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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
AT9283
AT9283,，>99%
【英文同義名】：, AT 9283, AT-9283
【中文同義名】：
訂購信息：（*,，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | IJS1005-0010MG | 10 mg | ¥1,289.00 | |
IJS1005-0025MG | 25mg | ¥2,189.00 | ||
IJS1005-0050MG | 50 mg | ¥6,219.00 | ||
IJS1005-0100MG | 100 mg | ¥9,879.00 |
產品描述
是一種高效的JAK2和JAK3激酶抑制劑，其IC50分別為1.2 nM 和 1.1 nM,，還能夠高效抑制Aurora A, Aurora B和 Abl,，IC50分別為3 nM, 3 nM和 4 nM【1】。在多種實體瘤和白血病細胞中已經證明能夠抑制腫瘤細胞的生存和生長【2】.,。 作用于HCT116 細胞,，通過抑制Aurora B 激酶活性，產生明顯的多倍體表現型,，IC50為30 nM,。而且, 也有效抑制HCT116細胞的克隆形成【1】。 按15 mg/kg和 20 mg/kg劑量作用于人結腸癌HCT116移植瘤小鼠,，持續(xù)給藥16天,，能夠顯著抑制腫瘤生長，抑制率分別達67%和76%【1】,。已經處于治療實體瘤和白血病臨床一期研究,。
靶點
靶點 | JAK2 | JAK3 | Aurora A | Aurora B | Abl(T315I) |
IC50 | 1.2nM | 1.1 nM | 3 nM | 3 nM | 4 nM |
化學特性
Cas No.: 896466-04-9 | M. Wt.: 381.43 |
Formula: C19H23N7O2 | Purity: >99% |
Synonym: , AT 9283, AT-9283 | |
Chemical Name: 1-cyclopropyl-3-(3-(5-(morpholinomethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)urea | |
Appearance: powder | |
Solubility: Soluble in DMSO (up to 199 mM) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of two years | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質量(mg) | 0.3814 | 1.90715 | 3.8143 | 9.53575 | 19.0715 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
AT-9283的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的,，細胞種類,，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Howard S,，et al. Fragment-based discovery of the pyrazol-4-yl urea (), a multitargeted kinase inhibitor with potent aurora kinase activity. J Med Chem. 52(2):379-88(2009).
[2] Kimura S. AT-9283, a small-molecule multi-targeted kinase inhibitor for the potential treatment of cancer. Curr Opin Investig Drugs. 11(12):1442-9(2010).
