S80120
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- 公司名稱 上海源葉生物科技有限公司
- 品牌
- 型號
- 產(chǎn)地
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時間 2025/5/16 7:32:07
- 訪問次數(shù) 200
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- 產(chǎn)品描述： PF-8380是一種有效的自毒素 (ATX)抑制劑，在體外酶活性實驗中測得IC50為2.8 nM
- 靶點： Autotaxin(Cell-free assay):2.8 nM
- 體外研究： PF-8380 also inhibits rat autotaxin with an IC50 of 1.16 nM with FS-3 substrate. Potency of PF-8380 is maintained when using enzyme produced from fetal fibroblasts used in combination with lysophosphatidyl choline (LPC) as a substrate. In human whole blood incubated with PF-8380 for 2 h, autotaxin is inhibited with an IC50 of 101 nM[1]. Autotaxin (ATX), an enzyme with lysophospholipase D (lysoPLD) activity, catalyzes the production of lysophosphatidic acid (LPA) from lysophosphatidylcholine (LPC). Pre-treatment of GL261 and U87-MG cells with 1 μM PF-8380 followed by 4 Gy irradiation results in decreased clonogenic survival, decreases migration (33% in GL261; P=0.002 and 17.9% in U87-MG; P=0.012), decreases invasion (35.6% in GL261; P=0.0037 and 31.8% in U87-MG; P=0.002), and attenuates radiation-induced Akt phosphorylation,。
- 體內(nèi)研究： 在放射輻射前進行PF-8380的預(yù)處理可抑制輻射誘導(dǎo)的腫瘤血管內(nèi)皮細胞的血管生成、在體內(nèi)延遲神經(jīng)膠質(zhì)瘤腫瘤生長與發(fā)展,。 在大鼠氣囊炎模型中，口服30 mg/kg的PF8380可減少炎性痛覺過敏,，3小時內(nèi),，在血漿和炎癥組織位置造成大于95%的LPA水平降低
- 細胞實驗： Cell lines: 小鼠GL261和人U87-MG細胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 45 min Method: 在細胞培養(yǎng)板中培養(yǎng)GL261或U87-MG細胞,，使其達到70%融合率。用無菌的200 μL槍頭將半融合細胞層（semi-confluent cell layer）輕輕刮下,，以形成一層無細胞層,。用PBS清洗一遍平板，以移除非黏連細胞和細胞碎片,。對于放射線增減藥物研究,，細胞在輻射實驗前用1 μM PF-8380或DMSO處理45分鐘，然后置于37℃,，5% CO2中培養(yǎng),。對照板用于觀測其細胞遷移（20-24h）。細胞用70%乙醇固定,，用1%染色,。為了計算其遷移，在刮層區(qū)域選擇任意三個HPFs進行統(tǒng)計
- 動物實驗： Animal Models: Male Lewis rats Dosages: 1, 3, 10, 30, and 100 mg/kg Administration: 口服
- 參考文獻：
1. Gierse J, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 334(1):310-317. 2. Bhave SR,， et al. Front Oncol. 2013, 3:236.
- 溶解度： Soluble in DMSO
- 保存條件： -20℃
- 配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.091 ml 10.453 ml 20.906 ml 5 mM 0.418 ml 2.091 ml 4.181 ml 10 mM 0.209 ml 1.045 ml 2.091 ml 50 mM 0.042 ml 0.209 ml 0.418 ml
- 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的性,，僅供客戶參考交流研究之用,。
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