英文名稱：Fmoc-(S)-3-Amino-2-methylpropanoic acid
CAS號：203854-58-4
別名：(S)-3-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-2-methylpropanoic acid
Fmoc-S-3-Aminoisobutyric acid
(S)-3-(9H-Fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-2-methyl-propionic acid
分子式：C19H19NO4
分子量：325.3585
結(jié)構(gòu)圖：

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艾塞那肽
20世紀70至80年代,，*掀起了一股研究新型肽激素肽的熱潮,。在這樣的時代背景下，1977年諾貝爾生理學獎得主羅莎琳·薩斯曼·耶洛負責的實驗室致力于在不同動物體內(nèi)尋找新的激素,，在此期間,，約翰·恩博士在希拉毒蜥（Gila monster）的毒液中找到了一種新的多肽，并將其命名為Exendin-4,，這便是如今的艾塞那肽【3】,。艾塞那肽的氨基酸序列和人體內(nèi)的GLP-1約有53%的相似性，其活性甚至強于GLP-1,，更為重要的是相比于GLP-1的不足2min,，艾塞那肽在人體內(nèi)的半衰期達到了2.4小時，成藥性更大,。于是,，在2005年，Exendin-4發(fā)現(xiàn)的第13年,，經(jīng)歷了一番曲折之后FDA批準了艾塞那肽注射液（Byetta®）的上市申請,，用于服用口服降糖藥無法控制的2型糖尿病患者的血糖輔助控制,。隨后，為了進一步延長艾塞那肽的作用效果,，阿米林（Amylin）和禮來（Eli Lilly）公司開發(fā)了艾塞那肽注射微球（Bydureon®）,，該藥物于2012年1月在美國獲得了批準。和每天注射兩次的Byetta相比,，Bydureon只需每周注射一次,。作為 個上市的GLP-1周制劑，Bydureon 地提高了患者的依從性,，GLP-1*制劑的優(yōu)勢開始顯現(xiàn)【3】,。
向自然界學習，是人們在*的生產(chǎn)實踐中總結(jié)出來的經(jīng)驗,，艾塞那肽的發(fā)現(xiàn)便是很好的例子,。作為 個成功上市的GLP-1類藥物，艾塞那肽為之后的藥物研究提供了*的模板,。人體內(nèi)GLP-1之所以降解迅速,，很大程度上是因為第8位的丙氨酸容易被二肽基肽酶（DPP-4）識別并切割，艾塞那肽該位置為甘氨酸,，很好地抵抗了DPP-4降解,。受此啟發(fā)，后來上市的利司那肽,、聚乙二醇洛塞那肽均是在艾塞那肽的基礎上進行氨基酸替換和修飾,，阿必魯肽、度拉糖肽雖然用的是人GLP-1,，但序列上該位置也都改為了甘氨酸,。