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更新時(shí)間：2023-09-06 16:22:44瀏覽次數(shù)：990評(píng)價(jià)
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| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè),綜合 |
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產(chǎn)品名稱：Selleck品牌 PI3K/Akt/mTOR 抑制劑 現(xiàn)貨
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| 產(chǎn)品名 | 產(chǎn)品描述 |
|---|---|
| Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一種雙重ATP競(jìng)爭(zhēng)性 PI3K 和 mTOR 抑制劑,，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中,，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分別為 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 細(xì)胞中抑制 ATR,，IC50 為 21 nM,，而對(duì) Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可誘導(dǎo)自噬并抑制HIV-1的復(fù)制,。Phase 2,。 |
| Pictilisib (GDC-0941) | Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一種有效的PI3Kα/δ抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 3 nM,，對(duì)p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有適度的選擇性,。Pictilisib (GDC-0941) 可誘導(dǎo)自噬和凋亡。Phase 2,。 |
| LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首-個(gè)合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,，在無(wú)細(xì)胞測(cè)定中IC50分別為 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定,，也能夠阻斷自噬體的形成,。它不僅能夠結(jié)合class I PI3Ks和其他PI3K相關(guān)的激酶，還能夠結(jié)合一些與PI3K家族無(wú)關(guān)的新型靶點(diǎn),。LY294002 可以抑制CK2,，對(duì)應(yīng)的IC50值為98 nM。LY294002 是一種非特異的 DNA-PKcs 抑制劑，并可激活自噬和凋亡,。 |
| Idelalisib (CAL-101) | Idelalisib (CAL-101)是選擇性p110δ抑制劑,，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 2.5 nM；對(duì) p110δ 表現(xiàn)出的選擇性是對(duì) p110α/β/γ 的 40 到 300 倍,，對(duì)p110δ的選擇性是對(duì) C2β,，hVPS34，DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍,。Idelalisib 還可誘導(dǎo)自噬,。 |
| Buparlisib (BKM120) | Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一種選擇性 PI3K 抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分別為 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,。對(duì) VPS34,，mTOR，DNAPK 的作用效果下降,，而對(duì) PI4Kβ幾乎沒(méi)有活性,。Buparlisib 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 2,。 |
| PI3K/mTOR Inhibitor-2 | PI3K/mTOR Inhibitor-2是一種有效的雙重泛PI3K/mTOR抑制劑,，具有抗腫瘤活性。 |
| PI-103 | PI-103 是一種多靶點(diǎn) PI3K 抑制劑,，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中作用于p110α/β/δ/γ的IC50為 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,，對(duì) mTOR/DNA-PK的作用較小，IC50為30 nM/23 nM,。PI-103 可誘導(dǎo)小鼠T細(xì)胞淋巴瘤的凋亡,。 |
| NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788)是一種高度有效的，選擇性DNA-PK抑制劑,，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為14 nM,，也會(huì)抑制 mTOR 和 PI3K，對(duì)應(yīng)的IC50值分別為1.7 μM和5 μM,。它可降低NHEJ的頻率,，而增強(qiáng)Cas9介導(dǎo)DNA剪接后發(fā)生的同源重組修復(fù)率。 |
| TGX-221 | TGX-221 是一種p110β-特定的抑制劑,，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 5 nM,，作用于p110β的選擇性是作用于p110α的1000倍,。 |
| IC-87114 | IC-87114是一種選擇性的PI3Kδ抑制劑,，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β選擇性分別高58和100倍,。 |
| Wortmannin | Wortmannin是一種首-次命名的PI3K抑制劑,，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM,，對(duì) PI3K 家族的選擇性較低。Wortmannin 可抑制自噬體的形成,，并有效抑制DNA-PK/ATM，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為16 nM和150 nM,。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性,。 |
| XL147 analogue | XL147 analogue (SAR245408)是一種選擇性的，可逆的I型PI3K抑制劑,，作用于PI3Kα/δ/γ,，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為39 nM/36 nM/23 nM,，對(duì)PI3Kβ作用效果稍弱,。XL147 analogue 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 1/2,。 |
| ZSTK474 | ZSTK474抑制I型PI3K亞型,，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為37 nM,，對(duì)PI3Kδ作用最-顯著。Phase 1/2。 |
| Alpelisib (BYL719) | Alpelisib (BYL719) 是一種有效的選擇性PI3Kα抑制劑,，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 5 nM,，對(duì)PI3Kβ/γ/δ具有極弱的作用,。Phase 2,。 |
| AS-605240 | AS-605240選擇性抑制PI3Kγ，IC50為8 nM,，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα選擇性分別高30和7.5倍以上。 |
| PIK-75 HCl | PIK-75 HCl是一種p110α抑制劑，IC50為5.8 nM (比作用于p110β效果強(qiáng)200倍),，在Ser773處功能特異性突變，也有效抑制DNA-PK,，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2 nM。 |
| Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) 是一種非ATP競(jìng)爭(zhēng)性PLK1抑制劑,，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為9 nM，比作用于Plk2選擇性高30倍,，對(duì)Plk3沒(méi)有抑制活性,。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信號(hào)通路并激活氧化應(yīng)激信號(hào),。Rigosertib 可誘導(dǎo)多種癌細(xì)胞的凋亡。Phase 3,。 |
| 3-Methyladenine (3-MA) | 3-Methyladenine (3-MA, NSC 66389) 是一種選擇性PI3K抑制劑,，作用于Vps34和PI3Kγ，在 HeLa細(xì)胞中IC50分別為25 μM和60 μM,；永-久性抑制I型PI3K，但對(duì)III型PI3K的抑制是短暫的,，也會(huì)阻斷自噬體的形成,。在溶液中不穩(wěn)定,，請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！ |
| A66 | A66是一種有效的特異性p110α抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為32 nM,，作用于p110α比作用于其他I類PI3K亞型選擇性高100多倍,。 |
| Voxtalisib (XL765) Analogue | Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的雙重抑制劑,，對(duì)p110γ作用最-強(qiáng)，IC50為9 nM,；也可抑制DNA-PK和mTOR,。Phase 1/2,。 |
| Omipalisib (GSK2126458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一種高選擇性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制劑,，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可誘導(dǎo)自噬,。Phase 1。 |
| PIK-90 | PIK-90是一種PI3Kα/γ/δ抑制劑，IC50分別為11 nM/18 nM/58 nM,，對(duì)PI3Kβ作用效果稍弱。 |
| AZD6482 | AZD6482 (KIN-193) 是一種PI3Kβ抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ,， PI3Kα和PI3Kγ選擇性分別高8,，87和109倍,。Phase 1,。 |
| PF-04691502 | PF-04691502 (PF4691502) 是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR雙重抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，對(duì)Vps34,， AKT， PDK1,， p70S6K,， MEK， ERK,， p38 和 JNK 幾乎沒(méi)有作用活性。PF-04691502 可誘導(dǎo)凋亡,。Phase 2。 |
| Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一種有效的，I型PI3K抑制劑,，作用于PI3Kα/β/δ/γ，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,，也是mTOR抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為17 nM,，比作用于其他PIKK家族激酶選擇性高,。Apitolisib 在胰腺癌細(xì)胞中可同時(shí)激活自噬與凋亡,。Phase 2。 |
| GSK1059615 | GSK1059615是一種PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的雙重抑制劑，IC50分別為0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM,。Phase 1,。 |
| Duvelisib (IPI-145) | Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一種新型選擇性PI3K δ/γ抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki和IC50分別為 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,，對(duì) PI3K δ/γ 的選擇性比對(duì)其它蛋白激酶高,。Phase 3,。 |
| Gedatolisib (PKI-587) | Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一種高度有效的,，雙重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制劑,，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為0.4 nM,， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2,。 |
| TG100-115 | TG100-115是一種PI3Kγ/δ抑制劑,，IC50為83 nM/235 nM，對(duì)PI3Kα/β幾乎沒(méi)有抑制效果,。Phase 1/2,。 |
| AS-252424 | AS-252424是一種新型，有效的PI3Kγ抑制劑,，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為30 nM,，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα選擇性高30倍，對(duì)PI3Kδ/β具有低的抑制活性,。 |
| NU7026 | NU7026 (LY293646)是一種有效的DNA-PK抑制劑,，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K選擇性高60倍,，對(duì)ATM和ATR沒(méi)有抑制活性,。NU7026 可加強(qiáng)G2/M周期阻滯和凋亡。 |
| BGT226 (NVP-BGT226) maleate | BGT226 (NVP-BGT226)是一種新型I型PI3K/mTOR抑制劑,，作用于PI3Kα/β/γ,，IC50為4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2,。 |
| Fimepinostat (CUDC-907) | CUDC-907是一種PI3K和HDAC雙重抑制劑,，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分別為19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM,。CUDC-907 在乳腺癌細(xì)胞中可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯與凋亡,。Phase 1。 |
| PIK-294 | PIK-294是一種高度選擇性p110δ抑制劑,，IC50為10 nM,，作用于PI3Kα/β/γ效果分別低1000，49和16倍,。 |
| AS-604850 | AS-604850是一種選擇性的,，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的PI3Kγ抑制劑，IC50為250 nM,，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β選擇性高80倍以上,，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα選擇性高18倍,。 |
| GSK2636771 | GSK2636771是一種口服生物有效的PI3Kβ選擇性抑制劑，其對(duì)PI3Kβ的選擇性比對(duì)PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上,，比對(duì)PI3Kδ的選擇性大10倍以上,。對(duì)PTEN缺失細(xì)胞系敏感。 |
| Copanlisib | Copanlisib是一個(gè)高效的泛I型 PI3K抑制劑,，其對(duì)PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分別為0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM,。Phase 3。此產(chǎn)品溶解度不佳,，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)可用,，細(xì)胞實(shí)驗(yàn)請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇！ |
| YM201636 | YM201636是一種選擇性的PIKfyve抑制劑,，IC50為33 nM,，對(duì)p110α作用效果稍弱，對(duì)Fabl(酵母同源基因)不敏感,。YM-201636 可通過(guò)誘導(dǎo)自噬來(lái)抑制肝癌的生長(zhǎng),。 |
| CH5132799 | CH5132799（MEN1611, PA799）抑制I型PI3Ks，尤其是PI3Kα,，IC50為14 nM,；對(duì)PI3Kβδγ作用效果稍弱，對(duì)PIK3CA突變型細(xì)胞系敏感,。Phase 1,。 |
| CAY10505 | CAY10505是AS-252424的羥基化合物，是一種PI3Kγ抑制劑,，IC50為30 nM. |
| PIK-293 | PIK-293是 一種PI3K抑制劑,，最-有效作用于PI3Kδ，IC50為0.24 μM,，作用于PI3Kα/β/γ效果分別低500,，100和50倍。 |
| PKI-402 | PKI-402是一種有效的,，pan-PI3K/mTOR雙重抑制劑,，靶向作用于PI3Kα/β/γ/δ和mTOR，IC50分別為2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM,，也有效作用于PI3Kα突變型E545K和H1047R。 |
| TG100713 | TG100713是一種pan-PI3K抑制劑,，作用于PI3Kγ,， PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kβ,，IC50分別為50 nM,， 24 nM,， 165 nM和215 nM。 |
| VS-5584 (SB2343) | VS-5584 (SB2343)是一種有效的,，選擇性,，PI3K/mTOR雙重抑制劑，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ,，IC50分別為3.4 nM和2.6-21 nM,。Phase 1。 |
| Taselisib (GDC 0032) | Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一種有效,，下一代的β亞型PI3K抑制劑,，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分別為0.29 nM/0.12 nM/0.97nM,，比作用于PI3Kβ選擇性高10倍以上,。 |
| KU-0060648 | KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ雙重抑制劑，IC50分別為8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM,，對(duì)PI3Kγ抑制作用稍弱,，IC50為0.59 μM。 |
| CZC24832 | CZC24832是第一個(gè)PI3Kγ選擇性抑制劑,，IC50為27 nM,，比作用于PI3Kβ選擇性高10倍，比作用于PI3Kα和PI3Kδ選擇性高100倍以上,。 |
| AMG319 | AMG319是一種有效的選擇性PI3Kδ抑制劑,，IC50為18 nM，選擇性比作用于其他PI3Ks高47倍多,。Phase 2,。 |
| Cinobufagin | Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制腫瘤發(fā)展,。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C,、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K,、AKT 和 Bcl-2，同時(shí)增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平,。由此誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在G2/M期及凋亡,。 |
| Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu華-蟾素中具有抗癌作用的成分，通過(guò)上調(diào) receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位點(diǎn)來(lái)觸發(fā)壞死病,。Resibufogenin 可通過(guò)誘導(dǎo) reactive oxygen species (ROS) 積累發(fā)揮細(xì)胞毒性作用,。Resibufogenin 可誘導(dǎo)凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性,。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表達(dá),，并抑制 cyclin D1,、cyclin E,、PI3K,、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表達(dá),。 |
| Hispidulin | Hispidulin (Dinatin) 是一種在許多傳統(tǒng)中草藥中存在的天然活性成分，對(duì)癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,，其IC50值為2.71 μM,。Hispidulin 通過(guò) mitochondrial dysfunction 來(lái)誘導(dǎo)凋亡，并可抑制HepG2癌細(xì)胞中的 P13k/Akt 的信號(hào)通路,。Hispidulin 通過(guò)激活 AMPK 信號(hào)通路發(fā)揮抗骨質(zhì)疏松和骨吸收減弱的作用,。 |
| GSK2292767 | GSK2292767是一種有效的、選擇性的PI3Kδ抑制劑,。 |
| Lanatoside C | Lanatoside C 是具有抗病毒和抗腫瘤活性的強(qiáng)心苷,。Lanatoside C 通過(guò)減弱 MAPK，Wnt,，JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信號(hào)通路,，誘導(dǎo)G2/M細(xì)胞周期停滯并誘導(dǎo)自噬和細(xì)胞凋亡。 |
| Zeaxanthin | Zeaxanthin是一種類胡蘿卜素醇,，參與葉黃素循環(huán),，激活外在凋亡途徑，誘導(dǎo)葡萄膜黑色素瘤細(xì)胞凋亡,，IC50 值為40.8 µM,。 |
| Cafestol | Cafestol是從咖啡豆中提取的天然二萜。Cafestol 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并調(diào)節(jié)多種炎癥介質(zhì)以減輕炎癥,。Cafestol 抑制 PI3K/Akt 通路,。Cafestol 還可以減少白血病細(xì)胞系 HL60 中 ROS 的產(chǎn)生。 |
| Paxalisib (GDC-0084) | Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一種能透過(guò)血腦屏障的PI3K和mTOR的抑制劑,，對(duì)PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分別為2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM,。 |
| SKI-V | SKI V是一種非競(jìng)爭(zhēng)性且有效的非脂質(zhì)sphingosine kinase抑制劑，對(duì)GST-hSK的IC50為 2 μM,。SKI-V 還抑制 PI3K,，對(duì)hPI3k的 IC50 為 6 μM。SKI-V 減少促有絲分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成，并通過(guò)抗腫瘤活性誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,。 |
| Dichroa febrifuga Extract | Dichroa Febrifuga Extract是從蜀漆Dichroa Febrifuga中提取的，它可以抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信號(hào)通路 |
| MTX-211 | MTX-211是PI3K和EGFR的雙重抑制劑,。 |
| Seletalisib (UCB-5857) | Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制劑,，IC50為12 nM。它對(duì)PI3K具有顯著的選擇性,，相對(duì)其他I型PI3K亞型,，Seletalisib對(duì)PI3Kδ的選擇性高24-303倍。 |
| Trichosanthis Pericarpium Extract | Trichosanthis Pericarpium Extract從瓜蔞皮Trichosanthis Pericarpium中提取,，能夠通過(guò)調(diào)節(jié)PI3K/Akt/NO通路保護(hù)心肌細(xì)胞免受缺氧/復(fù)氧損傷,。 |
| Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龍Dioscorea nipponica的根莖，其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,，進(jìn)而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信號(hào)通路的磷酸化和激活,，促進(jìn)細(xì)胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)緩解。 |
| GDC-0326 | GDC-0326是一種有效的,、選擇性的PI3Kα抑制劑,，Ki值為0.2 nM。在酶活性實(shí)驗(yàn)中,，對(duì)PI3Kα的選擇性顯著高于其它I類亞型,。 |
產(chǎn)品名稱：Selleck品牌 PI3K/Akt/mTOR 抑制劑 現(xiàn)貨
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