英文名稱：Boc-(S)-3-Amino-4-(2-cyano-phenyl)-butyric acid
CAS號：270065-83-3
別名：(S)-Boc-2-cyano-β-Homophe-OH
(S)-3-(tert-butoxycarbonylamino)-4-(2-cyanophenyl)butanoic acid
Benzenebutanoic acid, 2-cyano-β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-, (βS)-
分子式：C16H20N2O4
分子量：304.341
結構圖：

國肽生物主要提供：多肽合成,、多肽定制、同位素標記肽,、人工胰島素,、磷酸肽、生物素標記肽,、熒光標記肽（Cy3,、Cy5、Fitc,、AMC等）,、目錄肽、偶聯(lián)蛋白（KLH,、BSA,、OVA等）、美容肽,、化妝品肽,、多肽文庫構建,、抗體服務、糖肽,、訂書肽,、藥物肽、RGD環(huán)肽等,。詳情請咨詢國肽生物

聚乙二醇洛塞那肽
聚乙二醇（PEG）是FDA批準的極少數(shù)能作為體內注射藥用的合成聚合物之一,，具有較低的相對分子質量多分散性、良好的水相和有機可溶性,，在蛋白藥物的修飾中應用十分廣泛,。PEG可將球形修飾蛋白的表觀相對分子質量提高5至10倍，顯著減少蛋白藥物的腎小球過濾,。此外,，PEG化可降低網(wǎng)狀內皮組織對蛋白藥物的清除、屏蔽抗原決定簇,，降低免疫系統(tǒng)識別作用,、阻止蛋白水解酶的降解【4,5】。聚乙二醇洛塞那肽是由江蘇豪森藥業(yè)自主研發(fā)的1類化藥,，用藥上只需每周注射1次,。藥物分子上，聚乙二醇洛塞那肽選擇了艾塞那肽,，不同的是第8位突變?yōu)镈-Ala,，另外以賴氨酸為接頭，在半胱氨酸位點將其聚乙二醇化（附圖4）【13】,。作為  個國產(chǎn)*GLP-1受體激動劑,，聚乙二醇洛塞那肽從初次申報臨床到獲批經(jīng)歷了十余年時間，后續(xù)表現(xiàn)如何,，讓我們拭目以待,。
GLP-1類藥物是蛋白質多肽類藥物的一個分支，它的發(fā)展代表了蛋白質多肽藥物從短效到*的整體趨勢,。GLP-1的*化策略并不是量身打造,，文中所述GLP-1類藥物的*化策略（氨基酸替換、脂肪酸側鏈修飾,、Fc融合蛋白,、PEG化）只是目前*化策略的一個小部分，實際上這些策略早在其他蛋白質多肽藥物上就有應用,。反過來,，這些在GLP-1上獲得成功的*化策略也為其他藥物提供了良好的范例。
鑒于現(xiàn)有GLP-1類藥物尤其是索馬魯肽的突出表現(xiàn),，代謝類疾病如糖尿病領域的藥物研發(fā)已經(jīng)進入了多靶點時代,。盡管新的*化方法不斷涌現(xiàn),，但目前在研的大部分藥物其*方式依然沿用了單靶藥物。對于企業(yè)而言,，如果建立了強大的*化平臺,，藥物推陳出新的速度將會大大加快，比如諾和諾德,，其研發(fā)的地特胰島素,、德谷胰島素、利拉魯肽,、索瑪魯肽都是基于脂肪酸側鏈修飾,，可謂一招鮮吃遍天。國內一些藥企也正在建立自己的平臺,，如鴻運華寧將GLP-1和抗體偶聯(lián),，藥物半衰期無疑會進一步延長。