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粉末直接壓片的應(yīng)用方法及其注意事項
閱讀：3650 發(fā)布時間：2007-2-2
粉末直接壓片的應(yīng)用方法及其注意事項 由于粉末直接壓片具有較明顯的優(yōu)點,，如工藝過程比較簡單,，不必制粒,、干燥,，產(chǎn)品崩解或溶出快,，成品質(zhì)量穩(wěn)定,，在國外約有40％的片劑品種已采用這種工藝生產(chǎn),。 一,、應(yīng)用 1,、用于遇濕、熱易變色,、分解的藥物許多藥物對濕,、熱不穩(wěn)定，如頭孢克肟遇濕,、熱易發(fā)生變色,，效價降低；維生素C具有還原性,，易被空氣氧化,，以致顏色變黃、含量下降,，特別是受水分,、溫度、金屬離子等影響時,，更易造成藥品變質(zhì),；氨茶堿遇濕、熱均易分解,、變色,，放出強(qiáng)烈氨臭；利福平對濕,、熱也不穩(wěn)定,，含量下降，溶出度不合格,；維生素B1,、B2、B6等對濕,、熱,、金屬離子均不穩(wěn)定。這些藥物若采用常規(guī)濕法制粒,，因在生產(chǎn)過程中,，藥物與黏合劑中的溶劑接觸，并經(jīng)高溫干燥,，必會對產(chǎn)品質(zhì)量有影響,。而采用粉末直接壓片工藝，所制得的片劑片面光滑,，無裂片和粘沖,，片重差異小，崩解時限短，經(jīng)加速實驗,、留樣觀察,，片劑各項質(zhì)量指標(biāo)均無變化。 2,、用于酯類,、酰胺類等易水解藥物因鹽酸甲氯芬酯極易水解，采用常規(guī)的濕法制粒工藝,，因生產(chǎn)過程中加入黏合劑,，含有水分，在干燥的高溫條件下,，藥物分解加快,，從而影響藥品的質(zhì)量，不僅降低了藥物的含量,，而且增加了降解產(chǎn)物,，使療效降低，副作用增加,。而采用粉末直接壓片工藝生產(chǎn),，避免了與水的接觸，同時可選用引濕性小的輔料,，進(jìn)一步保證藥物在貯藏期間的穩(wěn)定性,。 3、用于溶解度較小或疏水性的藥物溶解度小的藥物的溶出度受其比表面積和藥物成品表面性質(zhì)的影響較大,，通過藥劑學(xué)方法,，選用親水性輔料,，經(jīng)粉末直接壓片后,，藥品崩解后藥物直接從粉末中釋放出來，分散度增大,，溶出加快,，相對生物利用度提高。 4,、用于低熔點及產(chǎn)生共熔的復(fù)方藥物環(huán)扁桃酯的熔點為50℃～62℃,，常規(guī)濕法制粒可造成藥物熔化而影響質(zhì)量,；鹽酸麻黃素和鹽酸苯海拉明的復(fù)方制劑,，濕法制粒干燥時兩者可產(chǎn)生共熔，不易烘干,。而采用粉末直接壓片工藝,，可有效解決以上問題。 二、注意事項 1,、藥物與輔料的性質(zhì)要相近進(jìn)行粉末直接壓片時,，藥物與輔料的堆密度、粒度及粒度分布等物理性質(zhì)要相近,，以利于混合均勻,，尤其是規(guī)格較小、需測定含量均勻度的藥物,，必須慎重選擇各種輔料,。 2、不溶性潤滑劑須zui后加入用于粉末直接壓片的不溶性潤滑劑一定要zui后加入,，即先將原料與其它輔料混合均勻后,，再加入不溶性潤滑劑，并且要控制好混合時間,，否則會嚴(yán)重影響崩解或溶出,。另外，以預(yù)膠化淀粉,、微晶纖維素等為輔料時,，硬脂酸鎂的用量如果較多且混合時間較長，片劑有軟化現(xiàn)象,，所以一般用量應(yīng)在0.75％以下,，而且要對混合時間、轉(zhuǎn)速及強(qiáng)度進(jìn)行驗證,。 3,、混合后要進(jìn)行含量測定與常規(guī)濕法制粒的生產(chǎn)工藝一樣，進(jìn)行粉末直接壓片的各原輔料混合后要進(jìn)行含量測定,，以確保中間產(chǎn)品和成品的質(zhì)量符合規(guī)定標(biāo)準(zhǔn),。 4、小試后須進(jìn)行充分的試驗放大一般情況下,，用粉末直接壓片工藝壓制的不合格片劑不宜返工,。因為返工須將片劑重新粉碎，粉碎后物料的可壓性會顯著降低,，以致不適于進(jìn)行直接壓片,。所以，從小試至大生產(chǎn),，必須進(jìn)行中試,，并經(jīng)過充分的驗證，且中試應(yīng)采用與以后大生產(chǎn)相同類型的設(shè)備,，以使確定的參數(shù)對大生產(chǎn)有指導(dǎo)作用,。 5、微晶纖維素的使用片劑硬度和脆碎度不合格時，可以加入微晶纖維素,，其用量可高達(dá)65％,；還可以采用先壓成大片，然后破碎成顆粒,，再行壓片的方法,，可得到滿意的結(jié)果。 6,、及時處理壓片中的異常情況在壓片過程中,，應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)操作程序及時取樣，觀察片劑的外觀及測定片重差異,、硬度,、脆碎度、崩解時間,、片厚等質(zhì)量指標(biāo),，并觀察設(shè)備運(yùn)行情況，出現(xiàn)異常情況應(yīng)及時報告并采取應(yīng)急措施,，詳細(xì)記錄異?，F(xiàn)象和處理結(jié)果，進(jìn)行詳細(xì)的分析,，以確保產(chǎn)品質(zhì)量,。 隨著國外新型藥用輔料的引入，國內(nèi)藥用輔料新品種的不斷開發(fā),、上市,，壓片設(shè)備的不斷更新、改進(jìn),、完善,，粉末直接壓片法在國內(nèi)的應(yīng)用必將逐漸增加。 以上使用的儀器推薦天津港東公司 DF-4壓片機(jī)配合使用,。 詳細(xì)請查看 http://www.tjgd.com/productshow/flyhwfj.htm