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ICG2002-Fostamatinib
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：454更新時(shí)間：2023-03-15 09:21:44
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
產(chǎn)品介紹
ICG2002-Fostamatinib
Fostamatinib,，>98%
【英文同義名】：R-788,，R-935788
訂購(gòu)信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | Fostamatinib | ICG2002-0002MG | 2 mg | ¥5,189.00 |
產(chǎn)品描述
Fostamatinib也稱為R-788，R-935788，是活性化合物R-406的前體，是一種Syk抑制劑,，其IC50為41 nM. Fostamatinib以二鈉鹽的形式用于口服, 被腸堿性磷酸酶切割形成R-406[1],。Fostamatinib是syk的強(qiáng)效抑制劑，可以抑制BCR信號(hào)傳導(dǎo),，并在體內(nèi)選擇性抑制TCL1白血病細(xì)胞的存活和增殖,，而且可以顯著延長(zhǎng)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的存活時(shí)間[2],。另外，fostamatinib 在體內(nèi)外模型中具有活性,，已經(jīng)用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎[3]和免疫性血小板減少性紫癜[4]的II期臨床研究中,，同時(shí)在復(fù)發(fā)及難以治療的B細(xì)胞肺霍奇金淋巴瘤（NHL）和慢性淋巴細(xì)胞白血病中具有顯著的臨床活性[5],。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | Syk |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 41 nM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 901119-35-5 | 分子量: 580.46 |
分子式: C23H26FN6O9P | 純度: >98% |
同義名: R-788，R-935788 | |
化學(xué)名: [6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-3-oxopyrido[3,2-b][1,4]oxazin -4- yl]methyl dihydrogen phosphate | |
溶解: 溶于DMSO (up to 1 mM) | |
保存：：2年 -20℃粉狀 | |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.5805 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
Fostamatinib的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化,。
參考文獻(xiàn)
[1] McAdoo SP, Tam FW. Fostamatinib Disodium. Drugs Future. 2011;36(4):273.
[2] Suljagic M, et al.The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Eμ-TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood. 2010 Dec 2;116(23):4894-905.
[3] Weinblatt ME, et al. Effects of fostamatinib (R788), an oral spleen tyrosine kinase inhibitor, on health-related quality of life in patients with active rheumatoid arthritis: analyses of patient-reported outcomes from a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. J Rheumatol. 2013 Apr;40(4):369-78.
[4] Bajpai M. Fostamatinib, a Syk inhibitor prodrug for the treatment of inflammatory diseases. IDrugs. 2009 Mar;12(3):174-85.
[5] Friedberg JW, et al. nhibition of Syk with fostamatinib disodium has significant clinical activity in non-Hodgkin lymphoma and chronic lymphocytic leukemia. Blood. 2010 Apr 1;115(13):2578-85.
