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糖皮質激素受體（GR）廣泛存在于機體各種組織細胞中，幾乎所有細胞都是它的靶細胞,，每個細胞的結合位點多在5000~20000之間,，其表達量因組織不同各不相同。 
糖皮質激素是一種具有抗炎,、抗過敏,、抗休克、免疫抑制等重要生理和藥理作用的甾體激素,，臨床上用于治療多種疾病,。糖皮質激素作為一種脂溶性磷脂類物質，通過被動擴散經(jīng)細胞膜進入胞內(nèi),，與GR結合形成激素受體復合物,，然后易位進入細胞核內(nèi)，與特異性DNA結合位點結合,，啟動基因轉錄合成各種蛋白質,。

作用機制

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在無糖皮質激素存在的情況下，GRa以受體復合物的形式存在于細胞漿中,，該受體復合物包括受體多肽,、兩個熱休克蛋白(HSP)90及其他一些蛋白成分,，這些蛋白成分阻止受體多肽在游離狀態(tài)下與核內(nèi)產(chǎn)生相互作用。當GR與糖皮質激素結合后,，HSP90的構象發(fā)生改變,，GRa糖皮質激素復合物與HSP90等蛋白成分分離并進入細胞核，在細胞核內(nèi)與激素應答基因啟動區(qū)的激反應元件(GRES)結合,，從而導致相應基因的轉錄活性增強并合成相應的蛋白質,，脂皮質素-1、黏附分子,，核酸內(nèi)切酶,、神經(jīng)內(nèi)肽酶、血管緊張素轉化酶等,，產(chǎn)生生理及藥理作用,。

抗炎和免疫抑制作用

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防止或抑制細胞中介的免疫反應，延遲性的過敏反應,，減少T淋巴細胞,、單核細胞、嗜酸性細胞的數(shù)目,，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力,，并抑制白介素的合成和釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴細胞的轉化,，并減輕免疫反應的擴展,。糖皮質激素還降低免疫復合物通過基底膜,，并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度,。

抗毒、抗休克作用

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擴張痙攣收縮的血管,，心肌收縮力增加,，心輸出量增加。抑制炎性因子產(chǎn)生,，降低血管對縮血管物質敏感性,，改善微循環(huán)。穩(wěn)定溶酶體膜,，減少心肌抑制因子MDF的形成,。提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受力。

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