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Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑，作用于Wnt3A-調節(jié)的多聚TCF結合位點驅動的熒光素酶的激活,，IC50為74 pM,。
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| 產(chǎn)品描述 | Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑,，作用于Wnt3A-調節(jié)的多聚TCF結合位點驅動的熒光素酶的激活，IC50為74 pM,。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 | Porcn | |||||
| IC50 | 74 pM [1] | |||||
| 體外研究 | Wnt-C59 (C59)在納摩爾濃度時抑制PORCN酶活性,。Wnt-C59(10 nM)作用于轉染W(wǎng)NT3A-V5或WNT8A-V5質粒的HeLa細胞，抑制Palmitoylation依賴性的Wnt-WLS互動,。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉染W(wǎng)NT3A-V5的HeLa細胞,，抑制Palmitate合并到WNT3A，與此*的是,，PORCN活性受抑制,。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉染PORCN的無PORCN HT1080細胞抑制所有小鼠PORCN剪接變異體的活性。Wnt-C59在納摩爾水平抑制哺乳動物PORCN?；D移酶活性,，且抑制所有人類Wnts激活。Wnt-C59在體外按*抑制PORCN的濃度處理,， 不顯著抑制46種實驗癌細胞系增殖,。[1]Wnt-C59 處理NMuMG(NMG) 細胞，顯著抑制增殖,，與ICG-001差不多,。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)細胞，抑制三倍球體形成,，這依賴于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人類MDA-MB 231細胞增殖。[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制劑)作用于轉染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a細胞,，抑制[125I]iodo-pentadecanoate的放射性標簽形成,。[3] | |||||
| 體內(nèi)研究 | Wnt-C59按5 mg/kg劑量單獨口服處理給藥小鼠,，至少16小時后,，濃度維持大于體外IC50的10倍以上,。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠,，抑制MMTV-WNT1腫瘤生長,。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠，通過降低β-catenin靶向基因的表達,，降低Wnt通路活性,，且降低MMTV-WNT1腫瘤增殖。[1] Wnt-C59(10%)局部給藥處理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠,，處理4周,，降低表達SmoM2的細胞的發(fā)育異常尺寸,。[4] | |||||
| 特征 | ||||||
細胞試驗: [2]
| 細胞系 | NMuMG(NMG) 和 MDA-MB 231細胞 |
|---|---|
| 濃度 | |
| 處理時間 | 48小時 |
| 方法 | 細胞按每孔4×103個接種在100 μL 含Wnt-C59的培養(yǎng)基中,。細胞在37℃下溫育48小時。每孔加入10 μL細胞增殖試劑,，在37℃下溫育4小時,。在搖床上充分震蕩1分鐘,。使用ELISA酶標儀測量樣品的吸光度。 |
動物實驗: [1]
| 動物模型 | 原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠 | ||
|---|---|---|---|
| 配制 | 0.5%甲基纖維素和0.1% Tween-80 | ||
| 劑量 | 10 mg/kg | ||
| 給藥處理 | 口服處理 | ||
| 溶解度 | 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL | ||
| * 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的,，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象,。 | |||
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參考文獻
[1] Proffitt KD, et al. Cancer Res, 2013, 73(2), 502-507.
[2] Wend P, et al. EMBO Mol Med, 2013, 5(2), 264-279.
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| 分子量 | 379.45 |
|---|---|
| 化學式 | C25H21N3O |
| CAS號 | 1243243-89-1 |
| 穩(wěn)定性 | 3年 -20℃粉狀 |
|---|---|
| 6月-80℃溶于DMSO | |
| 別名 |
| 溶解性 (25°C) * | 體外 | DMSO | 76 mg/mL (200 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 體內(nèi) | 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, | 30 mg/mL | |
| * <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象,。 | |||
| Chemical Name | 2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide |
|---|
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6354 mL | 13.1770 mL | 26.3539 mL |
| 5 mM | 0.5271 mL | 2.6354 mL | 5.2708 mL |
| 10 mM | 0.2635 mL | 1.3177 mL | 2.6354 mL |
| 50 mM | 0.0527 mL | 0.2635 mL | 0.5271 mL |
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特征: Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制劑,。
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特征: Bortezomib(Velcade)是有效的蛋白酶抑制劑,。
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