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Micafungin

MCE 國際站：Micafungin sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16321

CAS：208538-73-2

中文名稱：米卡芬凈鈉

Synonyms：米卡芬凈鈉; FK 463 sodium

純度：≥98.0%

存儲條件：4°C,，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C,，6個月；-20°C，1個月（密封保存,，避光防潮）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Micafungin sodium (FK 463 sodium) 是抗真菌劑,，抑制1, 3-beta-D-glucan的合成。

生物活性：Micafungin sodium (FK 463 sodium) 是一種抗真菌劑,，可抑制1, 3-β-D-glucan 合成,。 體外 Micafungin (10 mg/mL) 表型減少大多數(shù)分離株中生物膜的形成。對于所有測試的基因,，經(jīng)米卡芬凈處理的樣品中 mRNA 轉(zhuǎn)錄水平也顯著降低,，參見圖 1。他們未經(jīng)處理的對應(yīng)物^[1],。米卡芬凈和 KB425796-C 的組合具有殺真菌作用并顯著減少 CFU 的數(shù)量,，這與單獨(dú)使用每種藥物時在所有檢查時間點(diǎn)觀察到的抑制真菌作用（CFU 沒有減少）形成對比^{[2]。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：與給予鹽水的小鼠相比,，米卡芬凈 (1 mg/kg) 可顯著延長存活期,。與單獨(dú)接受米卡芬凈 (0.1 mg/kg) 治療的動物相比，同時接受米卡芬凈 (0.1 mg/kg) 和 KB425796-C (32 mg/kg) 治療的動物顯示出延長生存期的趨勢,。在米卡芬凈治療小鼠的肝臟中,，CFU 數(shù)量減少，盡管清除效果低于腎臟中的清除效果,。在所有檢查劑量下,，與米卡芬凈單獨(dú)治療相比，米卡芬凈和 KB425796-C 的聯(lián)合治療導(dǎo)致 CFU 數(shù)量顯著減少,。與 KB425796-C 聯(lián)合米卡芬凈相關(guān)的清除作用大于在 AMPH 處理的動物中觀察到的清除作用[2],。}

體外：Micafungin (10 mg/mL) 表型減少大多數(shù)分離株中生物膜的形成。對于所有測試的基因,，經(jīng) Micafungin 處理的樣品中 mRNA 轉(zhuǎn)錄水平也顯著降低[1],。Micafungin 和 KB425796-C 的組合具有殺真菌作用并顯著減少 CFU 的數(shù)量，這與單獨(dú)使用每種藥物時在所有檢查時間點(diǎn)觀察到的抑制真菌作用（CFU 不減少）形成對比[2],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

體內(nèi)：與給予鹽水的小鼠相比,，Micafungin (1 mg/kg) 顯著延長了存活期,。 與單獨(dú)接受 Micafungin (0.1 mg/kg) 治療的動物相比，同時接受Micafungin (0.1 mg/kg) 和 KB425796-C (32 mg/kg) 治療的動物顯示出延長生存期的趨勢,。 在 Micafungin 處理的小鼠肝臟中,，CFU 數(shù)量減少,，盡管清除效果低于腎臟中的清除效果。 在所有檢查劑量下,，與 Micafungin 單獨(dú)處理相比,，Micafungin 和 KB425796-C 的聯(lián)合使用導(dǎo)致 CFU 數(shù)量顯著減少。與 KB425796-C 聯(lián)合 Micafungin 相關(guān)的清除作用大于在 AMPH 處理的動物中觀察到的清除作用[2],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實(shí)驗(yàn)：給8組10只7周齡雌性DBA/2小鼠靜脈注射2.0×106個煙曲霉FP1305孢子,。試驗(yàn)組接受以下治療：AMPH，1mg/kg體重/劑量,，腹膜內(nèi)注射（ip）,，每日一次（qd）；米卡芬凈,，0.1,、0.32或1mg/kg體重/劑量，皮下注射（sc）（qd）,；米卡芬凈sc（0.1,、0.32或1mg/kgq.d.）加KB425796-C（32mg/kg），腹膜內(nèi)注射,，每日兩次（bid）,；生理鹽水（bid）。藥物在第1天和第2天給藥,。每組5只小鼠在治療結(jié)束后1天處死,。無菌操作取出肝臟和腎臟，然后將每個器官在5mL無菌鹽水中勻漿,。將勻漿按 10 倍梯度稀釋后接種于 PDA 上,，在 37°C 下培養(yǎng) 48 小時，然后計(jì)算每克組織中的菌落形成單位 (CFU) 數(shù),。在攻擊后 31 天內(nèi),，每天檢查每組剩余 5 只小鼠的存活率。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將每種真菌分離株在 30°C 的酵母麥芽糖 (YM) 瓊脂肉湯中靜態(tài)培養(yǎng) 24 小時。將新型隱球菌 YC203 在 YM 肉湯培養(yǎng)基中培養(yǎng) 20 小時,，溫度為 30°C,，振蕩速度為 200 rpm。用無菌鹽水洗滌培養(yǎng)細(xì)胞一次,，制備細(xì)胞懸浮液,。將煙曲霉 FP1305 在馬鈴薯葡萄糖瓊脂 (PDA) 斜面上培養(yǎng) 4 天，然后在無菌鹽水中收獲孢子并通過紗布過濾收集,。在 96 孔培養(yǎng)板中,，使用微量肉湯稀釋法測量對所有分離株（新型隱球菌除外）的抗真菌活性，使用 RPMI 1640 培養(yǎng)基,，培養(yǎng)基中添加 l-谷氨酰胺,，但不添加碳酸氫鈉，并用 0.165 m MOPS 緩沖至 pH 7.0,。對于 C,。隱球菌，使用酵母氮基葡萄糖（YNBD）培養(yǎng)基,。試驗(yàn)中,，將測試微生物接種到每個孔中，以產(chǎn)生 1×105 CFU/孔,，然后將板在 37°C 下孵育 20 小時或 48 小時,。通過顯微鏡觀察確定兩個終點(diǎn)：MEC，定義為真菌生長大幅減少,，MIC,，定義為生長完-全抑制。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

熱-銷產(chǎn)品：4-Hydroxytamoxifen  | Obeticholic acid  | Sorafenib  | Niraparib  | Capsaicin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Bazzi W, et al. The inhibitory effect of micafungin on biofilm formation by Pseudomonas aeruginosa. Biofouling. 2013 Jul 23.
[2]. Kai H, et al. Synergistic antifungal activity of KB425796-C in combination with micafungin against Aspergillus fumigat us and its efficacy in murine infection models. J Antibiot (Tokyo). 2013 Jun 12.
[3]. Tawara S, Ikeda F, Maki K, et al. In vitro activities of a new lipopeptide antifungal agent, FK463, against a variety of clinically important fungi. Antimicrob Agents Chemother. 2000;44(1):57-62.
[4]. Ikeda F, Wakai Y, Matsumoto S, et al. Efficacy of FK463, a new lipopeptide antifungal agent, in mouse models of disseminated candidiasis and aspergillosis. Antimicrob Agents Chemother. 2000;44(3):614-618.
[5]. Mikamo H, Sato Y, Tamaya T. In vitro antifungal activity of FK463, a new water-soluble echinocandin-like lipopeptide. J Antimicrob Chemother. 2000;46(3):485-487.