中文名稱：Fmoc-N-甲基-L-谷氨酸 5-叔丁酯
英文名稱：Fmoc-N-Me-Glu(OtBu)-OH
CAS號：200616-40-6
別名：Fmoc-N-methyl-L-glutamic acid 5-tert-butyl ester
N-(9-Fluorenylmethyloxycarbonyl)-N-methyl-L-glutamic acid 5-tert-butyl ester
Fmoc-L-MeGlu(tBu)-OH
Fmoc-Nalpha-methyl-L-glutamic acid gamma-t-butylester
Fmoc-N-Me-L-Glu(OtBu)-OH
H-D-Tyr-OH
FMOC-MEGLU(OTBU)-OH
FMOC-N-ME-GLUTAMIC ACID(OTBU)-OH
N-Methyl glutamic acid
REF DUPL: Fmoc-N-Me-Glu(OtBu)-OH
(S)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)(methyl)amino)-5-(tert-butoxy)-5-oxopentanoic acid
Fmoc-N-Me-Glu-(OtBu)-OH
分子式：C25H29NO6
分子量：439.5009
結構圖：

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多肽是一類*的藥物,，也是  醫(yī)藥的重要治療方法,。自1920年全    一個多肽胰島素被發(fā)現(xiàn)，其后的產(chǎn)品包括激素替代品（胰島素和促腎上腺皮質(zhì)激素）,、天然來源分離出的抗菌素（桿菌肽,，短桿菌肽D和多粘菌素B）被陸續(xù)開發(fā)出來。
從1970年代開始,，合成激素類似物（莎拉欣,，去氨加壓素和促性腺激素）成為治療性多肽產(chǎn)業(yè)的主要關注點，而如今,，重組技術已用于制造激素替代品（甲狀旁腺激素和胰高血糖素）和類似物（杜拉魯肽,，胰島素類似物和 Teduglutide），可用于眾多治療領域,。截至2021年已有100多種肽被批準用于人類,。通常，多肽是化學合成的,，是來源于細胞并由生物技術衍生的,，或者是從天然產(chǎn)物中分離出來的，然后通過向重組產(chǎn)物中添加脂質(zhì)結合物或通過對天然衍生產(chǎn)物的化學修飾,。
多肽類藥物涵蓋眾多不同種類的多肽分子,，并以多種方式制造，也包括非多肽類的修飾（non-peptide modifications）,。盡管多肽藥物的確切定義是一個有爭議的問題,，但基于多肽的療法，多肽長度的范圍可以從3到100個氨基酸（amino acids,AA）,。
多肽藥物結構上介于小分子和蛋白質(zhì)之間,，具有高特異性和低毒性的*優(yōu)勢。在鑒定與疾病發(fā)病機理有關的新受體和靶標方面,，*且有價值的完整的多肽全庫結合高通量篩選（HTS）的技術已被成功的發(fā)展出,，此技術對多肽的篩選發(fā)現(xiàn)苗頭化合物用于治療疾病上邁出重要的一步。
然而,，某些多肽內(nèi)在特性，例如代謝不穩(wěn)定和需要腸胃外給藥途徑，是多肽藥物開發(fā)及成藥性的主要障礙,。以上的這些障礙可以用化學合成的多肽通過使用非蛋白氨基酸（non-proteogenic amino acids）改善代謝穩(wěn)定性來克服這些挑戰(zhàn),，或者使用化學藥品（例如聚乙二醇, PEG）增強穿膜運輸。
此外,，多肽開發(fā)的  挑戰(zhàn)性的階段是臨床前階段,。由于多肽不能像小分子那樣通過擴散到達細胞靶標，亦不能通過細胞膜后,，直接與胞內(nèi)受體結合而發(fā)揮作用,，因此通過體外和體內(nèi)試驗來確定其藥理和藥代動力學試驗  有挑戰(zhàn)性。
與任何其他生物技術一樣,，多肽的開發(fā)和安全性評估也面臨著各種復雜的挑戰(zhàn),。其中包括在多肽療法的開發(fā)過程中，缺乏監(jiān)管法規(guī)導致了幾個問題,。這些問題包括但不限于–在開發(fā)化學合成的與生物技術衍生的肽時需要遵循的監(jiān)管法規(guī),、毒理學實驗動物模型選擇的策略、遺傳毒性和免疫原性評估是否具有附加價值,，是否需要對含有非蛋白氨基酸的肽進行額外的毒理學研究,。
因為   缺乏針對多肽開發(fā)的具體醫(yī)事注冊監(jiān)管法規(guī)，該類藥物的非臨床安全性評估只能主要依賴于將現(xiàn)有的小分子藥物[協(xié)調(diào)聯(lián)盟 ICH S1-S5, S7-S8, M3 (R2)]和生物制藥的 [ICH S6 (R1)]醫(yī)事注冊監(jiān)管指導法規(guī),，但是針對多肽的指導法規(guī)仍然有限,。
先前的美國食品*(US FDA)注冊法規(guī)指出，細胞培養(yǎng)產(chǎn)生的所有蛋白質(zhì)和多肽產(chǎn)品,，除抗生素和激素產(chǎn)品外,，均應作為生物制劑進行審查。FDA CDER部門審查了當前數(shù)據(jù)集中的絕大多數(shù)肽,。  的例外是Fc或白蛋白融合物（阿比魯肽,，杜拉魯肽，romiplostim）,，阿卡侖肽,，新型60AA重組激肽釋放酶抑制劑和甲狀旁腺激素（84 AA），因為它們被認為是激素產(chǎn)品,。
FDA在2020年3月更改了多肽類藥物的分類,，當時生物制劑價格競爭和創(chuàng)新（BPCI) 法案正式宣布，大于40AA的重組分子,，無論其藥理學如何,，都將被視為蛋白質(zhì)生物制劑，而無論生產(chǎn)方法的所有小于 40 AA 多肽類,，都將遵循新藥申請 (NDA) 途徑,。
本報告的借由1998年至2019年在美國治療性多肽產(chǎn)品獲得批準摘要 (Summary basis of approval, SBA) 分析,，包括總共47種多肽外，有49％ 是化學合成的,，有40％是通過生物技術合成的,，有13％是半合成制造的，1％ 是從天然來源獲得的,。
為了深入了解治療性多肽的醫(yī)事注冊法規(guī)要求,，在治療性多肽產(chǎn)品批準摘要分析下，發(fā)現(xiàn)其研發(fā)模式,，遵循的醫(yī)事注冊監(jiān)管法規(guī)以及毒理學實驗動物模型選擇的策略,，其中包括：遺傳毒性和免疫原性評估的要求，雜質(zhì),、代謝物和安全藥理學評估,，含有非蛋白氨基酸（NPAA）的多肽的安全性和安全性評估。其非臨床毒理學發(fā)展策略如下: