詳細介紹
GW3965是hLXRα和hLXRβ上的肝X受體完全激動劑,。 在 LXRα 的無細胞配體感應測定中,GW3965 具有 EC 50 = 125 nM和并且在在基于細胞的測定中作為hLXRα和hLXRβ的*激動劑分布,, EC 50 = 190 nM 和 30 nM ,。在小鼠中具有口服活性。當針對一組核受體進行篩選時,,它只與孕烷 X 受體 (PXR) 發(fā)生交叉反應,。文獻激動劑 T0901317 (Tularik) 在無細胞和基于細胞的測定分別有 EC 50 = 60 nM 和 85 nM。
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GW3965 鹽酸鹽,CAS:405911-17-3
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