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A-1331852

MCE 國(guó)際站：A-1331852

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-19741

CAS：1430844-80-6

純度：99.93%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：A-1331852是具有口服活性的BCL-XL選擇性抑制劑,，Ki值小于10 pM,。

生物活性：A-1331852 是一種可口服的 BCL-XL 選擇性抑制劑，K_i 小于 10 pM,。 IC50 和目標(biāo)：Ki：小于 10 pM (BCL-XL)^[1] 體外： A-1331852 選擇性地破壞 BCL-XL –BIM 復(fù)合物并誘導(dǎo) BCL-XL 依賴性 Molt-4 細(xì)胞凋亡的標(biāo)志,，IC₅₀ 處于低納摩爾范圍內(nèi)，但不影響缺乏 BAK 或 BAX 的 MEF 細(xì)胞,。在 CellTiter-Glo 細(xì)胞活力測(cè)定中,，A-1331852 抑制 NCI-H847、NCI-H1417,、SET-2,、HEL、OCI-M2,，EC₅₀ 值為 3,、7、80,、120 和 100 nM^[1],。 體內(nèi)：A-1331852 在 Molt-4 異種移植模型中表現(xiàn)出抗腫瘤功效，作為單一藥物可誘導(dǎo)腫瘤消退,。此外,，A-1331852 與 venetoclax 相結(jié)合，概括了 navitoclax 在 NCI-H1963.FP5 SCLC 異種移植模型中的功效,。 A-1331852 顯著抑制七種實(shí)體瘤皮下異種移植模型的腫瘤生長(zhǎng),，包括乳腺癌、NSCLC 和卵巢癌^[1]。

體外：A-1331852 選擇性地破壞 BCL-XL–BIM 復(fù)合物并誘導(dǎo) BCL-XL 依賴性 Molt-4 細(xì)胞凋亡的標(biāo)志,，IC50 處于低納摩爾范圍內(nèi),，但不影響 MEF 細(xì)胞缺乏比克或巴克斯。在 CellTiter-Glo 細(xì)胞活力測(cè)定中,，A-1331852 抑制 NCI-H847、NCI-H1417,、SET-2,、HEL、OCI-M2,，EC50 值為 3,、7、80,、120 和 100 nM[1],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考,。

體內(nèi)：A-1331852 在 Molt-4 異種移植模型中表現(xiàn)出抗腫瘤功效,，作為單一藥物誘導(dǎo)腫瘤消退。此外,，A-1331852 與 venetoclax 相結(jié)合,，概括了 navitoclax 在 NCI-H1963.FP5 SCLC 異種移植模型中的功效。A-1331852 顯著抑制七種實(shí)體瘤皮下異種移植模型的腫瘤生長(zhǎng),，包括乳腺癌,、NSCLC 和卵巢癌[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠：研究SCID-bg小鼠中已建立腫瘤的生長(zhǎng)抑制情況,。A-1331852以25 mg/kg每日口服給藥,，共14天，RP-56976以7.5 mg/kg靜脈注射給藥,。每日監(jiān)測(cè)腫瘤體積的變化[1],。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將 SCLC 和 AML 細(xì)胞系與濃度遞增的 navitoclax,、venetoclax 或 A-1155463 一起孵育 48 小時(shí)，然后評(píng)估細(xì)胞活力,。計(jì)算細(xì)胞殺傷 EC50 值[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

IC50 & Target：Bcl-xL 0.01 nM (Ki) Bcl-W 4 nM (Ki) Bcl-2 6 nM (Ki) Mcl-1 142 nM (Ki)

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：Voruciclib  | Nelfinavir (Mesylate)  | p-Cresyl sulfate  | L-Chicoric Acid  | Doxycycline (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Leverson JD, et al. Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies and define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med. 2015 Mar 18;7(279):279ra40.