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ICG1091-0010MGICG1091-ARQ 197
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • ICG1091-0010MG 產(chǎn)品型號
  • 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):525更新時間:2023-03-15 09:20:54

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產(chǎn)品簡介
ARQ 197是一種口服的,非ATP競爭的,,選擇性性c-Met抑制劑(Ki = 0.355 µM) [1][2],,能抑制c-Met磷酸化及下游c-Met信號通路。ARQ 197還可以抑制表達c-Met的癌癥細胞增殖,,并誘導caspase依賴的具有組成性c-Met活性的細胞凋亡
產(chǎn)品介紹

ICG1091-ARQ 197

ARQ 197,,>99%

【英文同義名】:ARQ-197, Tivantinib

訂購信息:(*,常備現(xiàn)貨)

 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號

規(guī)

目錄價(元)

Gene Operation

ARQ 197

ICG1091-0010MG

10 mg

¥1,918.00

ICG1091-0050MG

50 mg

¥8,360.00

ICG1091-0100MG

100 mg

¥14,960.00

ICG1091-0200MG

200 mg

¥23,100.00

產(chǎn)品描述

ARQ 197是一種口服的,,非ATP競爭的,,選擇性性c-Met抑制劑(Ki = 0.355 μM [1][2],能抑制c-Met磷酸化及下游c-Met信號通路,。ARQ 197還可以抑制表達c-Met的癌癥細胞增殖,,并誘導caspase依賴的具有組成性c-Met活性的細胞凋亡,。在體內(nèi),ARQ顯著抑制人移植瘤小鼠中腫瘤生長[1],。ARQ 197具有良好耐受性,,可單獨或與其他藥物聯(lián)合用于人腫瘤的臨床實驗。在晚期非小細胞肺癌病人的臨床實驗中,,ARQ 197與erlotinib聯(lián)合作用具有協(xié)同性作用[3]?,F(xiàn)在,ARQ197已用于非小細胞肺癌病人的3期臨床實驗[4],。

靶點

靶點

c-Met

IC50(半數(shù)有效濃度)

0.355 μM(Ki) [1]

化學特性

Cas No.: 905854-02-6

分子量: 369.42

分子式: C23H19N3O2

純度: >99%

同義名: ARQ-197, Tivantinib

化學名 (3R, 4R)-3-(2, 3-dihydro-1H-pyrrolo [3, 2, 1-ij] quinolin-6-yl) -4-(1H- indol-3-yl) pyrrolidine-2, 5-dione

外觀: 白色粉末

溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)

保存::3 -20℃粉狀

儲存液配制

儲存液 (1 ml DMSO體系)

1 mM

5 mM

10 mM

25 mM

50 mM

100 mM

質(zhì)量(mg)

0.3694

1.8471

3.6942

9.2355

18.4710

36.9420

結(jié)構(gòu)式

ICG1091-ARQ 197

使用濃度(僅作參考)

ARQ 197的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化,。

參考文獻

[1] Munshi N, et al. ARQ 197, a novel and selective inhibitor of the human c-Met receptor tyrosine kinase with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2010 Jun; 9(6):1544-53.

[2] Comoglio PM, et al. Drug development of MET inhibitors: targeting oncogene addiction and expedience. Nat Rev Drug Discov. 2008Jun; 7(6):504-16.

[3] Goldman JW, et al. Phase 1 dose-escalation trial evaluating the combination of the selective MET (mesenchymal-epithelial transition factor) inhibitor tivantinib (ARQ 197) plus erlotinib. Cancer. 2012 Dec 1; 118(23):5903-11.

[4] Rimassa L, et al. Tivantinib: a new promising mesenchymal-epithelial transition factor inhibitor in the treatment of hepatocellular carcinoma. Future Oncol. 2013 Feb; 9(2):153-65.

 



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