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Pemigatinib

MCE 國際站：Pemigatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-109099

CAS：1513857-77-6

Synonyms：INCB054828

純度：99.84%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Pemigatinib (INCB054828) 是一種具有口服活性的,，選擇性 FGFR 抑制劑,，對于 FGFR1，F(xiàn)GFR2,，F(xiàn)GFR3,，F(xiàn)GFR4 的 IC50 分別為 0.4 nM，0.5 nM,，1.2 nM,，30 nM。Pemigatinib 有用于膽管癌的潛力,。

生物活性： Pemigatinib (INCB054828) 是一種具有口服活性的選擇性 FGFR 抑制劑,，IC₅₀ 分別為 0.4 nM,、0.5 nM、1.2 nM,、30 nM,，用于分別為 FGFR1、FGFR2,、FGFR3,、FGFR4。 Pemigatinib 具有潛在的膽管癌^[1][2],。 體外：這一假設(shè)得到了體外細(xì)胞研究的證實(shí),，在這些研究中，表達(dá) FGFR2-CLIP1 融合的細(xì)胞對 Pemigatinib 敏感（INCB054828,；IC_{50 值為 10.16 nM),，而添加 N549H 突變的細(xì)胞對 Pemigatinib 具有耐藥性（IC50 值為 1527.57 nM）^[3]。}

IC50 & Target：FGFR1 0.4 nM (IC50) FGFR2 0.5 nM (IC50) FGFR3 1.2 nM (IC50) FGFR4 30 nM (IC50)

熱-銷產(chǎn)品：Hoechst 33342  | Spermidine  | Iptacopan (hydrochloride)  | NAI-N3  | Abatacept

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Arudra K, et al. Calcinosis cutis dermatologic toxicity associated with fibroblast growth factor receptor inhibitor for the treatment of Wilms tumor. J Cutan Pathol. 2018 Oct;45(10):786-790.
[2]. Roskoski R Jr, et al. The role of fibroblast growth factor receptor (FGFR) protein-tyrosine kinase inhibitors in the treatment of cancers including those of the urinary bladder. Pharmacol Res. 2020 Jan;151:104567.
[3]. Krook MA, et al. Tumor heterogeneity and acquired drug resistance in FGFR2-fusion-positive cholangiocarcinoma through rapid research autopsy. Cold Spring Harb Mol Case Stud. 2019 Aug 1;5(4).