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肝微粒體代謝穩(wěn)定性試劑盒（Ⅱ相代謝）

UGT孵育系統(tǒng)（IPHASE UGT incubation system）

UGT（A） 丙甲菌素   1mL

UGT（B） D-葡萄糖二酸1,4-內(nèi)酯  1mL

UGT（C） UDPGA  1mL

肝微粒體代謝穩(wěn)定性試劑盒（Ⅱ相代謝）Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究的肝微粒體體外孵育體系,，是由制備的肝微粒體輔以氧化還原型輔酶,，由微粒體中的糖醛酸轉(zhuǎn)移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）,，在模擬生理溫度及生理環(huán)境的條件下進(jìn)行生化反應(yīng)的體系。

推薦的孵育體系為：每個孵育體系總體積為200 µL,，體系包括0.1M PH 7.4 的磷酸緩沖液,，NADPH發(fā)生系統(tǒng)（1mM NADP，5 mM的6-磷酸葡萄糖,，1 U/mL 6-磷酸葡萄糖脫氫酶,，3.3 mM的氯化鎂），UGT孵育系統(tǒng)（5 mM UDPGA,，5 mM D-葡萄糖二酸-1.4-內(nèi)酯,，50μg/mg蛋白的丙甲菌素），0.5 mg/mL的肝微粒體蛋白,，合適濃度的待測物,，于37°C水浴孵育,，每個樣品平行3次，將待測物換為7-羥基,，作為陽性對照,， 陰性對照組分三組：a.只加UDPGA；b.只加A液,、B液,；c.不加UDPGA、A液,、B液,。于預(yù)設(shè)的反應(yīng)時間點，如0,，5,，10，15,，30,，60 min后加入等體積預(yù)冷的乙q終止反應(yīng)。

UGT孵育系統(tǒng)是Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究的啟動因子,，主要成分包括UDPGA,，D-葡萄糖二酸-1.4-內(nèi)酯，丙甲菌素,。

產(chǎn)品優(yōu)勢：

可直接用于體外代謝試驗,，省去了試劑配制的繁瑣過程，且試劑盒各組成成分經(jīng)過嚴(yán)格的質(zhì)量檢測,，實驗結(jié)果準(zhǔn)確,、可靠、重現(xiàn)性好,。

適用范圍：

肝微粒體代謝穩(wěn)定性試驗

肝S9代謝穩(wěn)定性試驗

CPY450 酶抑制試驗

YP450酶代謝表型分析試驗

體外代謝二相代謝穩(wěn)定性試驗，推薦使用匯智泰康 II相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性（二相代謝）試劑盒,，匯智泰康針對藥物代謝研究的需要,，以肝微粒體體外溫孵法為指導(dǎo)而開發(fā)的，提供了藥物Ⅱ相代謝中葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的所有試劑,，可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究,。根據(jù)微粒體種屬的不同，該試劑盒可分為人肝微粒體型（男/女）,、恒河猴肝微粒體型（雄/雌）,、比格犬肝微粒體型（雄/雌）、大鼠肝微粒體型（雄/雌）和小鼠肝微粒體型（雄/雌）,。

ADME服務(wù)項目

肝微粒體代謝穩(wěn)定性（人,，猴,，犬，大鼠,，小鼠）

肝細(xì)胞代謝穩(wěn)定性試驗（人,，猴，犬,，大鼠,，小鼠）

代謝表型研究

代謝產(chǎn)物鑒定

代謝途徑鑒定

種屬比較研究

CYPP450抑制實驗（CYP1A2，CYP2A6,，CYP2C9,，CYP2C19，CYP2D6,，CYP2E1,，CYP3A4）

CYPP450誘導(dǎo)實驗

血漿蛋白結(jié)合率測定

血漿穩(wěn)定性試驗

跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)試驗

藥物-藥物相互作用

毒理學(xué)研究

ADME相關(guān)產(chǎn)品：

Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒

Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒

CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（化學(xué)抑制法/7種抑制劑）

CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（重組酶法/7種酶）

CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（重組酶法/單酶）

酶抑制（IC50）研究試劑盒（7種特異性底物）

酶抑制（IC50）研究試劑盒（單個酶）

NADPH再生系統(tǒng)

UGT孵育系統(tǒng)

0.1M PBS

肝微粒體（人，猴,，犬,，大鼠，小鼠）

肝S9（人,，猴,，犬，大鼠,，小鼠）

肝原代細(xì)胞（人,，猴，犬,，大鼠,，小鼠）

CYP450（CYP1A2，CYP2A6,，CYP2B6,，CYP2C8，CYP2C9,，CYP2C19,，CYP2D6，CYP2E1,，CYP3A4）

UGT酶

探針底物,，代謝產(chǎn)物，抑制劑（CYP1A2,，CYP2A6,，CYP2B6，CYP2C8,，CYP2C9,，CYP2C19,，CYP2D6，CYP2E1,，CYP3A4）

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