MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù),。

Ebselen

MCE 國(guó)際站：Ebselen

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13750

CAS：60940-34-3

中文名稱：依布硒；依布硒林

Synonyms：依布硒; SPI-1005; PZ-51; CCG-39161

純度：99.58%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Ebselen (SPI-1005) 是一種谷胱甘肽過氧化物酶模擬物,，有效的電壓依賴性鈣通道 (VDCC) 阻斷劑。Ebselen 有效抑制 Mpro (IC50=0.67 μM) 和 CO-VID-19 病毒 (EC50=4.67 μM),。Ebselen 是 HIV-1 衣殼 CTD 二聚化的抑制劑,。Ebselen 是一種有機(jī)硒化合物，可透過血腦屏障,，具有抗炎,，抗氧化和抗癌活性。

生物活性：Ebselen (SPI-1005) 是一種谷胱甘肽過氧化物酶模擬物,，是一種有效的電壓依賴性鈣通道 (VDCC) 阻斷劑^{[1][2],。 Ebselen 有效抑制 Mpro (IC₅₀=0.67 μM) 和 CO-VID-19 病毒 (EC₅₀=4.67 μM)[3]。依布硒啉是 HIV-1 衣殼的抑制劑CTD 二聚化,。依布硒啉是一種有機(jī)硒化合物,，可透過血腦屏障，具有抗炎,、抗氧化和抗癌活性[4][5],。 IC50 和目標(biāo)：IC50：0.67 μM（Mpro）[3]
EC50：4.67 μM（CO-VID-19 病毒）[3]< /sup> 體外： Ebselen（SPI-1005；0.4-100 μM,；20-24 小時(shí)）在 COVID-10 μM 處理濃度下表現(xiàn)出很強(qiáng)的抗病毒作用19個(gè)病毒感染了Vero細(xì)胞,。 Ebsele 與 CO-VID-19 病毒 Mpro[3] 中催化二聯(lián)體的 C145 共價(jià)結(jié)合。
Ebselen 通過破壞進(jìn)入的衣殼脫殼過程來抑制 HIV-1 生命周期的早期病毒進(jìn)入后事件[4],。
Ebselen可透過血腦屏障,，抑制小鼠腦內(nèi)的內(nèi)源性肌醇單磷酸酶。 Ebselen 可抑制肌醇單磷酸酶 (IMPase)[5],。
Ebselen抑制QSOX1酶活性,，抑制胰腺、腎癌細(xì)胞系的侵襲[6],。
體內(nèi)：依布硒啉（5,、10 mg/kg；IP）降低 5-HT₂ 激動(dòng)劑誘導(dǎo)的頭部抽搐呈劑量依賴性[5],。}

體外：依布硒 (SPI-1005; 0.4-100 μM; 20-24 小時(shí)) 在 10 μM 濃度下治療 CO-VID-19 病毒感染的 Vero 細(xì)胞時(shí)表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗病毒作用,。依布硒與 CO-VID-19 病毒 Mpro 中的催化二元體的 C145 共價(jià)結(jié)合[3]。依布硒通過損害進(jìn)入的衣殼脫殼過程來抑制 HIV-1 生命周期的早期病毒進(jìn)入后事件[4],。依布硒可滲透血腦屏障并抑制小鼠腦內(nèi)源性肌醇單磷酸酶,。依布硒抑制肌醇單磷酸酶 (IMPase)[5]。依布硒抑制 QSOX1 酶活性并抑制胰腺,、腎癌細(xì)胞系的侵襲[6],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

體內(nèi)：依布硒（5,、10 mg/kg,；腹腔注射）以劑量依賴性方式減少5-HT2激動(dòng)劑引起的頭部抽搐[5]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

IC50 & Target：HIV-1

熱-銷產(chǎn)品：Hoechst 33342  | Spermidine  | Iptacopan (hydrochloride)  | NAI-N3  | Abatacept

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Thenin-Houssier S, et al. Ebselen, a Small-Molecule Capsid Inhibitor of HIV-1 Replication. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Mar 25;60(4):2195-208.
[2]. Singh N, et al. A safe lithium mimetic for bipolar disorder. Nat Commun. 2013;4:1332. doi: 10.1038/ncomms2320.
[3]. Hanavan PD, et al. Ebselen inhibits QSOX1 enzymatic activity and suppresses invasion of pancreatic and renal cancer cell lines. Oncotarget. 2015 Jul 30;6(21):18418-28.
[4]. Liang Q, et al. Electrical Stimulation Degenerated Cochlear Synapses Through Oxidative Stress in NeonatalCochlear Explants. Front Neurosci. 2019 Oct 14;13:1073.
[5]. H Sies, et al. Ebselen, a Selenoorganic Compound as Glutathione Peroxidase Mimic
[6]. Jin Z, et al. Structure of M^pro from CO-VID-19 virus and discovery of its inhibitors. Nature. 2020 Apr 9.