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產品簡介
產品介紹
IWN1009- ICG-001
ICG-001,，>98%
【英文同義名】：ICG001, ICG 001
訂購信息：（*,，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | IWN1009-005MG | 5mg | ¥939.00 | |
IWN1009-0025MG | 25 mg | ¥3,819.00 | ||
IWN1009-00100MG | 100mg | ¥11,529.00 |
產品描述
是一種細胞滲透性良好的，強效的小分子化合物,，選擇性拮抗β-catenin/TCF介導的轉錄活性,。特異性結合于CREB結合蛋白（CBP），IC50為3 μM,，不會與其相關的轉錄共激活子p300結合,，從而阻斷β-catenin/CBP蛋白間的相互作用。選擇性誘導轉化細胞（并非正常細胞）發(fā)生凋亡,，抑制結腸癌腫瘤細胞的體外增殖,，以及在Min小鼠或者裸鼠的結腸癌移植瘤動物模型中，有效抑制腫瘤生長[1],。 (5 mg/kg/day)博來霉素（bleomycin）會誘使小鼠產生肺纖維化現(xiàn)象,。通過同時給藥和博來霉素能預防纖維化發(fā)生。而在博來霉素誘導后注射不僅可以改善甚至逆轉博來霉素誘導的肺纖維化,，并顯著提高存活率 [2],。通過抑制TCF/β-catenin/CBP介導的轉錄活性， 可以緩解PS-1突變（L286V）引起的神經細胞分化和軸突生長上的缺陷 [3],。
靶點
靶點 | CBP |
IC50（半數(shù)抑制濃度） | 3 μM [1] |
化學特性
Cas No.: 780757-88-2 | M. Wt.: 548.63 |
Formula: C33H32N4O4 | Purity: >98% |
Synonym: ICG001, ICG 001 | |
Chemical Name: (6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7- dioxo-hexahydro-2H-pyrazi,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide | |
Appearance: White to off-white solid | |
Solubility: Soluble in DMSO (100 mM) and ethanol (50 mM) | |
Storage：Store solid at -20 ºC for the stability of two years | |
儲存液配制
儲存液（1 ml DMSO） | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質量（mg） | 0.5486 | 2.7432 | 5.4863 | 13.7158 | 27.4315 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請參考相關文獻,，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化,。
參考文獻
[1] Emami KH, et al. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription. Proc. Natl. Acad. Sci. 101(34): 12682-7 (2004).
[2] Henderson WR Jr, et al. Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc. Natl. Acad. Sci. 107(32):14309-14 (2010).
