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熱分析在藥品檢驗(yàn)中的應(yīng)用--方案優(yōu)勢(shì)
閱讀：740 發(fā)布時(shí)間：2021-12-2熱分析(Thermal analysis)簡(jiǎn)稱TA,，在藥品 檢驗(yàn)中，常用的是差示掃描量熱法(DSC)和熱 重分析法(TG),。目前,，發(fā)達(dá)國(guó)家已把熱分析方 法作為控制藥品質(zhì)量的主要方法。美國(guó)要點(diǎn)第2 3版（1995年版）,、英國(guó)藥典（1993年版）,，均 收載了熱分析方法。 熱分析具有用量少,、方法靈敏,、快 速,，在較短的時(shí)間內(nèi)可獲得需要復(fù)雜技術(shù)或長(zhǎng) 期研究才能得到的各種信息。目前,，在我國(guó)申 報(bào)新藥中,，熱分析列為控制藥品質(zhì)量的重要分 析方法之一。
熱分析在藥品檢驗(yàn)中應(yīng)用,，分述 如下：
（一）藥品熔點(diǎn)的測(cè)定 在藥品檢驗(yàn)中,，藥 物的熔點(diǎn)是衡量其質(zhì)量?jī)?yōu)劣的重要指標(biāo)。用DSC 或DTA測(cè)定,，可了解被測(cè)樣品熔融全過(guò)程,，可提 供有關(guān)多晶型、純度等信息,，對(duì)那些熔融伴隨 分解,、熔距較長(zhǎng)，用毛細(xì)管法測(cè)定較困難的供 試品,，則能取得較理想的結(jié)果。
（二）藥品的純度測(cè)定 藥品的純度不同,，D SC譜圖曲線也不同,。一般來(lái)說(shuō)，純度越高,，峰 形越敏銳,。
（三）藥品多晶型的測(cè)定 在鑒別和描述藥 物多晶型特征時(shí)，目前常用FTIR,、X-ray和熱分 析法,。用熱分析方法不但可測(cè)定藥品多晶型， 而且可測(cè)得其晶型是否為可塑型或單向轉(zhuǎn)變 型,。藥品多晶型的形成復(fù)雜多變,，改變溫度、 濕度,、壓強(qiáng)等都會(huì)引起晶型的轉(zhuǎn)變,。用熱分析 方法，可進(jìn)行晶型轉(zhuǎn)變的動(dòng)力學(xué)計(jì)算,，用Kissi nger方程可計(jì)算出活化能和轉(zhuǎn)化速率,。
（四）藥品溶劑化物、水分的測(cè)定 藥品溶 劑化物可能是在合成過(guò)程中引入的殘留溶劑或 者在藥物純化中導(dǎo)致的,，可直接用DSC或TG方法 進(jìn)行檢測(cè),。用熱分析方法可測(cè)定藥物的吸附 水、結(jié)合水和結(jié)晶水,，特別是TG方法,，可定量 測(cè)定水分或其它揮發(fā)物質(zhì),。
（五）藥品的相容性、穩(wěn)定性測(cè)定 測(cè)定藥 品制劑中的主成分與賦形劑之間是否相容,，這 是一個(gè)長(zhǎng)期的穩(wěn)定性試驗(yàn)課題,。用熱分析方 法，大大加速了這一進(jìn)程,。熱分析技術(shù)可用于 很多反應(yīng)動(dòng)力學(xué)研究,，從而來(lái)考察藥品的穩(wěn)定 性。同時(shí),，還可以用于檢查藥物與賦形劑有無(wú) 相互化學(xué)反應(yīng),，有無(wú)化學(xué)吸著、共熔及晶型轉(zhuǎn) 變等物理作用,。DTA和DSC可有效地檢測(cè)到藥品 與賦形劑之間是否發(fā)生化學(xué)反應(yīng)或物理作用,。 此外，可利用DTA或DSC技術(shù)來(lái)繪制相圖,，測(cè)二 元組分的熔點(diǎn),。而TG熱失重法是評(píng)價(jià)藥品熱穩(wěn) 定性最直觀有效的方法。 綜上所述,，熱分析技術(shù)在藥品檢驗(yàn)中有著廣泛 的應(yīng)用,。在新藥研制、中間體檢測(cè),、處方最佳 配方的選擇,、藥物穩(wěn)定性的預(yù)測(cè)、藥物質(zhì)量?jī)?yōu) 劣的評(píng)價(jià)等方面,，起著舉足輕重的作用,。