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ICG1046- AxitinibAxitinib
參考價(jià): 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • ICG1046- Axitinib 產(chǎn)品型號(hào)
  • 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):489更新時(shí)間:2023-03-15 09:40:47

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
Axitinib是一種可以口服的、強(qiáng)效的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶受體抑制劑,,能高效作用于VEGFR-1,,VEGFR-2,VEGFR-3,,PDGFR-β和c-KIT,其IC50分別為0.1 nM,,0.2 nM,, 0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM,,是PDGFR-β, KIT 和 PDGFR-α的8-25倍[1]
產(chǎn)品介紹

ICG1046- Axitinib

Axitinib,,>99%

【英文同義名】:319460-85-0, AG-013736, Inlyta, AG 013736, UNII-C9LVQ0YUXG, AG013736, AG-013736, axitinib, AG-13736

【中文同義名】:阿西替尼

訂購(gòu)信息:(*,常備現(xiàn)貨)

 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號(hào)

規(guī)

目錄價(jià)(元)

Gene Operation

ICG1046-0010MG

10 mg

¥229.00

ICG1046-0050MG

50 mg

¥689.00

ICG1046-0100MG

100 mg

¥1,099.00

ICG1046-0200MG

200 mg

¥1,979.00

 

產(chǎn)品描述

       是一種可以口服的,、強(qiáng)效的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶受體抑制劑,,能高效作用于VEGFR-1VEGFR-2,,VEGFR-3,,PDGFR-βc-KITIC50分別為0.1 nM,,0.2 nM,, 0.1-0.3 nM,,1.6 nM1.7 nM,是PDGFR-β, KIT PDGFR-α8-25[1],。在在體內(nèi)外胃癌模型研究中,,都具有強(qiáng)大的抗腫瘤活性,其主要通過誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在G2/M期,,細(xì)胞衰老,,細(xì)胞凋亡和抗血管生成以抑制細(xì)胞增殖并延緩腫瘤生長(zhǎng)[2]能以劑量依賴性方式下調(diào)IGR-N91,,IGR-NB8SH-SY5Y細(xì)胞的增殖,IC50分別為>10,000nM, 849nM274nM [3],。在IGR-N91移植瘤小鼠中,口服30 mg/kg 給藥,,實(shí)驗(yàn)組顯示出明顯的抗腫瘤作用[2],。Irinotecan能協(xié)同增強(qiáng)的抗腫瘤增殖和促腫瘤凋亡作用,并能增強(qiáng)其在體內(nèi)的抗腫瘤作用[4],。在臨床實(shí)驗(yàn)已成功用于治療腎細(xì)胞癌及其他幾種癌癥,。

靶點(diǎn)

靶點(diǎn)

VEGFR-1

VEGFR-2

VEGFR-3

PDGFR-β

c-KIT

 

IC50(半數(shù)有效濃度)

0.1 nM

0.2 nM

0.1-0.3 nM

1.6 nM

1.7 nM [1]

         

化學(xué)特性

Cas No.: 319460-85-0

M. Wt.: 386.47

Formula: C22H18N4OS

Purity: >99%

Synonym: 319460-85-0, AG-013736, Inlyta, AG 013736, AG013736, AG-013736, axitinib, AG-13736

Chemical Name: N-methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide

Appearance: White to off-white powder

Solubility: Soluble in DMSO (up to 25 mM)

StorageStore powder at -20 ºC for the stability of three years

儲(chǔ)存液配制

儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系)

1 mM

5 mM

10 mM

25 mM

質(zhì)量(mg)

0.3865

1.9324

3.8647

9.6618

結(jié)構(gòu)式

D:\百度云\項(xiàng)目\selleck\Protein Tyosine Kinase\VEGFRICG1046- .tif

使用濃度(僅作參考)

的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

參考文獻(xiàn)

[1] Hu-Lowe, D. D. et al. Nonclinical antiangiogenesis and antitumor activities of axitinib (AG-013736), an oral, potent, and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases 1, 2, 3. Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research 14, 7272-7283(2008).

[2] He, Q. et al. alone or in combination with chemotherapeutic drugs exerts potent antitumor activity against human gastric cancer cells in vitro and in vivo. Journal of cancer research and clinical oncology, doi:10.1007/s00432-014-1693-4 (2014).

[3] Rossler, J. et al. The selective VEGFR1-3 inhibitor axitinib (AG-013736) shows antitumor activity in human neuroblastoma xenografts. International journal of cancer. Journal international du cancer 128, 2748-2758(2011).

[4] Canu, B. et al. Irinotecan synergistically enhances the antiproliferative and proapoptotic effects of axitinib in vitro and improves its anticancer activity in vivo. Neoplasia (New York, N.Y.) 13, 217-229 (2011).

 

 

 

 



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