構式
DLin-MC3-DMA具有*的pH依賴性電荷可變特性:酸性條件下呈正電性,而生理pH條件下呈電中性,。因此,,核酸在酸性條件下被包裹,形成的脂質體在血液中則具有很小的正電荷密度,,即很低的細胞毒性,。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質體因具有正電性可增加粒子在體內的溶酶體逃逸,提高轉染效率,,而又不易被巨噬細胞吞噬,。利用這些特性,DLin-MC3-DMA制備的陽離子脂質體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現(xiàn),。
除了DLin-MC3-DMA,,艾偉拓還有幾款脂質體制備中*的陽離子脂質材料:DC-CHO、DOTAP,、DMG-PEG2000,、DOTMA,這將大大促進中國RNA類藥物開發(fā)!
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