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IJS1002-0010MGAG 490(JAK/ EGFR Inhibitor),,>99%
參考價(jià): 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • IJS1002-0010MG 產(chǎn)品型號(hào)
  • 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):533更新時(shí)間:2023-03-15 09:21:44

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
AG 490是細(xì)胞通透性的,可逆的,強(qiáng)效酪氨酸激酶抑制劑,研究中主要作為EGFR(IC50 = 0.1µM), JAK(JAK-2, JAK3/STAT, JAK3/AP-1, 和JAK3/MAPK)激酶抑制劑,,并阻斷JAK3自磷酸化[1][2]。AG 490也會(huì)抑制EGF受體自磷酸化,,其IC50 為100 nM,,并抑制DNA合成和細(xì)胞生長(zhǎng)[3]
產(chǎn)品介紹

AG 490JAK/ EGFR Inhibitor),>99%

【英文同義名】:Tyrphostin B42;AG 490; AG-490

【中文同義名】:

訂購(gòu)信息:(*,常備現(xiàn)貨)

 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號(hào)

規(guī)

目錄價(jià)(元)

Gene Operation

AG 490

IJS1002-0010MG

10 mg

¥2,019.00

IJS1002-0025MG

25 mg

¥3,629.00

IJS1002-0050MG

50 mg

¥5,449.00

產(chǎn)品描述

AG 490細(xì)胞通透性的,,可逆的,,強(qiáng)效酪氨酸激酶抑制劑,研究中主要作為EGFR(IC50 = 0.1μM), JAK(JAK-2, JAK3/STAT, JAK3/AP-1, JAK3/MAPK)激酶抑制劑,,并阻斷JAK3自磷酸化[1][2],。AG 490也會(huì)抑制EGF受體自磷酸化,其IC50 100 nM,,并抑制DNA合成和細(xì)胞生長(zhǎng)[3],。通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,AG 490選擇性阻斷體內(nèi)外白血病細(xì)胞生長(zhǎng),,但對(duì)正常造血作用不存在有害作用[4],。另外,AG 490抑制STAT-3 DNA結(jié)合的活化,,及IL-2誘導(dǎo)的蕈樣肉芽腫(MF)腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)[5],。

 

靶點(diǎn)

Targets

EGFR

 

IC50

0.1 μM[1]

 

 

化學(xué)特性

Cas No.: 133550-30-8

分子量: 294.30

分子式: C17H14N2O3

純度: >99% 

同義名: Tyrphostin B42;AG 490; AG-490

化學(xué)名: (E)-N-benzyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)acrylamide

外觀: 黃色固體

溶解: Soluble in DMSO(10 mg/ml ) or ethanol(5 mg/ml). Protect from light .

保存:Store powder at -20 ºC for the stability of three years.

 

結(jié)構(gòu)式

 

參考文獻(xiàn)

[1] Gazit A,at el. Tyrphostins. 2. Heterocyclic and alpha-substituted benzylidenemalononitrile tyrphostins as potent inhibitors of EGF receptor and ErbB2/neu tyrosine kinases. J Med Chem. 34(6):1896-907(1991).

[2] De Vos J, at el. JAK2 tyrosine kinase inhibitor tyrphostin AG490 downregulates the mitogen-activated protein kinase (MAPK) and signal transducer and activator of transcription (STAT) pathways and induces apoptosis in myeloma cells.Br J Haematol.109(4):823-8(2000).

[3] Kirken RA, at el.Tyrphostin AG-490 inhibits cytokine-mediated JAK3/STAT5a/b signal transduction and cellular proliferation of antigen-activated human T cells. J Leukoc Biol. 65(6):891-9(1999).

[4] Gonçalves S, at el.Tyrphostins as potential therapeutic agents for acute kidney injury. Curr Med Chem. 17(10):974-86(2010).

[5] Meydan N, at el.Inhibition of acute lymphoblastic leukaemia by a Jak-2 inhibitor. Nature. 379(6566):645-8(1996).

 



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