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中藥超微粉碎機(jī)粉碎后對其性能的影響研究
中藥是中華民族之瑰寶，她凝聚著幾千年來勞動(dòng)人民和醫(yī)學(xué)家的辛勤勞動(dòng),，對*作出了重大的貢獻(xiàn),。隨著社會(huì)的不斷發(fā)展,，中醫(yī)藥正走出，面向世界,，特別是世界上“自然療法”的興起,。中藥在上也越來越受重視，日本漢方藥的發(fā)展很快,，技術(shù)水平很高,，西歐、美國,、韓國投資巨額資金研究和發(fā)展中藥,，而我國在此方面很落后。當(dāng)前我國政府高度重視中醫(yī)藥的發(fā)展,。在“十一五”期間,，我國政府號召加強(qiáng)研發(fā)具有顯著中藥特色和優(yōu)勢的中藥復(fù)方藥物，要求民族藥物盡快走向現(xiàn)代化的發(fā)展道路,。超微粉碎技術(shù)以其自身的優(yōu)點(diǎn),，在中藥粉碎中具有*的優(yōu)勢，但它在中藥的應(yīng)用方面還處于初級階段,，本文對中藥超微粉碎后對生物體吸收、藥物用量,、藥物工業(yè)加工和提取等方面的影響,，以及中藥超微粉碎存在的問題等進(jìn)行了闡述，以促使我國的傳統(tǒng)中醫(yī)藥早日走向造福于世界的健康發(fā)展道路,。
一,、超微粉碎技術(shù)的發(fā)展概況
超微粉碎技術(shù)是指制備和使用微粉及其相關(guān)技術(shù)，包括微粉的制備工藝技術(shù),、分級技術(shù),、分離技術(shù)、干燥技術(shù),、輸送,、混合、均化技術(shù),、粉體表面改性技術(shù),、粒子復(fù)合技術(shù)、檢測技術(shù)、制造及儲(chǔ)運(yùn)過程中的安全技術(shù),、包裝,、運(yùn)輸及應(yīng)用技術(shù)等。超微粉碎技術(shù)可分為微米技術(shù),、亞微米技術(shù)及納米技術(shù),。中藥粉碎通常以細(xì)度（粒徑）作為評價(jià)粉碎效果的標(biāo)準(zhǔn)。
超微粉碎是近20年迅速發(fā)展起來的一項(xiàng)*,，能把原材料加工成微米級甚至納米級的微粉,，它是粉體工程中的一項(xiàng)重要內(nèi)容，包括對粉體原料的超微粉碎,、高精度的分級和表面活性改變等內(nèi)容,。超微粉體技術(shù)是傳統(tǒng)粉碎技術(shù)的進(jìn)一步發(fā)展，它是近幾十年來新興的一門科學(xué)技術(shù),，它源自古老的傳統(tǒng)粉碎技術(shù),，而將其粉碎的概念向前大大延伸了。所謂“超微粉體”,，國內(nèi)外目前對這一名詞尚無嚴(yán)格的界定,。通常將1250目（即10μm）以下的粉體，稱之為“超微粉體”,。采用傳統(tǒng)的工藝方法,，很難將固形物料粉碎到如此的細(xì)度。固形物質(zhì)經(jīng)過超微粉碎后,，使其處于微米甚至納米尺寸時(shí),，該粉體的物理、化學(xué)特性都會(huì)發(fā)生極大的變化,。
國外對粉體技術(shù)非常重視,，許多國冢先后建立了粉體研究機(jī)構(gòu)。德國,、美國和日本已出現(xiàn)了超微粉體專業(yè)開發(fā)公司,。英國里茲大學(xué)粉體工程研究所（從選礦、環(huán)保,、礦物加工到電子材料）和美國馬薩諸塞州高分子材料研究所（研究范圍涵蓋了從普通塑料到納米復(fù)合材料,；從宏觀機(jī)械加工，到微結(jié)構(gòu)控制）,。我國對粉體技術(shù)也非常重視,，目前超微技術(shù)在我國中藥制藥工業(yè)中的應(yīng)用尚處于起步階段，但已成為近幾年來中藥界的研究熱點(diǎn),。清華大學(xué)粉體工程研究所,、南京理工大學(xué)超細(xì)粉體與表面科學(xué)技術(shù)研究所與中國藥科大學(xué),、北京中醫(yī)藥大學(xué)等單位在這方面開展了大量研究，已受到醫(yī)藥界的廣泛關(guān)注,。由清華大學(xué)材料系蓋國勝和吳以嶺教授的科研團(tuán)隊(duì)實(shí)施中成藥——通心絡(luò)膠囊超微粉工藝提升項(xiàng)目,，該項(xiàng)目將藥粉的粒度從1501xm減少到lOp．m，并可進(jìn)行產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn),。該項(xiàng)成果已獲得2007年國家科技發(fā)明獎(jiǎng),，表明我國將超微粉技術(shù)應(yīng)用于中藥已經(jīng)邁出了重要步伐。
二,、超微粉碎技術(shù)的方法
超微粉碎根據(jù)粉碎力的原理不同,，可分為干法粉碎和濕法粉碎。干法有氣流式,、高頻振動(dòng)式,、旋轉(zhuǎn)球（棒）磨式、錘擊式和自磨式等幾種形式,；濕法粉碎主要是膠體磨和均質(zhì)機(jī),。氣流式是利用氣體通過壓力噴嘴的噴射產(chǎn)生劇烈的沖擊、碰撞和摩擦等作用力實(shí)現(xiàn)對物料的粉碎,。高頻振動(dòng)式是利用球或棒形磨介的高頻振動(dòng)產(chǎn)生沖擊,、摩擦和剪切等作用力實(shí)現(xiàn)對物料的粉碎。旋轉(zhuǎn)球磨式是利用球或棒形磨介在水平回轉(zhuǎn)時(shí)產(chǎn)生沖擊和摩擦等作用力實(shí)現(xiàn)對物料的粉碎,。膠體磨是通過轉(zhuǎn)子的旋轉(zhuǎn),，產(chǎn)生急劇的速度梯度。使物料受到強(qiáng)烈的剪切,、摩擦和湍動(dòng)騷擾來糊碎物料,。均質(zhì)機(jī)是利用急劇的速度梯度產(chǎn)生強(qiáng)烈的剪切力，使液滴或顆粒發(fā)生變性和破裂以達(dá)到微?；哪康?。其中，超微粉碎時(shí)采用氣流粉碎時(shí),，在糊碎過程中不會(huì)產(chǎn)生局部過熱現(xiàn)象，甚至可在低溫狀態(tài)下進(jìn)行,，粉碎瞬時(shí)即可完成,，因而能zui大限度地保留粉體的生物活性成分，有利于制成所需的高質(zhì)量產(chǎn)品,。
三,、中藥的超微粉碎及其對中藥性能的影響
1．提高藥物中有效組分的溶出率，增大藥物的生物利用量
中藥材和食品等絕大部分來自于動(dòng)植物,。一般情況下,，藥用有效成分主要存在于細(xì)胞內(nèi)，在細(xì)胞完整無損的情況下，有效成分只有透過細(xì)胞膜（壁）后才能被利用,。中藥進(jìn)行超微粉碎后,，可實(shí)現(xiàn)藥材細(xì)胞破壁。當(dāng)細(xì)胞破壁后其細(xì)胞內(nèi)的有效成分被暴露出來,，所以藥效有大幅度的提高,，而且起效速度快。特別是質(zhì)地堅(jiān)硬致密的藥材,，由于超微粉碎破壁后可免除溶媒穿透細(xì)胞壁進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)將藥效成分溶出的漫長過程和障礙,，因此存在更有利于縮短提取時(shí)間、降低用量的可能性,。超微粉碎后的粉體具有一般顆粒所不具有的一些特殊的理化性質(zhì),，如良好的溶解性、分散性,、吸附性,、化學(xué)反應(yīng)活性等。
在中藥提取中,，其有效成分的溶出需要經(jīng)過浸潤,、溶脹、滲透及擴(kuò)散等過程,。超微粉碎技術(shù)的利用一方面可使有效成分溶出阻力減小,，另一方面，微細(xì)化的物料具有很強(qiáng)的表面吸附力,、親和力,、分散性和溶解性，從而提高了有效成分的溶出速度及溶出率,。實(shí)驗(yàn)證明,，細(xì)胞級超微粉碎技術(shù)在中藥有效成分的提取中會(huì)明顯提高提取率，特別是對于大分子成分提取率的提高更為明顯,。
植物及動(dòng)物的細(xì)胞尺度一般在8-901μm,。目前中藥粉體的細(xì)度一般在細(xì)粉級，粒徑在125-150μm,，中藥細(xì)粉中含有一定量的破壁細(xì)胞,，但遠(yuǎn)未達(dá)到細(xì)胞級微粉的水平。細(xì)胞級微粉碎是指以動(dòng)植物類藥材細(xì)胞破壁為目的的粉碎作業(yè),，運(yùn)用現(xiàn)代超微粉碎技術(shù),，可將原藥材粉碎到5-101μm。在該細(xì)度條件下,，一般藥材細(xì)胞的破壁率≥95％,。復(fù)方普通粉電子顯微鏡觀察時(shí)能看到藥物組織結(jié)構(gòu),，超微粉已很難看到完整的細(xì)胞，只能看到細(xì)胞碎片,。采用超細(xì)微粉技術(shù)可使藥材中的有效成分較好地暴露出來,，而不再需要通過以往的透壁（膜）釋放，從而使藥物發(fā)揮作用更迅速,。藥物微粉化以后比表面積大大增加,，從而有助于藥物的溶解與吸收。
另外,，藥物的粒徑越細(xì),，則其表面積越大，越有助于藥物有效成分的溶出,。中藥超微粉由于其粒度細(xì),，表面積增加，孔隙率增大,，能較好地分散,、溶解在胃腸液里，且與胃腸黏膜的接觸面積增大,，因而有利于藥物的吸收,，提高藥物的生物利用率。
中藥經(jīng)超微粉碎后,，藥物體外溶出指標(biāo)明顯提高藥物粒子的大小和粉體的結(jié)構(gòu)是影響藥物溶出度的重要因素,。中藥經(jīng)過超微粉碎處理后，其粒度更加細(xì)微均勻,，比表面積增加,，孔隙率增大，易于溶出,。此外,，中藥經(jīng)超微粉碎后，細(xì)胞破壁,，胞內(nèi)有效成分的溶出阻力減小,，溶出速率增大。中藥超微粉碎處理后,，藥物溶出指標(biāo)明顯提高,，具體情況見表1。
2．節(jié)省藥材,，降低藥物用量
在制備超微粉中藥時(shí)，由于采用生物粉體技術(shù),，可以節(jié)省原料,，提高藥材利用率采用一般的機(jī)械粉碎,，對把某些類型中藥材粉碎成細(xì)粉是非常困難的，如纖維類的甘草,、黃芪,、艾葉等，粉碎后得到大量渣料,，造成原藥材的浪費(fèi),。若采用超微粉碎技術(shù)（超細(xì)
粉碎），纖維類中藥材極易操作,，可減少資源浪費(fèi),。藥材經(jīng)超微粉碎后，用小于原處方的藥量即可獲得原處方的療效,。根據(jù)藥材性質(zhì)和粉碎程度的不同,，一般可節(jié)省藥材30％~70％。據(jù)初步統(tǒng)計(jì),，微粉中藥的丸散藥給藥量可減少到原來的1／3~1／5,；湯藥給藥量為原來的1／5-1／20。藥材經(jīng)超微粉碎制成粉體后,，一般不進(jìn)行煎煮浸取就可以直接制劑,，因此減少了生產(chǎn)環(huán)節(jié)中有效成分的損耗，,，提高藥材的利用率,，又可以減少資源的浪費(fèi)。
3．有利于保存生物活性成分
在采用超微粉碎技術(shù)對藥材或食品進(jìn)行超微粉碎過程中,，可經(jīng)控制不產(chǎn)生過熱現(xiàn)象,，甚至可在低溫狀態(tài)下進(jìn)行，并且粉碎速度快,，有利于保留不耐高溫的生物活性物質(zhì)及營養(yǎng)成分,，從而提高藥效。
4．改善中藥（或食品,、保健品）的口感
超微粉碎后的粉體平均粒徑可在lOl~m以下,，其均勻性提高，色澤一致,，粉末細(xì)膩,。改變了中藥粉末質(zhì)地粗糙、纖維與粉末分離均勻性差,、花斑較多的現(xiàn)象,，提高了藥物質(zhì)量。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,，中藥材,、食品或保健品經(jīng)超細(xì)微粉化后,，顆粒大小更均勻。有研究表明,，粒徑分布隨著篩孑L的減小分布區(qū)域變窄,。對于顆粒粒徑來說，分布區(qū)域越窄,，則顆粒的理化性質(zhì)越接近,。
5．提高衛(wèi)生質(zhì)量
傳統(tǒng)粉碎方法密封差，易產(chǎn)生污染,，制備生物粉碎一般采用超微粉碎設(shè)備,，物料在密封及凈化狀態(tài)下進(jìn)行，不會(huì)造成污染,。微細(xì)生物體尺度以微米計(jì),，小病毒O．Ollμm、大病毒O．051xm,、zui小細(xì)菌O．1lμm,、一般細(xì)菌1μm、一般細(xì)胞lOtμm,、大細(xì)胞2001μm,、很大細(xì)胞1000txm。由于超微粉碎可以將中藥物料顆粒粉碎至10μm以下,，部分顆粒甚至小于1μm,。因此，在對中藥進(jìn)行細(xì)胞破壁超微粉碎時(shí),，與細(xì)胞尺度相當(dāng)?shù)南x卵也會(huì)被殺死,，從而減輕了蟲害對中藥材的污染與損害；由于超微粉碎加工是純物理過程,，不會(huì)混入其他雜質(zhì),，這使得加工后的中藥具有性，保證了原料成分的完整性與安全性,。
四,、中藥超微粉碎存在的問題
1．安全方面
生產(chǎn)中要求選定的設(shè)備應(yīng)穩(wěn)定性好、對產(chǎn)品無污染,，同時(shí)要注意粉體的自燃問題,。
2．粉碎程度方面
中藥主要為植物藥、動(dòng)物藥,、礦物藥,，其中植物藥根據(jù)藥用部位又分根、莖、葉,、花,、果實(shí)、種子,、樹皮等，且成分十分復(fù)雜,，并不是所有的藥物均適宜進(jìn)行超細(xì)粉碎處理,，也不是粉末越細(xì)越好。如含揮發(fā)油的藥物,，超細(xì)粉碎制備粉體時(shí)有可能損失揮發(fā)油成分,，影響藥效，因此需認(rèn)真考察,。
3．體內(nèi)黏附方面
由于生物粉碎顆粒很小,，是否會(huì)黏附在胃腸黏膜上，影響胃腸蠕動(dòng),、黏膜吸收,、胃腸激素分泌、細(xì)胞及細(xì)胞膜功能等問題仍有待考察,。江西中醫(yī)學(xué)院等考察了一些中藥超微粉在臨床上未發(fā)現(xiàn)上述黏附等不良現(xiàn)象,，但這尚需進(jìn)一步大規(guī)模的臨床考察。
4．毒副反應(yīng)方面
含毒性成分的藥物,，超細(xì)粉碎有可能使其毒性增加,，影響用藥安全性。生物粉碎制劑溶出度增加,，使有效成分與其他成分的溶出同時(shí)增加,，中藥細(xì)胞破壁后細(xì)胞內(nèi)活性成分是否會(huì)發(fā)生化學(xué)變化而在腎、肝,、血液,、心血管、神經(jīng)系統(tǒng)等器官或系統(tǒng)引起新的不良反應(yīng)或毒副作用,，應(yīng)仔細(xì)考察,，同時(shí)必須加強(qiáng)藥理和臨床研究?！?/span>
五,、中藥超微粉碎前景
中藥是中國的文化瑰寶。進(jìn)入21世紀(jì)后,，進(jìn)入老齡化社會(huì),。人們防治疾病的觀念，乃至醫(yī)療模式都發(fā)生了重要的改變?，F(xiàn)在,，人們知道疾病的防范要重在預(yù)防,、保健，重在對亞健康狀態(tài)的及時(shí)調(diào)整,，而中醫(yī)理論強(qiáng)調(diào)“*”,，主張人和環(huán)境的協(xié)調(diào)統(tǒng)一；強(qiáng)調(diào)“固本扶正”,、“外因通過內(nèi)因起作用”,；強(qiáng)調(diào)“藥食兩用”；中藥因其具有的種種特點(diǎn),，加上回歸自然的大趨勢,，使得人們都寄希望于中藥和天然藥物。
在國家“十五”醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)發(fā)展規(guī)劃中,，將超細(xì)粉體技術(shù)列為“科技興藥”戰(zhàn)略的內(nèi)容之一,，以發(fā)展傳統(tǒng)的粉碎技術(shù)，大力推進(jìn)中藥行業(yè)的技術(shù)進(jìn)步,。“十一五”期間,，我國天然藥物發(fā)展的重點(diǎn)包括：優(yōu)先開發(fā)針對老齡化人群和城鄉(xiāng)低收入人群常見疾病的藥品，特別是用于治療腫瘤,、肝病,、心腦血管疾病、糖尿病等療效確切,、安全可靠,、穩(wěn)定可控的中藥新藥；加快發(fā)展作用機(jī)制明確,、技術(shù)含量高,、具有顯著中藥特色和優(yōu)勢的中藥復(fù)方藥物?？梢?，超微粉體技術(shù)在中藥領(lǐng)域中的應(yīng)用日益廣泛。
六,、結(jié)論
將超微粉碎技術(shù)引進(jìn)中藥領(lǐng)域,，促進(jìn)了中藥劑型和提取工藝的巨大改革，它既豐富了中藥傳統(tǒng)炮制的內(nèi)容,，又能為中藥的大規(guī)模生產(chǎn)和應(yīng)用帶來新的活力,，促進(jìn)了中藥的現(xiàn)代化進(jìn)程。信息來源：唐漢中醫(yī)藥網(wǎng)
創(chuàng)新中藥給藥系統(tǒng)正當(dāng)其時(shí)——第二屆中藥現(xiàn)代化新劑型
新技術(shù)學(xué)術(shù)會(huì)議在天津召開（2006/12/20）
日前,，由世界中醫(yī)藥聯(lián)合會(huì)中藥新型給藥系統(tǒng)專業(yè)委員會(huì),、中國中醫(yī)藥研究促進(jìn)會(huì)主辦的“第二屆中藥現(xiàn)代化新劑型新技術(shù)學(xué)術(shù)會(huì)議”在天津召開。
會(huì)上，有關(guān)專家指出,，當(dāng)今世界新藥研發(fā)模式已由原來的以新化合物實(shí)體為主體的單一模式,，轉(zhuǎn)變?yōu)樾禄衔飳?shí)體與給藥系統(tǒng)創(chuàng)新齊頭并進(jìn)的新模式。現(xiàn)代新型給藥系統(tǒng)的研發(fā)已成為制藥行業(yè)發(fā)展zui快的領(lǐng)域之一,。在我國,，近年來隨著中藥法規(guī)政策的完善，以及企業(yè)對品種更新的迫切需求,，中藥新型給藥系統(tǒng)研究飛速發(fā)展,，一些產(chǎn)品在生產(chǎn)工藝和質(zhì)量控制等方面較傳統(tǒng)制劑有了大幅度提高。在本屆會(huì)議上,，來自美國、英國,、日本以及國內(nèi)的近百名藥學(xué)專家,，圍繞中藥新型給藥系統(tǒng)研究進(jìn)展、高分子材料應(yīng)用,、中藥創(chuàng)新等問題,，進(jìn)行了內(nèi)容豐富的專題報(bào)告和討論，從而進(jìn)一步明確了中藥新型給藥系統(tǒng)研究的方向,。
中藥新型給藥系統(tǒng)研究生機(jī)盎然
有關(guān)資料顯示,，目前給藥系統(tǒng)市場大約為1000億美元。未來5年內(nèi),，其將以平均20%的速率增長,。到2010年，給藥系統(tǒng)將占整個(gè)醫(yī)藥市場的20%以上,，銷售額可達(dá)2200億美元,。中藥作為中華民族的瑰寶，在這個(gè)誘人的領(lǐng)域中將如何發(fā)展,？南京中醫(yī)藥大學(xué)副校長段金廒教授針對近年來我國中藥新型給藥系統(tǒng)研究進(jìn)展所做的總結(jié),，為人們展示了一個(gè)美好的發(fā)展前景。
中藥給藥系統(tǒng)研究漸受重視
隨著現(xiàn)代*科學(xué)技術(shù)的廣泛滲入,，中藥制劑新技術(shù),、新劑型、新設(shè)備和新輔料得到迅猛發(fā)展,，其中給藥系統(tǒng)研究已成為當(dāng)前中藥制劑研究的前沿和熱點(diǎn),。
段金廒教授進(jìn)一步介紹說，國內(nèi)于20世紀(jì)90年代開始中藥給藥系統(tǒng)研究,，經(jīng)過10多年的發(fā)展,，在一些領(lǐng)域取得了重要進(jìn)展。目前，我國已有正清風(fēng)痛寧緩釋片（抗風(fēng)濕和類風(fēng)濕）和雷公藤緩釋片（抗類風(fēng)濕）兩個(gè)中藥新劑型上市,；已進(jìn)入或即將進(jìn)入臨床研究的有燈盞花素緩釋片（治療腦血管疾?。ⅫS楊寧緩釋片（治療心臟?。?，銀杏葉緩釋片（治療腦血管疾病）和苦參素緩釋片（治療乙肝）等十余個(gè)品種,。截至今年,，我國已申請有關(guān)中藥緩控釋和靶向給藥系統(tǒng)的近40項(xiàng)，具有代表性的有：馬錢子生物堿脂質(zhì)體及其制備方法,、復(fù)方白芨微球,、中藥丹參有效部位及其緩釋制劑與醫(yī)藥用途和制備方法、燈盞花素緩釋膠囊及其制備方法,、生脈緩釋膠囊及其制備方法,、含中藥環(huán)維黃楊星D的緩釋微丸和膠囊及制備方法、齊墩果酸口服緩釋片劑的制備方法,、復(fù)方丹參緩釋片及制備方法等,。
令人欣喜的是，中藥給藥系統(tǒng)的基礎(chǔ)研究近年來得到了國家自然科學(xué)基金的大力支持,。據(jù)了解,，1999~2005年，國家自然科學(xué)基金共資助中藥給藥系統(tǒng)項(xiàng)目17項(xiàng),。在1999~2003年間,，國家自然科學(xué)基金中藥制劑學(xué)受理與資助的項(xiàng)目中，有關(guān)中藥緩釋給藥系統(tǒng)的申請項(xiàng)目涉及蜂毒素,、姜黃素,、蒺藜莖葉總皂苷、薤白提取物,、黃山藥,、麝香保心丸等藥物；中藥靶向給藥系統(tǒng)涉及抗腫瘤毒性生物堿智能高分子及其載藥納米凝膠,、苦參堿脂質(zhì)體,、納米水飛薊賓免疫脂質(zhì)體、蟾毒靈納米粒注射劑,、土貝母皂苷微囊,、三苯氧胺草烏脂質(zhì)體、姜黃素固體脂質(zhì)納米粒,、納米雄黃,、葛根素納米粒,、雙黃連納米球、羥基喜樹堿長循環(huán)固體納米粒,、丹參酮口服納米載體系統(tǒng),、大蒜油固體脂質(zhì)納米粒、薤白提取物淀粉納米粒等,；中藥定位給藥系統(tǒng)涉及中藥口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)的基礎(chǔ)研究等,；中藥透皮給藥系統(tǒng)涉及中藥保肝有效成分透皮給藥系統(tǒng)、復(fù)方丹參透皮給藥系統(tǒng),、附子及其小復(fù)方四逆湯水凝膠的電致孔透皮給藥等,。
口服緩控釋給藥系統(tǒng)百花齊放
據(jù)段金廒教授介紹，緩釋和控釋制劑是中藥給藥系統(tǒng)的重點(diǎn)發(fā)展方向,，其中以單體有效成分和單味中藥的有效部位的緩控釋制劑研究為多,，這些緩釋制劑較之普通制劑具有更好的性能。如正清風(fēng)痛寧緩釋片,，由中藥青風(fēng)藤的主要有效成分鹽酸青藤堿以羥丙基甲基纖維素為骨架材料制備而成,，對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的總有效率較普通片顯著提高，且毒副作用明顯降低,。雷公藤緩釋片，由中藥雷公藤的乙酸乙酯部位采用骨架緩釋技術(shù)和雙層壓片工藝制成,，分為速釋和緩釋兩個(gè)部分,，服用后30%的雷公藤有效成分在胃內(nèi)釋放，并迅速達(dá)到治療血藥濃度,，70%在腸道緩慢釋放,，保持體內(nèi)有效血藥濃度。與普通片比,，其生物利用度高且毒副作用降低,。燈盞花素骨架型緩釋微丸，以乙基纖維素和硬脂酸等為骨架材料,，采用擠出滾圓法制備,，能達(dá)到緩釋12小時(shí)的設(shè)計(jì)要求，釋藥機(jī)制為藥物擴(kuò)散兼骨架溶蝕,。此外,，還有燈盞花素親水凝膠骨架緩釋片、葛根黃酮緩釋膠囊,、蓮子心總堿緩釋片,、苦參堿緩釋片、銀杏葉緩釋片,、絞股藍(lán)總皂苷緩釋微球,、大黃提取物控釋片等研究,。
近年來，中藥復(fù)方的緩控釋制劑研究開始引起重視,，國內(nèi)對此研究較多,。例如：左金緩釋膠囊，是將左金丸提取物制成微丸,，以乙基纖維素和聚乙烯吡咯烷酮為緩釋包衣材料包衣,，裝入硬膠囊制成。其緩釋特征明顯,，有效成分小檗堿兩小時(shí)累積釋放量為20%~30%,，6小時(shí)累積釋放量為40%~50%,，12小時(shí)達(dá)到77%。桂甘控釋膠囊，采用乙基纖維素和聚乙二醇作載體,，將中藥復(fù)方桂甘湯提取物制成固體分散體，再裝入硬膠囊制備成控釋膠囊,。體外實(shí)驗(yàn)表明,，其釋藥速度接近零級。其他還有雙黃補(bǔ)緩釋藥條,、復(fù)方中藥舒胸緩釋制劑,、麝香保心pH值依賴型梯度釋藥微丸等研究報(bào)道。
口服定位給藥系統(tǒng)“鎖定”胃腸道
口服定位給藥系統(tǒng)主要包括胃滯留制劑和結(jié)腸靶向制劑,，其特點(diǎn)是能將藥物選擇性地輸送到胃腸道特定部位,，以速釋或緩釋的形式釋放藥物，能顯著提高治療消化道局部性疾病藥物的療效,。據(jù)介紹,，目前的研究已證明，中藥復(fù)方胃幽漂浮片,，能在胃內(nèi)長時(shí)間釋放有效成分,，可提高藥物對胃幽門螺旋桿菌的直接殺滅作用。復(fù)方羅布麻胃漂浮型控釋片,，可提高藥物在胃及小腸上端的吸收率,。此外，國內(nèi)研究人員還對小金丹胃漂浮緩釋膠囊,、元胡止痛胃漂浮型控釋片,、總丹酚酸胃內(nèi)滯留緩釋片和腸安康結(jié)腸定位微丸等進(jìn)行了深入研究。
靶向給藥系統(tǒng)研究“瞄準(zhǔn)”癌癥
據(jù)段金廒教授介紹,，靶向給藥系統(tǒng)是通過載體將藥物選擇性地濃集于靶組織,、靶器官或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)，其常用載體有脂質(zhì)體,、微球,、微囊和納米粒等,。國內(nèi)外研究人員在紫杉醇脂質(zhì)體和中藥毒性生物堿脂質(zhì)體方面進(jìn)行了大量研究工作。許多中藥生物堿,，如喜樹堿,、高三尖杉酯堿等具有顯著的抗癌作用，但毒副作用較大,，而將其制成脂質(zhì)體后,，可提高腫瘤組織的藥物量，提高療效,，降低毒副作用,。我國研究人員將喜樹堿包封于由二棕櫚磷脂酰膽堿-神經(jīng)鞘磷脂-磷脂酰肌醇組成的脂質(zhì)體，當(dāng)總磷脂與藥物的摩爾比為40誜1,、膽固醇的摩爾分?jǐn)?shù)為1%時(shí),，可得到較高包封率，其血漿體外釋放特性為4小時(shí)內(nèi)迅速釋放50%,，隨后的120小時(shí)內(nèi)緩慢釋放總藥量的50%,。藥理研究表明，其具有明顯的抗腫瘤活性和較小的宿主毒性,。另外,，目前國內(nèi)涉及脂質(zhì)體研究的品種還有人參皂苷脂質(zhì)體、甘草次酸表面修飾脂質(zhì)體,、甘草酸單銨脂質(zhì)體,、紫杉醇磁性長循環(huán)脂質(zhì)體、硫酸黃連素脂質(zhì)體,、漢防己甲素經(jīng)脂質(zhì)體、丹參多相脂質(zhì)體和香菇多糖脂質(zhì)體等,。
微球也是一種重要的中藥靶向給藥載體,。國外研究人員用聚乳酸等為載體材料，制備了粒徑為10~30微米和30~100微米的紫杉醇微球,，其包封率為95%~100%,，載藥量為0.6%，50天后紫杉醇從微球中釋放了10%~13%,。動(dòng)物模型實(shí)驗(yàn)顯示,，紫杉醇微球可經(jīng)動(dòng)脈栓塞方法靶向治療腫瘤。此外,，漢防己甲素白蛋白緩釋微囊,、土貝母皂苷緩釋微囊、莪術(shù)油明膠微球,、黃芪多糖納米粒,、斑蝥素微球,、去甲斑蝥素納米粒和中藥復(fù)方散結(jié)化瘀沖劑磁性微球等的研究也在深入進(jìn)行。
促滲劑促進(jìn)透皮給藥系統(tǒng)研究
段金廒教授指出,，尋找新的透皮促滲劑和新型透皮給藥載體以提高中藥有效成分透皮速率和增加透皮量是中藥透皮給藥系統(tǒng)研究的重要課題,。中藥揮發(fā)油及其聯(lián)合應(yīng)用作為新型促滲劑日益引起人們的重視，其中一些活血化瘀和芳香開竅類中藥,，如當(dāng)歸,、乳香、沒藥,、丹參,、紅花、川芎,、冰片等,，都能提高皮膚細(xì)胞的通透性和刺激皮膚腺體開口增大。相關(guān)研究表明,，一般的桉葉油能增加氟尿嘧啶對大鼠皮膚的滲透率達(dá)59.6倍,，弱于氮酮89.5倍，但其刺激性遠(yuǎn)低于氮酮,；將桉葉油提純?yōu)?/span>95%以上純度的桉油精后,，其透皮促進(jìn)效果大增，與氮酮拉近（82.6倍）,，而桉油精中主要成分四氫香葉醇對曲馬多的透皮促進(jìn)效果較氮酮強(qiáng)1.2倍,。
研究還發(fā)現(xiàn)，將麝香酮制成HP-β-環(huán)糊精包合物則透皮速率減慢,；促滲劑對青藤堿脂質(zhì)體透皮貼劑經(jīng)皮滲透的影響研究顯示,，氮酮、油酸和丙二醇等促滲劑可導(dǎo)致脂質(zhì)體雙分子層結(jié)構(gòu)的破壞,，引起藥物滲漏,，不利于脂質(zhì)體透皮吸收；將葛根素制成磷脂復(fù)合物后,，其脂溶性加強(qiáng),，導(dǎo)致透皮速率增加。
高分子材料在透皮制劑研究中大顯身手
近年來,，隨著材料學(xué)的快速發(fā)展,，高分子材料在藥用輔料中占有越來越大的比重。在本屆會(huì)議上,，來自中國醫(yī)學(xué)*藥用植物研究所的曹韌楠教授介紹說,，在中藥透皮吸收制劑中，高分子材料的應(yīng)用相比化學(xué)藥物要少,，這主要是由于中藥新劑型的研究起步較晚,。我國傳統(tǒng)的中醫(yī)藥內(nèi)病外治理論及累積下來的臨床資料為中藥透皮研究的發(fā)展提供了豐富的物質(zhì)基礎(chǔ),。隨著中藥新劑型研究的深入，更多的高分子材料會(huì)在中藥透皮制劑的研制中大顯身手,，從而促進(jìn)中藥新劑型的發(fā)展,。
促進(jìn)巴布劑基質(zhì)研究
中藥巴布劑是目前中藥給藥系統(tǒng)研究的熱點(diǎn)。這種劑型是將藥材提取物,、藥材與適宜的親水性基質(zhì)混勻后,，涂于背襯材料而制成的外用制劑。這是使用高分子材料較為廣泛的一種中藥透皮給藥劑型,。據(jù)曹韌楠教授介紹,，目前的巴布劑存在一定問題，如黏彈性差,，受皮膚汗液的影響易從皮膚滑落,，有的經(jīng)較長時(shí)間放置后膏體發(fā)生硬化等。這些都與基質(zhì)配方和制備工藝有著密切的關(guān)系,。合理利用各種高分子材料結(jié)合新技術(shù)是解決這些問題的關(guān)鍵,。
巴布劑的基質(zhì)材料主要包括黏著劑、填充劑,、保濕劑和透皮吸收促進(jìn)劑等,。其中，填充劑多為無機(jī)物,，如高嶺土,、微粉硅膠等；保濕劑一般為甘油,、聚乙二醇,、山梨醇等多價(jià)醇。高分子材料主要用作黏著劑,，有的兼有保濕作用,，是巴布劑膏體產(chǎn)生黏性的主要物質(zhì)。其按來源又可分為天然,、半合成及合成三大類，以合成類高分子材料應(yīng)用zui多,，聚丙烯酸鈉,、明膠、聚乙烯吡咯烷酮,、聚乙烯醇,、西黃蓍膠、海藻酸鈉和甲基纖維素等都是常用的巴布劑黏著劑,。
曹韌楠教授強(qiáng)調(diào),，同種黏著劑由于型號,、規(guī)格不同，在性質(zhì)上也表現(xiàn)出差異,，而這些差異對巴布劑基質(zhì)成型有較大影響,。因此，應(yīng)該根據(jù)實(shí)驗(yàn)研究,，選出一種或幾種型號的黏著劑共同使用來求得*效果,。近年來，國內(nèi)一些學(xué)者采用均勻設(shè)計(jì)法或正交設(shè)計(jì)法研究巴布劑的基質(zhì),，對其配方進(jìn)行設(shè)計(jì)和優(yōu)化,。如聚丙烯酸鈉為白色粉末，吸濕性強(qiáng),，屬于具有兩性基團(tuán)的高分子樹脂,，可慢慢溶于水，形成極黏稠的透明液體,，是巴布劑中普遍應(yīng)用的高分子材料,。根據(jù)其聚合程度的不同，分子量從一萬到數(shù)百萬不等,。我國研究人員鄧啟煥等曾在水溶性高分子基質(zhì)中藥貼膏劑的研制中,，采用正交設(shè)計(jì)法考察基質(zhì)組成對膠層物理性質(zhì)的影響。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,，聚丙烯酸鈉的用量是反應(yīng)貼膏劑黏貼性指標(biāo)——剝離強(qiáng)度的主要因素,。
目前，我國科研人員不僅考察了高分子材料用量及種類對于基質(zhì)成型的影響,，還研究了高分子材料對巴布劑釋藥性能方面的影響,。我國研究人員曾以吳茱萸次堿作為測定指標(biāo)，采用垂直式Franz擴(kuò)散池對兩種不同骨架材料配方進(jìn)行體外釋放度的研究,。結(jié)果表明,，聚丙烯酸樹脂與天然高分子物質(zhì)組成的基質(zhì)，其釋藥速率略高于聚丙烯酸樹脂與半合成高分子物質(zhì)組成的基質(zhì),。
信息來源：唐漢中藥網(wǎng)
新技術(shù)學(xué)術(shù)會(huì)議在天津召開（2006/12/20）
日前,，由世界中醫(yī)藥聯(lián)合會(huì)中藥新型給藥系統(tǒng)專業(yè)委員會(huì),、中國中醫(yī)藥研究促進(jìn)會(huì)主辦的“第二屆中藥現(xiàn)代化新劑型新技術(shù)學(xué)術(shù)會(huì)議”在天津召開。
會(huì)上，有關(guān)專家指出,，當(dāng)今世界新藥研發(fā)模式已由原來的以新化合物實(shí)體為主體的單一模式,，轉(zhuǎn)變?yōu)樾禄衔飳?shí)體與給藥系統(tǒng)創(chuàng)新齊頭并進(jìn)的新模式。現(xiàn)代新型給藥系統(tǒng)的研發(fā)已成為制藥行業(yè)發(fā)展zui快的領(lǐng)域之一,。在我國,，近年來隨著中藥法規(guī)政策的完善，以及企業(yè)對品種更新的迫切需求,，中藥新型給藥系統(tǒng)研究飛速發(fā)展,，一些產(chǎn)品在生產(chǎn)工藝和質(zhì)量控制等方面較傳統(tǒng)制劑有了大幅度提高。在本屆會(huì)議上,，來自美國、英國,、日本以及國內(nèi)的近百名藥學(xué)專家,，圍繞中藥新型給藥系統(tǒng)研究進(jìn)展、高分子材料應(yīng)用,、中藥創(chuàng)新等問題,，進(jìn)行了內(nèi)容豐富的專題報(bào)告和討論，從而進(jìn)一步明確了中藥新型給藥系統(tǒng)研究的方向,。
中藥新型給藥系統(tǒng)研究生機(jī)盎然
有關(guān)資料顯示,，目前給藥系統(tǒng)市場大約為1000億美元。未來5年內(nèi),，其將以平均20%的速率增長,。到2010年，給藥系統(tǒng)將占整個(gè)醫(yī)藥市場的20%以上,，銷售額可達(dá)2200億美元,。中藥作為中華民族的瑰寶，在這個(gè)誘人的領(lǐng)域中將如何發(fā)展,？南京中醫(yī)藥大學(xué)副校長段金廒教授針對近年來我國中藥新型給藥系統(tǒng)研究進(jìn)展所做的總結(jié),，為人們展示了一個(gè)美好的發(fā)展前景。
中藥給藥系統(tǒng)研究漸受重視
隨著現(xiàn)代*科學(xué)技術(shù)的廣泛滲入,，中藥制劑新技術(shù),、新劑型、新設(shè)備和新輔料得到迅猛發(fā)展,，其中給藥系統(tǒng)研究已成為當(dāng)前中藥制劑研究的前沿和熱點(diǎn),。
段金廒教授進(jìn)一步介紹說，國內(nèi)于20世紀(jì)90年代開始中藥給藥系統(tǒng)研究,，經(jīng)過10多年的發(fā)展,，在一些領(lǐng)域取得了重要進(jìn)展。目前，我國已有正清風(fēng)痛寧緩釋片（抗風(fēng)濕和類風(fēng)濕）和雷公藤緩釋片（抗類風(fēng)濕）兩個(gè)中藥新劑型上市,；已進(jìn)入或即將進(jìn)入臨床研究的有燈盞花素緩釋片（治療腦血管疾?。ⅫS楊寧緩釋片（治療心臟?。?，銀杏葉緩釋片（治療腦血管疾病）和苦參素緩釋片（治療乙肝）等十余個(gè)品種,。截至今年,，我國已申請有關(guān)中藥緩控釋和靶向給藥系統(tǒng)的近40項(xiàng)，具有代表性的有：馬錢子生物堿脂質(zhì)體及其制備方法,、復(fù)方白芨微球,、中藥丹參有效部位及其緩釋制劑與醫(yī)藥用途和制備方法、燈盞花素緩釋膠囊及其制備方法,、生脈緩釋膠囊及其制備方法,、含中藥環(huán)維黃楊星D的緩釋微丸和膠囊及制備方法、齊墩果酸口服緩釋片劑的制備方法,、復(fù)方丹參緩釋片及制備方法等,。
令人欣喜的是，中藥給藥系統(tǒng)的基礎(chǔ)研究近年來得到了國家自然科學(xué)基金的大力支持,。據(jù)了解,，1999~2005年，國家自然科學(xué)基金共資助中藥給藥系統(tǒng)項(xiàng)目17項(xiàng),。在1999~2003年間,，國家自然科學(xué)基金中藥制劑學(xué)受理與資助的項(xiàng)目中，有關(guān)中藥緩釋給藥系統(tǒng)的申請項(xiàng)目涉及蜂毒素,、姜黃素,、蒺藜莖葉總皂苷、薤白提取物,、黃山藥,、麝香保心丸等藥物；中藥靶向給藥系統(tǒng)涉及抗腫瘤毒性生物堿智能高分子及其載藥納米凝膠,、苦參堿脂質(zhì)體,、納米水飛薊賓免疫脂質(zhì)體、蟾毒靈納米粒注射劑,、土貝母皂苷微囊,、三苯氧胺草烏脂質(zhì)體、姜黃素固體脂質(zhì)納米粒,、納米雄黃,、葛根素納米粒,、雙黃連納米球、羥基喜樹堿長循環(huán)固體納米粒,、丹參酮口服納米載體系統(tǒng),、大蒜油固體脂質(zhì)納米粒、薤白提取物淀粉納米粒等,；中藥定位給藥系統(tǒng)涉及中藥口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)的基礎(chǔ)研究等,；中藥透皮給藥系統(tǒng)涉及中藥保肝有效成分透皮給藥系統(tǒng)、復(fù)方丹參透皮給藥系統(tǒng),、附子及其小復(fù)方四逆湯水凝膠的電致孔透皮給藥等,。
口服緩控釋給藥系統(tǒng)百花齊放
據(jù)段金廒教授介紹，緩釋和控釋制劑是中藥給藥系統(tǒng)的重點(diǎn)發(fā)展方向,，其中以單體有效成分和單味中藥的有效部位的緩控釋制劑研究為多,，這些緩釋制劑較之普通制劑具有更好的性能。如正清風(fēng)痛寧緩釋片,，由中藥青風(fēng)藤的主要有效成分鹽酸青藤堿以羥丙基甲基纖維素為骨架材料制備而成,，對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的總有效率較普通片顯著提高，且毒副作用明顯降低,。雷公藤緩釋片，由中藥雷公藤的乙酸乙酯部位采用骨架緩釋技術(shù)和雙層壓片工藝制成,，分為速釋和緩釋兩個(gè)部分,，服用后30%的雷公藤有效成分在胃內(nèi)釋放，并迅速達(dá)到治療血藥濃度,，70%在腸道緩慢釋放,，保持體內(nèi)有效血藥濃度。與普通片比,，其生物利用度高且毒副作用降低,。燈盞花素骨架型緩釋微丸，以乙基纖維素和硬脂酸等為骨架材料,，采用擠出滾圓法制備,，能達(dá)到緩釋12小時(shí)的設(shè)計(jì)要求，釋藥機(jī)制為藥物擴(kuò)散兼骨架溶蝕,。此外,，還有燈盞花素親水凝膠骨架緩釋片、葛根黃酮緩釋膠囊,、蓮子心總堿緩釋片,、苦參堿緩釋片、銀杏葉緩釋片,、絞股藍(lán)總皂苷緩釋微球,、大黃提取物控釋片等研究,。
近年來，中藥復(fù)方的緩控釋制劑研究開始引起重視,，國內(nèi)對此研究較多,。例如：左金緩釋膠囊，是將左金丸提取物制成微丸,，以乙基纖維素和聚乙烯吡咯烷酮為緩釋包衣材料包衣,，裝入硬膠囊制成。其緩釋特征明顯,，有效成分小檗堿兩小時(shí)累積釋放量為20%~30%,，6小時(shí)累積釋放量為40%~50%,，12小時(shí)達(dá)到77%。桂甘控釋膠囊，采用乙基纖維素和聚乙二醇作載體,，將中藥復(fù)方桂甘湯提取物制成固體分散體，再裝入硬膠囊制備成控釋膠囊,。體外實(shí)驗(yàn)表明,，其釋藥速度接近零級。其他還有雙黃補(bǔ)緩釋藥條,、復(fù)方中藥舒胸緩釋制劑,、麝香保心pH值依賴型梯度釋藥微丸等研究報(bào)道。
口服定位給藥系統(tǒng)“鎖定”胃腸道
口服定位給藥系統(tǒng)主要包括胃滯留制劑和結(jié)腸靶向制劑,，其特點(diǎn)是能將藥物選擇性地輸送到胃腸道特定部位,，以速釋或緩釋的形式釋放藥物，能顯著提高治療消化道局部性疾病藥物的療效,。據(jù)介紹,，目前的研究已證明，中藥復(fù)方胃幽漂浮片,，能在胃內(nèi)長時(shí)間釋放有效成分,，可提高藥物對胃幽門螺旋桿菌的直接殺滅作用。復(fù)方羅布麻胃漂浮型控釋片,，可提高藥物在胃及小腸上端的吸收率,。此外，國內(nèi)研究人員還對小金丹胃漂浮緩釋膠囊,、元胡止痛胃漂浮型控釋片,、總丹酚酸胃內(nèi)滯留緩釋片和腸安康結(jié)腸定位微丸等進(jìn)行了深入研究。
靶向給藥系統(tǒng)研究“瞄準(zhǔn)”癌癥
據(jù)段金廒教授介紹,，靶向給藥系統(tǒng)是通過載體將藥物選擇性地濃集于靶組織,、靶器官或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)，其常用載體有脂質(zhì)體,、微球,、微囊和納米粒等,。國內(nèi)外研究人員在紫杉醇脂質(zhì)體和中藥毒性生物堿脂質(zhì)體方面進(jìn)行了大量研究工作。許多中藥生物堿,，如喜樹堿,、高三尖杉酯堿等具有顯著的抗癌作用，但毒副作用較大,，而將其制成脂質(zhì)體后,，可提高腫瘤組織的藥物量，提高療效,，降低毒副作用,。我國研究人員將喜樹堿包封于由二棕櫚磷脂酰膽堿-神經(jīng)鞘磷脂-磷脂酰肌醇組成的脂質(zhì)體，當(dāng)總磷脂與藥物的摩爾比為40誜1,、膽固醇的摩爾分?jǐn)?shù)為1%時(shí),，可得到較高包封率，其血漿體外釋放特性為4小時(shí)內(nèi)迅速釋放50%,，隨后的120小時(shí)內(nèi)緩慢釋放總藥量的50%,。藥理研究表明，其具有明顯的抗腫瘤活性和較小的宿主毒性,。另外,，目前國內(nèi)涉及脂質(zhì)體研究的品種還有人參皂苷脂質(zhì)體、甘草次酸表面修飾脂質(zhì)體,、甘草酸單銨脂質(zhì)體,、紫杉醇磁性長循環(huán)脂質(zhì)體、硫酸黃連素脂質(zhì)體,、漢防己甲素經(jīng)脂質(zhì)體、丹參多相脂質(zhì)體和香菇多糖脂質(zhì)體等,。
微球也是一種重要的中藥靶向給藥載體,。國外研究人員用聚乳酸等為載體材料，制備了粒徑為10~30微米和30~100微米的紫杉醇微球,，其包封率為95%~100%,，載藥量為0.6%，50天后紫杉醇從微球中釋放了10%~13%,。動(dòng)物模型實(shí)驗(yàn)顯示,，紫杉醇微球可經(jīng)動(dòng)脈栓塞方法靶向治療腫瘤。此外,，漢防己甲素白蛋白緩釋微囊,、土貝母皂苷緩釋微囊、莪術(shù)油明膠微球,、黃芪多糖納米粒,、斑蝥素微球,、去甲斑蝥素納米粒和中藥復(fù)方散結(jié)化瘀沖劑磁性微球等的研究也在深入進(jìn)行。
促滲劑促進(jìn)透皮給藥系統(tǒng)研究
段金廒教授指出,，尋找新的透皮促滲劑和新型透皮給藥載體以提高中藥有效成分透皮速率和增加透皮量是中藥透皮給藥系統(tǒng)研究的重要課題,。中藥揮發(fā)油及其聯(lián)合應(yīng)用作為新型促滲劑日益引起人們的重視，其中一些活血化瘀和芳香開竅類中藥,，如當(dāng)歸,、乳香、沒藥,、丹參,、紅花、川芎,、冰片等,，都能提高皮膚細(xì)胞的通透性和刺激皮膚腺體開口增大。相關(guān)研究表明,，一般的桉葉油能增加氟尿嘧啶對大鼠皮膚的滲透率達(dá)59.6倍,，弱于氮酮89.5倍，但其刺激性遠(yuǎn)低于氮酮,；將桉葉油提純?yōu)?/span>95%以上純度的桉油精后,，其透皮促進(jìn)效果大增，與氮酮拉近（82.6倍）,，而桉油精中主要成分四氫香葉醇對曲馬多的透皮促進(jìn)效果較氮酮強(qiáng)1.2倍,。
研究還發(fā)現(xiàn)，將麝香酮制成HP-β-環(huán)糊精包合物則透皮速率減慢,；促滲劑對青藤堿脂質(zhì)體透皮貼劑經(jīng)皮滲透的影響研究顯示,，氮酮、油酸和丙二醇等促滲劑可導(dǎo)致脂質(zhì)體雙分子層結(jié)構(gòu)的破壞,，引起藥物滲漏,，不利于脂質(zhì)體透皮吸收；將葛根素制成磷脂復(fù)合物后,，其脂溶性加強(qiáng),，導(dǎo)致透皮速率增加。
高分子材料在透皮制劑研究中大顯身手
近年來,，隨著材料學(xué)的快速發(fā)展,，高分子材料在藥用輔料中占有越來越大的比重。在本屆會(huì)議上,，來自中國醫(yī)學(xué)*藥用植物研究所的曹韌楠教授介紹說,，在中藥透皮吸收制劑中，高分子材料的應(yīng)用相比化學(xué)藥物要少,，這主要是由于中藥新劑型的研究起步較晚,。我國傳統(tǒng)的中醫(yī)藥內(nèi)病外治理論及累積下來的臨床資料為中藥透皮研究的發(fā)展提供了豐富的物質(zhì)基礎(chǔ),。隨著中藥新劑型研究的深入，更多的高分子材料會(huì)在中藥透皮制劑的研制中大顯身手,，從而促進(jìn)中藥新劑型的發(fā)展,。
促進(jìn)巴布劑基質(zhì)研究
中藥巴布劑是目前中藥給藥系統(tǒng)研究的熱點(diǎn)。這種劑型是將藥材提取物,、藥材與適宜的親水性基質(zhì)混勻后,，涂于背襯材料而制成的外用制劑。這是使用高分子材料較為廣泛的一種中藥透皮給藥劑型,。據(jù)曹韌楠教授介紹,，目前的巴布劑存在一定問題，如黏彈性差,，受皮膚汗液的影響易從皮膚滑落,，有的經(jīng)較長時(shí)間放置后膏體發(fā)生硬化等。這些都與基質(zhì)配方和制備工藝有著密切的關(guān)系,。合理利用各種高分子材料結(jié)合新技術(shù)是解決這些問題的關(guān)鍵,。
巴布劑的基質(zhì)材料主要包括黏著劑、填充劑,、保濕劑和透皮吸收促進(jìn)劑等,。其中，填充劑多為無機(jī)物,，如高嶺土,、微粉硅膠等；保濕劑一般為甘油,、聚乙二醇,、山梨醇等多價(jià)醇。高分子材料主要用作黏著劑,，有的兼有保濕作用,，是巴布劑膏體產(chǎn)生黏性的主要物質(zhì)。其按來源又可分為天然,、半合成及合成三大類，以合成類高分子材料應(yīng)用zui多,，聚丙烯酸鈉,、明膠、聚乙烯吡咯烷酮,、聚乙烯醇,、西黃蓍膠、海藻酸鈉和甲基纖維素等都是常用的巴布劑黏著劑,。
曹韌楠教授強(qiáng)調(diào),，同種黏著劑由于型號,、規(guī)格不同，在性質(zhì)上也表現(xiàn)出差異,，而這些差異對巴布劑基質(zhì)成型有較大影響,。因此，應(yīng)該根據(jù)實(shí)驗(yàn)研究,，選出一種或幾種型號的黏著劑共同使用來求得*效果,。近年來，國內(nèi)一些學(xué)者采用均勻設(shè)計(jì)法或正交設(shè)計(jì)法研究巴布劑的基質(zhì),，對其配方進(jìn)行設(shè)計(jì)和優(yōu)化,。如聚丙烯酸鈉為白色粉末，吸濕性強(qiáng),，屬于具有兩性基團(tuán)的高分子樹脂,，可慢慢溶于水，形成極黏稠的透明液體,，是巴布劑中普遍應(yīng)用的高分子材料,。根據(jù)其聚合程度的不同，分子量從一萬到數(shù)百萬不等,。我國研究人員鄧啟煥等曾在水溶性高分子基質(zhì)中藥貼膏劑的研制中,，采用正交設(shè)計(jì)法考察基質(zhì)組成對膠層物理性質(zhì)的影響。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,，聚丙烯酸鈉的用量是反應(yīng)貼膏劑黏貼性指標(biāo)——剝離強(qiáng)度的主要因素,。
目前，我國科研人員不僅考察了高分子材料用量及種類對于基質(zhì)成型的影響,，還研究了高分子材料對巴布劑釋藥性能方面的影響,。我國研究人員曾以吳茱萸次堿作為測定指標(biāo)，采用垂直式Franz擴(kuò)散池對兩種不同骨架材料配方進(jìn)行體外釋放度的研究,。結(jié)果表明,，聚丙烯酸樹脂與天然高分子物質(zhì)組成的基質(zhì)，其釋藥速率略高于聚丙烯酸樹脂與半合成高分子物質(zhì)組成的基質(zhì),。
信息來源：唐漢中藥網(wǎng)
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