Doxorubicin /DOX-PEG-DSPE    DSPE-PEG-DOX 

【中文名稱】磷脂-聚乙二醇-阿mei素/多rou比星

【英文名稱】DSPE-PEG-DOX/Doxorubicin

【結(jié)    構(gòu)】/

【品    牌】碳水科技（Tanshtech）

【純   度】95%以上

【保    存】-20℃

Doxorubicin /DOX-PEG-DSPE    DSPE-PEG-DOX 

【產(chǎn)品特性】

DSPE-PEG-DOX是一種將阿mei素（DOX）與磷脂（DSPE）和聚乙二醇（PEG）相結(jié)合的納米藥物載體系統(tǒng),，兼具長循環(huán),、可控釋放及降低毒副作用等特點，可用于腫瘤精準(zhǔn)治療,。

1. 結(jié)構(gòu)特點與設(shè)計理念

（1）磷脂+PEG：雙重功能的基礎(chǔ)骨架

DSPE（1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）是一種常用的飽和磷脂分子,，具有良好的生物相容性和膜融合特性，能穩(wěn)固地嵌入脂質(zhì)體或其他納米載體,。PEG（聚乙二醇）部分則為分子提供了“隱形”或“長循環(huán)”功能,，使得包裹/偶聯(lián)了藥物的納米顆粒在血液中不易被血清蛋白吸附或單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)清除，從而延長其在體內(nèi)的循環(huán)時間,。

（2）阿mei素：經(jīng)典且有效的廣譜抗腫瘤藥物

阿mei素（Doxorubicin,，DOX）是常用的花生四烯酸類抗癌藥物，具有較強的細(xì)胞毒性,，可干擾DNA復(fù)制與轉(zhuǎn)錄而抑制腫瘤細(xì)胞增殖,。傳統(tǒng)靜脈給藥時，阿mei素常見的缺點包括非特異性分布,、對心肌細(xì)胞的毒性以及骨髓抑制等,。通過與DSPE-PEG偶聯(lián)，阿mei素的分布和釋放可以被“精細(xì)調(diào)控”,。

2. 長循環(huán)與被動靶向

（1）PEG修飾增強穩(wěn)定性和“隱形”效果

DSPE-PEG分子表面的PEG鏈會在水環(huán)境中形成一個水化層,。這種水化層可顯著減弱血漿中蛋白質(zhì)與納米顆粒的吸附作用，減少被巨噬細(xì)胞系統(tǒng)識別和清除,，獲得較長的血液循環(huán)時間（通常被稱為“Stealth效應(yīng)”）,。這一特性使藥物分子在血液中的滯留時間更長，為進(jìn)一步進(jìn)入腫瘤組織奠定了基礎(chǔ)

（2）EPR效應(yīng)帶來被動靶向

腫瘤組織由于其新生血管結(jié)構(gòu)異常,，血管通透性增強且淋巴回流差,，這些特性有利于納米顆粒通過被動靶向（EPR效應(yīng)，Enhanced Permeability and Retention）聚集在腫瘤部位,。DSPE-PEG-DOX利用這一效應(yīng)可以在腫瘤組織實現(xiàn)“局部富集”,，在一定程度上減少對正常組織的毒副作用

3. 可控釋放與降低毒副作用

（1）化學(xué)鍵合設(shè)計

在DSPE-PEG與阿mei素的偶聯(lián)過程中，可以引入可降解的化學(xué)鍵（如pH敏感鍵）,，使得藥物在正常血液循環(huán)中穩(wěn)定存在,，而在腫瘤或細(xì)胞內(nèi)的酸性環(huán)境中逐步斷裂，釋放出活性阿mei素,。這種可控釋放的策略能夠幫助提高治療效率,，降低全身毒性,。

（2）降低心臟毒性與骨髓抑制

傳統(tǒng)阿mei素最令人擔(dān)憂的副作用之一是心臟毒性，容易引發(fā)不可逆的心肌損傷,。通過磷脂-PEG修飾,，可將阿mei素“封裝”或“偶聯(lián)”在納米載體中，減少其在正常心肌細(xì)胞中的積累,。同時,，“可控釋放”還會在一定程度上降低其他組織器官（如骨髓）的毒副作用，提高患者的耐受性,。

4. 提高治療效率與應(yīng)用前景

（1）更高的腫瘤內(nèi)藥物濃度

PEG化修飾提升了納米載體在血液中的循環(huán)時間,，同時利用EPR效應(yīng)實現(xiàn)了在腫瘤部位的高濃度聚集，使得阿mei素能夠更多地到達(dá)并滯留在腫瘤組織,，從而獲得更顯著的抑瘤效果,。

（2）多種納米載體形式的兼容性

DSPE-PEG-DOX可被整合到不同形態(tài)的藥物載體中，例如脂質(zhì)體,、聚合物納米顆粒,、微球等。不同載體的組合可以實現(xiàn)進(jìn)一步的功能化,，如表面修飾腫瘤靶向配體,、加入具有光熱或光動力學(xué)協(xié)同治療功能的成分，為個體化治療及多模態(tài)組合療法提供了更多可能性,。

阿mei素/多rou比星（DOX）

【英文全稱】Doxorubicin

【CAS號】 23214-92-8

【化學(xué)式】C27H29NO11

【分子量】543.52

【結(jié)構(gòu)】

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品

Anisamide-PEG-DSPE 茴香酰胺-聚乙二醇-磷脂

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Methotrexate-PEG-DSPE 甲an蝶呤-聚乙二醇-磷脂

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