依魯替尼作用機(jī)理：依魯替尼是一種小分子BTK抑制劑，能夠與BTK活性中心的半胱氨酸殘基共價結(jié)合,，從而抑制其活性,。BTK全稱Bruton'styrosinekinase,，在BCR信號通路、細(xì)胞因子受體信號通路中傳遞信號,，介導(dǎo)B細(xì)胞的遷移,、趨化、粘附,。臨床前研究證明,，依魯替尼能夠抑制惡性B細(xì)胞的增殖、生存,。臨床試驗：111例既往至少接受過一項治療的患者經(jīng)依魯替尼治療后,，總應(yīng)答率為65.8%（*應(yīng)答17.1%+部分應(yīng)答48.6%），中位持續(xù)應(yīng)答時間為17.5個月,。
　　補充說明：依魯替尼是經(jīng)FDA突破性藥物通道批準(zhǔn)的第二個新藥（*個為obinutuzumab）,，同時還享有FDA的另外兩項buff，以及上市后7年的行政保護(hù),。由于多個加速buff的加成,，該藥的臨床試驗顯得很簡陋，入組患者只有111例,，臨床終點是應(yīng)答率而不是生存期,。套細(xì)胞淋巴瘤是一種罕見非霍奇金淋巴瘤，之前FDA分別于2006年,、2013年批準(zhǔn)硼替佐米,、來那度胺治療該癥。依魯替尼是Johnson&Johnson從Pharmacyclics高價買入的重點品種,，除了治療套細(xì)胞淋巴瘤外,，還用于慢性淋巴細(xì)胞白血病、小淋巴細(xì)胞淋巴瘤,。

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我司可供應(yīng)依魯替尼原研藥/原研制劑Imbruvica，

商品名（英）: Imbruvica
通用名：依魯替尼 /拉鐵尼伯
英文名：ibrutinib
規(guī)格：140mg,， 120片/瓶
類型：口服
制藥公司：強(qiáng)生
上市時間（美國FDA批準(zhǔn)）：2014/2/12
用途：僅供科學(xué)研究使用

    除自主品牌雜質(zhì)對照品外,，我司還代理英國NIBSC標(biāo)準(zhǔn)品，美國劍橋CIL同位素標(biāo)準(zhǔn)品,，美國NIST標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì),，歐洲標(biāo)準(zhǔn)局IRMM標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)，加拿大TRC標(biāo)準(zhǔn)品,，TLC標(biāo)準(zhǔn)品,，MOLCAN標(biāo)準(zhǔn)品，NRC標(biāo)準(zhǔn)品等,，歡迎洽談,。

附：依魯替尼雜質(zhì)庫存列表：