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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
IHR1142-Terazosin HCl
Terazosin HCl,，≥98%
【英文同義名】：Hytrin?,Zayasel?, Terasin, Terazosin HCl, Vasocard, Abbott-45975, Terazosin hydrochloride anhydrous
【中文同義名】：鹽酸特拉唑嗪
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品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Terazosin HCl | IHR1142-0050MG | 50 mg | ￥1,519.00 |
IHR1142-0250MG | 250 mg | ￥5,489.00 |
產品描述
Terazosin HCl是Terazosin的鹽酸鹽形式. Terazosin是一種強效的α1-adrenergic抑制劑，在人前列腺中,，[125I]-Heat和[3H]Ra結合位點結合的Terazosin的糾正IC50分別依次是2.5 nM和1.0 mM [1]。在大鼠腦部,，[125I]-Heat和[3H]Ra結合位點結合的Terazosin的糾正IC50分別依次是2.0 nM 和 0.8mM [1]. Terazosin可有效用于輕中度原發(fā)性高血壓患者的降壓治療,，且對心率幾乎無影響[2]。此外,，在PC-3細胞及人類良性前列腺細胞中,，Terazosin可誘導產生細胞毒性，IC50高于100 microM,。在裸鼠體內實驗中,，Terazosin可有效抑制血管內皮生長因子誘導的血管形成，IC50為7.9 mM ,，這表明Terazosin除可誘導細胞毒性外,，還具有更強效的抑制血管形成作用。在人臍靜脈內皮細胞實驗中,，Terazosin還可有效抑制由血管內皮生長因子誘導的細胞增殖及血管形成,，IC50分別依次為9.9 mM 和6.8 mM。這也是terazosin 體內抗腫瘤作用的佐證[3],。zui近研究表明,，Terazosin 還可激活Pgk1和Hsp90蛋白。Terazosin 可能很快投入中風和膿毒癥等其他領域的治療應用[4],。
靶點
靶點 | α1-adrenoceptor([125I]-Heat) | α1-adrenoceptor([3H]Ra) |
IC50（半數有效濃度） | 2.5 nM [1] | 1.0 mM [1] |
化學特性
Cas No.: 63074-08-8 | 分子量: 423.9 |
分子式: C19H25N5O4?HCl | 純度: ≥98% |
同義名: Hytrin?,Zayasel?, Terasin, Terazosin HCl, Vasocard, Abbott-45975, Terazosin hydrochloride anhydrous | |
化學名: [4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(oxolan-2-yl)methanone;hydrochloride | |
外觀: 白色晶體粉末 | |
溶解: 溶于水 (up to 50 mM) | |
保存：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質量(mg) | 0.4239 | 2.1195 | 4.2390 | 10.5975 | 21.1950 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Terazosin HCl的具體使用濃度請參考相關文獻,，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類,，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化,。
參考文獻
[1] Lepor H, et al. The alpha adrenergic binding properties of terazosin in the human prostate adenoma and canine brain. J Urol. 140(3):664-7(1988).
[2] Titmarsh S, et al. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in essential hypertension. Drugs. 33(5):461-77(1987).
[3] Pan SL, et al. Identification of apoptotic and antiangiogenic activities of terazosin in human prostate cancer and endothelial cells. J Urol. 169(2):724-9(2003).
[4] Chen X, et al. Terazosin activates Pgk1 and Hsp90 to promote stress resistance. Nat Chem Biol. 11(1):19-25(2015).
