MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務,。

MARK-IN-2

MCE 國際站：MARK-IN-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101934

CAS：1314893-26-9

純度：99.19%

存儲條件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：MARK-IN-2 是一種有效的微管親和力調(diào)節(jié)激酶 (MARK) 抑制劑,，IC50 為 5 nM。

生物活性：MARK-IN-2 是一種有效的微管親和力調(diào)節(jié)激酶 (MARK) 抑制劑,，IC₅₀ 為 5 nM,。 IC50 和目標：IC50：5 nM (MARK)^[1] 體外： MARK-IN-2（化合物 27）是一種有效的MARK抑制劑。 MARK 的抑制代表了一種潛在的有吸引力的方法,，可以阻止阿爾茨海默病中的神經(jīng)原纖維纏結病理學,。 MARK-IN-2 抑制 MARK3，IC₅₀ 為 5 nM,。 MARK-IN-2 還抑制大鼠皮層神經(jīng)元原代細胞培養(yǎng)物中的 MARK3,，IC₅₀ 為 280 nM^[1]。 體內(nèi)： MARK-IN-2 在大鼠和狗體內(nèi)的靜脈內(nèi)藥代動力學特性的表征顯示合理的分布容積,，但清除率中等至高,，半衰期短。 MARK-IN-2（化合物 27）具有中等的終末消除半衰期（t_1/2=0.7 小時,，大鼠和狗為 1 小時）^[1] .

體外：MARK-IN-2（化合物 27）是一種有效的 MARK 抑制劑,。抑制 MARK 是一種潛在的有效方法,，可以阻止阿爾茨海默病中的神經(jīng)原纖維纏結病理。MARK-IN-2 抑制 MARK3,，IC50 為 5 nM,。MARK-IN-2 還抑制大鼠皮質(zhì)神經(jīng)元原代細胞培養(yǎng)中的 MARK3，IC50 為 280 nM[1],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考。

體內(nèi)：MARK-IN-2 在大鼠和狗體內(nèi)的靜脈藥代動力學特性表征顯示分布容積合理,，但清除率中等至高,，半衰期短。MARK-IN-2（化合物 27）具有中等終末消除半衰期（t1/2=0.7 小時,，大鼠和狗為 1 小時）[1],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考,。

動物實驗：雄性 Sprague-Dawley 大鼠通過預先植入的靜脈導管以 1 mL/kg 給藥,，并通過胃管以 5 mL/kg 給藥。雄性比格犬通過隱靜脈留置導管以 0.5 mL/kg 給藥,，并通過胃管以 5 mL/kg 給藥,。在給藥前和給藥后 5（僅限靜脈給藥）、15 和 30 分鐘以及 1,、2,、4、6,、8,、12 和 24 小時將血液樣本收集到含有 EDTA 的試管中。取樣后,，將全血以 14,000 rpm 的速度離心 5 分鐘,，并將血漿冷凍保存在 -20oC 下直至分析當天[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

細胞實驗：下文所述的 MARK 抑制劑（例如 MARK-IN-2）的細胞生化效力是通過測量其阻斷由岡田酸[1] 作用引起的大鼠皮質(zhì)神經(jīng)元原代細胞培養(yǎng)中 Tau 在 S262 位點的磷酸化的能力來評估的。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

熱-銷產(chǎn)品：Gemcitabine  | 4-Hydroxytamoxifen  | Metformin  | Obeticholic acid  | MS67  | Sorafenib  | Mitoquinone (mesylate)  | Niraparib  | Everolimus  | Capsaicin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Sloman DL, et al. Optimization of microtubule affinity regulating kinase (MARK) inhibitors with improved physical properties. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Sep 1;26(17):4362-6.