Raltitrexed -PEG-//炔基

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Raltitrexed -PEG-//炔基

方法

傳統(tǒng)的方法是利用硝基苯甲酸，經(jīng)過(guò)酰氯化,、縮合,、還原、環(huán)合四個(gè)步驟終得到,。該方法雖然可,，但路線復(fù)雜，時(shí)間長(zhǎng),，,，且收率低，不利于大規(guī)模,。反應(yīng)方程式如圖所示

圖 1.1 以硝基苯甲酸為

以2-羥基丙二醛為中間體

1994年C· 維爾利等人提出以2-羥基丙二醛為中間體,，采用一鍋法。2-丙二醛存在Ⅰa 和Ⅰb 兩種互變異構(gòu)形式如圖1.2所示 

用 2-羥基丙二醛與兩分子的L-N-對(duì)氨基苯甲酰谷氨酸反應(yīng)得到相應(yīng)的二亞胺結(jié)構(gòu),，然后在亞硫酸鹽的存在下,，于pH值為3～8,，溫度為0～100℃的條件下與6-羥基-2,，4，5-三氨基嘧啶反應(yīng)制得,。該反應(yīng)可在水溶液中進(jìn)行,，也可在與水混溶的惰性有機(jī)溶劑如乙腈、二甲基甲酰胺,、甲醇,、乙醇溶劑中進(jìn)行。優(yōu)先選擇以水為溶劑,，當(dāng)使用混合溶劑時(shí),，惰性溶劑應(yīng)與水混溶,，且水含量應(yīng)該大于 30%。反應(yīng)式如圖 1.3 所示 

圖 1.3 以 2-羥基丙二醛為中間體

具體操作如下：氮?dú)獗Ｗo(hù)下,，將5.32g對(duì)氨基苯甲酰谷氨酸,、20mL0.1 mol/L HCl加入100mL的五口瓶中，再加入0.88g 2-羥基丙二醛和3mL水,，室溫?cái)嚢?h,。然后加入2.52g Na₂SO₃攪拌升溫38 ℃，將2.39g三氨基嘧啶硫酸鹽在1h內(nèi)分批加入反應(yīng)瓶,，用2mol/L的Na₂CO₃溶液調(diào)pH值維持在6.0,，反應(yīng)4h結(jié)束。用醋酸調(diào)節(jié)反應(yīng)液pH3.0,，析出沉淀,，過(guò)濾，得到3.08g粗品,，純化后收率63.5%,。 

該方法雖然收率有所提，但其很,，需氮?dú)獗Ｗo(hù),，且 2-羥基丙二醛難于制備。 

C·維爾利等人再次嘗試,，用 1,，1，3,，3-四甲氧基丙醇在酸性條件下水解得到 2-羥基丙二醛,，如圖 1.4 所示

2-羥基丙二醛與對(duì)-氨基苯甲酰基-L-谷氨酸反應(yīng)得到了相應(yīng)的二亞胺固體,，然后將制得的二亞胺固體與三氨基嘧啶硫酸鹽反應(yīng)制得,。此工藝雖然和硝基苯甲酸生成的方法比較，步驟簡(jiǎn)單易行,，且收率較,，但制得的粗品提純操作較為復(fù)雜，需要利用硅膠柱進(jìn)行分離操作,，無(wú)法應(yīng)用于大規(guī)模,。 

^{產(chǎn)品供應(yīng)列表：}

Raltitrexed -PEG-NH2  Amine  氨基

Raltitrexed -PEG-COOH  carboxyl 羧酸

Raltitrexed -PEG-MAL  Maleimide 馬來(lái)酰亞胺

Raltitrexed -PEG-NHS  N-羥基琥珀酰亞胺

Raltitrexed -PEG-N3  azide 疊氮

Raltitrexed -PEG-Alkyne 炔基

Raltitrexed -PEG-SH Thiol 炔基

Raltitrexed -PEG-Biotin 

Raltitrexed -PEG-CHO  aldehyde 醛基 乙醛

Raltitrexed PEG-OPSS 鄰吡啶二硫 巰基吡啶

Raltitrexed -PEG-OH hydroxyl 羥基

Raltitrexed -PEG-Hydrazide, HZ 酰基

Raltitrexed -PEG-Silane 硅烷

Raltitrexed -PEG-Acrylates (ACRL) 丙烯酸酯

Raltitrexed -PEG-Lipoic acid LA

Raltitrexed -PEG-Tosyl, Tosylate甲苯磺酸酯

Raltitrexed -PEG-Acetylthio

Raltitrexed -PEG-Aminooxy 氨甲基

Raltitrexed -PEG-Nitrophenyl Carbonates (NPC)

Raltitrexed -PEG-SAS, SC, SCM, SG, SS, SVA

Raltitrexed -PEG-Epoxides (EPOX) 環(huán)氧化物

Raltitrexed -PEG-Valeric Acids (VA) 纈草酸

Raltitrexed -PEG-Acrylamide

Raltitrexed -PEG-Bromide(Br) 溴化物

Raltitrexed -PEG-Vinylsulfone(VS)

Raltitrexed -PEG-Methacrylate (MA) 甲基丙烯酸酯

Raltitrexed -PEG-Iodoacetate(IA)

Raltitrexed -PEG-Chloride氯化物

Raltitrexed -PEG-DBCO,  二苯基環(huán)辛炔

Raltitrexed -PEG-TCO ,

Raltitrexed -PEG-TZ  Tetrazine, 四嗪

Raltitrexed -PEG-Folate ,，FA,， folic acid 

Raltitrexed -PEG-Multi-Arms (4 arm 8arm)，多臂PEG

Raltitrexed -PEG-Protected Amines (FMOC, tBOC)     

Raltitrexed -PEG-CHEMS半琥珀酸

Raltitrexed -PEG-NH2  Amine  氨基

Raltitrexed -PEG-COOH  carboxyl 羧酸

Raltitrexed -PEG-MAL  Maleimide 馬來(lái)酰亞胺

Raltitrexed -PEG-NHS  N-羥基琥珀酰亞胺

Raltitrexed -PEG-N3  azide 疊氮

Raltitrexed -PEG-Alkyne 炔基

Raltitrexed -PEG-SH Thiol 炔基

Raltitrexed -PEG-Biotin 

Raltitrexed -PEG-CHO  aldehyde 醛基 乙醛

Raltitrexed -PEG-OPSS 鄰吡啶二硫 巰基吡啶

Raltitrexed -PEG-OH hydroxyl 羥基

Raltitrexed -PEG-Hydrazide, HZ ?；?/span>

Raltitrexed -PEG-Silane 硅烷

Raltitrexed -PEG-Acrylates (ACRL) 丙烯酸酯

Raltitrexed -PEG-Lipoic acid LA

Raltitrexed -PEG-Tosyl, Tosylate甲苯磺酸酯

Raltitrexed -PEG-Acetylthio

Raltitrexed -PEG-Aminooxy 氨甲基

Raltitrexed -PEG-Nitrophenyl Carbonates (NPC)

Raltitrexed -PEG-SAS, SC, SCM, SG, SS, SVA

Raltitrexed -PEG-Epoxides (EPOX) 環(huán)氧化物

Raltitrexed -PEG-Valeric Acids (VA) 纈草酸

Raltitrexed -PEG-Acrylamide,

Raltitrexed -PEG-Bromide(Br) 溴化物

Raltitrexed -PEG-Vinylsulfone(VS)

Raltitrexed -PEG-Methacrylate (MA) 甲基丙烯酸酯

Raltitrexed -PEG-Iodoacetate(IA)

Raltitrexed -PEG-Chloride氯化物

Raltitrexed -PEG-DBCO,  二苯基環(huán)辛炔

Raltitrexed -PEG-TCO ,

Raltitrexed -PEG-TZ  Tetrazine, 四嗪

Raltitrexed -PEG-Folate ,，FA,， folic acid 

Raltitrexed -PEG-Multi-Arms (4 arm 8arm)，多臂PEG

Raltitrexed -PEG-Protected Amines (FMOC, tBOC)

Raltitrexed -PEG-CHEMS半琥珀酸

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