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NT219 是胰島素受體底物 (IRS1/2) 和 STAT3 的抑制劑_MedChemExpress (MCE)

來(lái)源:MedChemExpress LLC   2025年05月18日 13:49  

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NT219

MCE 國(guó)際站:NT219

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號(hào):HY-145935

CAS:1198078-60-2

純度:98.57%

存儲(chǔ)條件:-20°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫,;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:NT219 是一種有效的胰島素受體底物 (IRS1/2) 和 STAT3 的雙重抑制劑,。IRS1/2 和 STAT3 是受各種癌基因調(diào)控的主要信號(hào)連接,。NT219 影響 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌癥疾病的潛力,。

生物活性: NT219 是胰島素受體底物 1/2 (IRS1/2) 和 STAT3 的有效雙重抑制劑。 IRS1/2 和 STAT3 是受各種癌基因調(diào)控的主要信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)接頭,。 NT219 影響 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化,。 NT219具有腫瘤疾病研究的潛力[1]

體外:NT219 (5 μM,,8 或 12 天) 能抑制癌干細(xì)胞的存活能力,,并且與 sotorasib 聯(lián)用時(shí)能協(xié)同誘導(dǎo)已建立的 mKRAS (G12C) 非小細(xì)胞肺癌瘤球發(fā)生解體[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

體內(nèi):NT219 (20 或 60 mg/kg,靜脈注射,,每周 2 次共 24 天) 可以在 SCC-9 細(xì)胞異種移植的復(fù)發(fā)性和轉(zhuǎn)移性頭頸部鱗狀細(xì)胞癌模型 (NOD scid gamma 小鼠) 抑制了腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng),,以及增強(qiáng) Cetuximab (HY-P9905) 和 Pembrolizumab (HY-P9902) 的抗癌效果[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

 

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參考文獻(xiàn):

[1]. Alberto Bessudo, et al. A phase 1/2 study with open-label, dose escalation phase followed by single-arm expansion at the maximum tolerated dose to assess the safety, tolerability, pharmacokinetics, pharmacodynamics, and efficacy of NT219 injection alone and in combination with cetuximab in adults with advanced solid tumors and head and neck cancer.
[2]. Reuveni H, et al. NT219, a dual inhibitor of IRS1/2 and STAT3, suppresses cancer stem cell-mediated resistance to KRASG12C and KRASG12D inhibitors in solid tumors[J]. cell, 2024, 3(2): 1.
[3]. Reuveni H, et al. NT219, a novel dual inhibitor of STAT3 and IRS1/2, demonstrates anti-tumor activity with and without cetuximab in pembrolizumab-resistant head and neck cancer PDX models[C]//Cancer Research. 615 CHESTNUT ST, 17TH FLOOR, PHILADELPHIA, PA 19106-4404 USA: AMER ASSOC CANCER RESEARCH, 2020, 80(16).

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種化合物庫(kù),我們致力于為全球科研客戶提供前沿全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域,;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,,常用試劑盒 ,,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā),、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
•   提供虛擬篩選,,離子通道篩選,,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù),;
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控,、驗(yàn)證體系;
•   提供 LC/MS,、NMR,、HPLC、手性分析,、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì),;
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證,;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥Patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,,為您提供世界新的活性化合物,;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。

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