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壓片機片劑輔料的選取

時間:2015/5/18閱讀:4693
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(一)填充劑

填充劑:用以增加片劑的重量和體積,利于壓片的輔料,。

1.淀粉:便宜,,可壓性差。淀粉/糖粉/糊精混合使用,。另作崩解劑,,淀粉漿作黏合劑。

2.糖粉:粘和力強,,吸濕性強,,片劑硬度大,口含片和可溶性片劑中多用(矯味作用),。

3.糊精:淀粉部分水解得到的產(chǎn)物,。黏附力強,硬度大,,吸附性強,。

4.乳糖:優(yōu)良的片劑填充劑,。用噴霧干燥法制得的乳糖粒子接近球型,流動性和可壓性好,,可供粉末直接壓片,。

5.可壓性淀粉:醫(yī)學(xué),教育網(wǎng)原創(chuàng)又稱預(yù)膠化淀粉,。流動性,、可壓性,、潤滑性好,,可用于粉末直接壓片。

6.微晶纖維素(MCC):流動性,、可壓性好,,結(jié)合力強,對藥物有較大的容納量,,可用于粉末直接壓片,。用量達20%時崩解較好。

7.無機鹽類:硫酸鈣(含兩個分子的結(jié)晶水),;磷酸氫鈣,;藥用碳酸鈣等。對四環(huán)素的吸收有影響,。

8.甘露醇:流動性差,,價格貴。用于咀嚼片的填充劑,。

(二)潤濕劑與黏合劑

潤濕劑:指可使物料潤濕以產(chǎn)生足夠強度的粘性以利于制成顆粒的液體,。潤濕劑本身無粘性或粘性不強,但可潤濕片劑物料并誘發(fā)物料本身的粘性,,使之能聚結(jié)成軟材并制成顆粒,。粘合劑是粘性物質(zhì)。

1.蒸餾水:不易混合均勻,,制成的顆粒硬度不一致,,片劑易出現(xiàn)麻點、不易崩解,。

2.乙醇:30-70%,,迅速攪拌、醫(yī)學(xué)教,、育網(wǎng)原創(chuàng)立即制粒,、以減少揮發(fā)。

3.淀粉漿:常用,。8%-15%.沖漿法,、煮漿法,。淀粉糊化后有粘性。

4.羧甲基纖維素鈉(CMC-Na):1%-2%.粘性強,。

5.羥丙基纖維素(HPC):濕法制粒粘合劑和粉末直接壓片的粘合劑,。

6.甲基纖維素(MC)和乙基纖維素(EC):MC溶于水。EC不溶于水,,緩控釋制劑用得多,。

7.羥丙基甲基纖維素(HPMC):水溶液。常用濃度2%-5%.

8.其它:10%-20%明膠溶液,,50%-70%的蔗糖溶液,,3%-5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)水溶液或醇溶液。

(三)崩解劑:能促使片劑在胃腸道中迅速裂碎成小粒子的輔料,??诤㈤L效片,、舌下片,、醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)、原創(chuàng)植入片等可不加崩解劑,。

1.干淀粉:先干燥,,含水量<8%.用量一般為干顆粒的5%-20%

2.羧甲基淀粉鈉(CMS-Na): 1%-6%.

3.低取代羥丙基纖維素(L-HPC):2%-5%.

4.交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(交聯(lián)PVP),也叫交聯(lián)聚維酮

5.交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCNa):

6.泡騰崩解劑:枸櫞酸與碳酸氫鈉組成,,遇水產(chǎn)生二氧化碳,。避免受潮。

崩解劑的加入方法:

1.內(nèi)加法:崩解劑在制粒時加入,,存在于顆粒內(nèi)部,,一經(jīng)崩解便成細(xì)粒。

2.外加法:崩解劑加于顆粒之間壓片,,崩解迅速,。

3.內(nèi)外加法:既有內(nèi)加,又有外加,。

4.崩解速度:外加法>內(nèi)外加法>內(nèi)加法,。

5.溶出速率:內(nèi)外加法>內(nèi)加法>外加法。

(四)潤滑劑:

助流劑:降低顆粒之間摩擦力,,改善粉末流動性,。

抗黏劑:防止原輔料粘于沖頭表面。

(狹義)潤滑劑:降低藥片與沖??妆陂g的摩擦力,。

1.硬脂酸鎂:用量0.1%-1%.為疏水性物質(zhì),用量過大片劑不易崩解或溶出,,不宜用于乙酰水楊酸,、某些抗生素及多數(shù)有機堿鹽類的片劑,。

2.微粉硅膠:助流劑(可用于粉末直接壓片),用量0.1%-0.3%.

3.滑石粉:助流性好,,醫(yī),,學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)不溶于水但有親水性,附著力差,,用量0.1%-3%.

4.氫化植物油:溶于輕質(zhì)液體石蠟或己烷中噴于顆粒上,。

5.聚乙二醇(PEG)4000或6000:水溶性。

6.月桂醇硫酸鎂:水溶性表面活性劑,。


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