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ICA1044-0010MGEnzastaurin,,≥99%
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • ICA1044-0010MG 產(chǎn)品型號
  • 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):421更新時間:2023-03-15 09:20:54

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產(chǎn)品簡介
Enzastaurin ,,也稱為LY-317615,,是一種ATP競爭的,,選擇性的PKC β抑制劑,,IC50值為6 nM,還可以抑制PKC α(IC50=39 nM),,PKC γ(IC50=83 nM)和PKC ε(IC50=110 nM) [1],。Enzastaurin 抑制腫瘤細胞增殖并誘導細胞凋亡,如U87MG惡性膠質(zhì)瘤細胞,,HCT116結腸癌細胞[1]和MM 細胞[2],,還可以抑制GSK3β
產(chǎn)品介紹

Enzastaurin≥99% 

【英文同義名】:LY317615,D04014

【中文同義名】:

訂購信息:(*,,常備現(xiàn)貨)

 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號

規(guī)

目錄價(元)

Gene Operation

Enzastaurin

ICA1044-0010MG

10 mg

¥869.00

ICA1044-0050MG

50 mg

¥2,989.00

ICA1044-0100MG

100 mg

¥4,369.00

ICA1044-0200MG

200 mg

¥7,659.00

產(chǎn)品描述

Enzastaurin ,,也稱為LY-317615,是一種ATP競爭的,,選擇性的PKC β抑制劑,,IC50值為6 nM,還可以抑制PKC α(IC50=39 nM),,PKC γ(IC50=83 nM)PKC ε(IC50=110 nM) [1],。Enzastaurin 抑制腫瘤細胞增殖并誘導細胞凋亡,如U87MG惡性膠質(zhì)瘤細胞,,HCT116結腸癌細胞[1]MM 細胞[2],,還可以抑制GSK3βser9,核糖體蛋白S6S240/244AKTThr308的磷酸化[1] [2],。另外,,在腫瘤移植瘤模型中enzastaurin具有抗血管增生和抗增殖作用[1]Enzastaurin已經(jīng)用于晚期復發(fā)型/難治療的DLBCL 套細胞淋巴瘤(MCL) II期臨床實驗中,。

 

靶點

Targets

PKCβ

PKCα

PKCγ

PKCε

IC50

6 nM

39 nM

83nM

110 nM

 

化學特性

Cas No.: 170364-57-5

分子量: 515.61

分子式: C32H29N5O2

純度: >99% 

同義名: LY317615,D04014

化學名: 3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1

H-pyrrole-2,5-dione

外觀: A crystalline solid

溶解: Soluble in DMSO (7.0 mg/ml)

保存:Store powder at -20 ºC for the stability of three years.

 

結構式

 

參考文獻

[1] Graff JR, at el. The protein kinase Cbeta-selective inhibitor, Enzastaurin (LY317615.HCl), suppresses signaling through the AKT pathway, induces apoptosis, and suppresses growth of human colon cancer and glioblastoma xenografts. Cancer Res. 65(16):7462-9(2005).

[2] Podar K, at el. Targeting PKC in multiple myeloma: in vitro and in vivo effects of the novel, orally available small-molecule inhibitor enzastaurin (LY317615.HCl). Blood. 109(4):1669-77(2007).

 



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