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Nedisertib

MCE 國(guó)際站：Nedisertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-101570

CAS：1637542-33-6

Synonyms：Peposertib; M3814

純度：99.70%

存儲(chǔ)條件：-20°C，避光,，氮?dú)獗４?*溶劑中：-80°C,，6 個(gè)月；-20°C,，1 個(gè)月（避光,，氮?dú)獗４妫?/p>

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Nedisertib (M3814) 是一個(gè)口服有效的選擇性 DNA-PK 抑制劑,，IC50 值小于 3 nM。具有抗腫瘤活性,。

生物活性：Nedisertib (M3814) 是一種強(qiáng)效,、口服、選擇性的 DNA-PK 抑制劑,，IC50 為 [1][2][3],。

體外：Nedisertib (化合物 136) 是一種有效的選擇性 DNA-PK 抑制劑，對(duì) DNA-PK 的 IC50 為 50 為 [3],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

體內(nèi)：結(jié)合 IR,，Nedisertib 在所有 6 種人類癌癥小鼠模型中均顯示出療效,。在所有模型中，與單獨(dú)使用 IR 相比,，每天 2 Gy 的劑量與 Nedisertib 聯(lián)合使用可誘導(dǎo)靜態(tài)顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制,。在任何研究中，單獨(dú)使用或與 IR 聯(lián)合使用的 Nedisertib 都不會(huì)在小鼠中引起顯著的體重減輕或視覺毒性跡象[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：在代表 4 種不同癌癥類型（結(jié)腸,、頭頸,、肺和胰腺）的 6 種人類異種移植模型（HCT116、FaDu,、NCI-H460,、A549、Capan-1,、BxPC3）中,，對(duì)代表 4 種不同癌癥類型（結(jié)腸、頭頸,、肺和胰腺）的小鼠評(píng)估了 Nedisertib 與 IR 聯(lián)合使用的療效,。將腫瘤細(xì)胞皮下注射到裸鼠體內(nèi)，當(dāng)出現(xiàn)可觸及的腫瘤（~100 至 200 mm3）時(shí)開始治療,。在 IR 前 -十分鐘,，以不同劑量（25 至 300 mg/kg）口服 Nedisertib。使用校準(zhǔn)為輸送 2 Gy 的小型嚙齒動(dòng)物放射治療裝置進(jìn)行 IR,。通過免疫測(cè)定法測(cè)量 FaDu 腫瘤裂解物中 DNA-PK（絲氨酸2056）的自身磷酸化,，以評(píng)估 Nedisertib 的藥理抑制作用[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：DNA-PK

熱-銷產(chǎn)品：Sodium 2-oxopropanoate-13C3  | Giredestrant  | Tenofovir alafenamide  | EED226  | VPC-14449

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. L. Damstrup, et al. M3814, a DNA-dependent Protein Kinase Inhibitor (DNA-PKi), Potentiates the Effect of Ionizing Radiation (IR) in Xenotransplanted Tumors in Nude Mice. IJROBP.  2016; 94, 940-941.
[2]. Frank T. Zenke, et al. Abstract 1658: M3814, a novel investigational DNA-PK inhibitor: enhancing the effect of fractionated radiotherapy leading to complete regression of tumors in mice. AACR; Cancer Res 2016;76(14 Suppl):Abstract nr 1658.
[3]. Thomas Fuchss, et al. Arylchinazoline. WO2014183850A1.