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廣州市碳水科技有限公司
主營產(chǎn)品： PEG衍生物,，水凝膠，納米顆粒制備和合成服務(wù),，脂質(zhì)體和脂質(zhì)體用輔料,，核酸遞送輔料,，聚合物和共聚物，PROTAC / ADC Linker,，多肽的定制服務(wù),，熒光染料，點擊化學(xué) |
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| 參考價 | ￥ 1.2 |
| 訂貨量 | 1mg |
更新時間：2023-09-20 16:00:16瀏覽次數(shù)：313
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| 供貨周期 | 一周 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè),制藥 |
|---|---|---|---|
| 主要用途 | 科學(xué)研究 |
PROTAC 全稱為 proteolysis-targeting chimeras (蛋白水解靶向嵌合分子)，是一種雜合雙功能小分子化合物,，PROTAC 分子一般由三部分組成：靶蛋白配體,、連接子 Linker 以及 E3 蛋白連接酶配體。
E3 蛋白連接酶是引起靶蛋白泛素化的關(guān)鍵結(jié)構(gòu),，它的配體包括諸多種類,，CRBN (Cereblon)、VHL (von Hippel-Lindau),、IAP 及 MDM2 等為目前常見類別,。在選擇上一般 CRBN 度胺類配體，其次是 VHL 及 IAP 等由內(nèi)源性配體肽段的衍生結(jié)構(gòu),。需考慮具體的靶標(biāo)蛋白所在細胞中相應(yīng) E3 連接酶的豐度以及 PROTAC 的理化性質(zhì)參數(shù)
連接子Linker是連接 E3 連接酶配體和靶蛋白配體的化學(xué)分子,。連接子的性質(zhì)對 PROTAC 的通透性、分布均有很大的影響,。理想的連接子長度應(yīng)能在空間上既不影響兩個蛋白結(jié)合又能維持它們的結(jié)合,。目前還有將連接子改造成多接頭,、光轉(zhuǎn)換接頭的研究。
靶蛋白配體作為 PROTAC 的導(dǎo)向基團,，負責(zé)對靶蛋白的捕獲,，因而需要有較高的配位能力與選擇性。在實際應(yīng)用中,，蛋白質(zhì)已有激動劑均可以作為配體候選,，而無相關(guān)分子報道的蛋白則可采用高通量篩選與虛擬篩選等方式尋找配體，并不要求配體與蛋白是抑制性或競爭性結(jié)合,，但需對靶蛋白具有較高專一性,。
PROTAC降解靶蛋白是通過泛素蛋白酶體系統(tǒng)（UPS）實現(xiàn)的，其大致過程如下,，PROTAC分子結(jié)合靶蛋白（POI）和E3連接酶,，形成三元復(fù)合物，給靶蛋白打上泛素化的標(biāo)簽,，泛素化的蛋白被細胞內(nèi)的蛋白酶體26S識別并降解,。
碳水科技（Tanshtech）專注于PROTAC Linker的研發(fā)，提供具有各種活性基團的高純度PEG linker,，E3連接酶配體-linker偶聯(lián)物,，歡迎廣大朋友與我們溝通交流！
