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Apilimod

MCE 國(guó)際站：Apilimod

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-14644

CAS：541550-19-0

中文名稱：阿匹莫德

Synonyms：阿匹莫德; STA 5326; LAM-002A free base; AIT-101

純度：99.80%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制劑,，抑制人和猴的 PBMC 細(xì)胞中的 IL-12,，IC50 值為 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一種有效且高度選擇性的 PIKfyve 抑制劑,。

生物活性：Apilimod (STA 5326) 是一種有效的 IL-12/IL-23 抑制劑,，強(qiáng)烈抑制 IL-12，IC₅₀ 為 1在 IFN-γ/SAC 刺激的人 PBMC 和 SAC 處理的猴 PBMC 中分別為 nM 和 2 nM^[1],。 Apilimod 是一種有效且高度選擇性的 PIKfyve 抑制劑,。 IC50 和目標(biāo)：IC50：1 nM（IL-12，人 PBMC）,，2 nM（IL-12,，猴 PBMC）體外： Apilimod 抑制 IFN-γ 的產(chǎn)生在人 PBMC 中由 IFN-γ/SAC 或 SAC 誘導(dǎo)，IC₅₀ 約為 20 nM,。 Apilimod 在高濃度下對(duì)來(lái)自人 PBMC 的 IFN-γ/SAC 誘導(dǎo)的 TNF-α 和 ConA 誘導(dǎo)的 IL-5 表現(xiàn)出一定的抑制作用,，但對(duì) IL-1β、IL-2,、IL-4,、IL-8、和 IL-18 在所有測(cè)試的文化中,。 p35 和 p40 啟動(dòng)子驅(qū)動(dòng)的熒光素酶活性在用 IFN-γ/LPS 或 IFN-γ/SAC 刺激后顯著誘導(dǎo),，并被 100 nM Apilimod^[1] 完-全抑制。 體內(nèi)：Apilimod（10 mg/kg,，口服）不僅在整個(gè)實(shí)驗(yàn)過(guò)程中有效,，而且在第 30 天開(kāi)始給藥（疾病明顯）時(shí)也有效可測(cè)量但不是最大的。 TA-5326 僅在 Th1 模型中導(dǎo)致細(xì)胞數(shù)量顯著減少,，相對(duì)于載體對(duì)照,，平均抑制百分比為 51%±8%。 Apilimod 治療對(duì) Th2 設(shè)置沒(méi)有影響^[1],。 Apilimod（5 或 20 mg/kg,，口服）降低 EAU 小鼠血清中 IL-12 p40 的水平而不改變體重。通過(guò)臨床和組織病理學(xué)分析,，口服 Apilimod 可降低實(shí)驗(yàn)性自身免疫性葡萄膜視網(wǎng)膜炎 (EAU) 的嚴(yán)重程度^[2],。

體外：Apilimod 可抑制人 PBMCs 中 IFN-γ/SAC 或 SAC 誘導(dǎo)的 IFN-γ 產(chǎn)生，IC50 約為 20 nM,。高濃度時(shí),，Apilimod 對(duì)人 PBMCs 中 IFN-γ/SAC 誘導(dǎo)的 TNF-α 和 ConA 誘導(dǎo)的 IL-5 有一定抑制作用,，但對(duì)所有測(cè)試培養(yǎng)物中的 IL-1β、IL-2,、IL-4,、IL-8 和 IL-18 無(wú)抑制作用。在 IFN-γ/LPS 或 IFN-γ/SAC 刺激后,，p35 和 p40 啟動(dòng)子驅(qū)動(dòng)的熒光素酶活性顯著誘導(dǎo),，而 100 nM Apilimod 可完-全抑制這些活性[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi)：Apilimod（10 mg/kg，口服）不僅在整個(gè)實(shí)驗(yàn)過(guò)程中給藥有效,，而且在第 30 天開(kāi)始給藥也有效,，此時(shí)疾病明顯可測(cè)量但并非最嚴(yán)重。TA-5326 僅在 Th1 模型中導(dǎo)致細(xì)胞數(shù)量顯著減少,，相對(duì)于載體對(duì)照,，平均抑制百分比為 51%±8%。Apilimod 治療在 Th2 環(huán)境中沒(méi)有效果[1],。Apilimod（5 或 20 mg/kg,，口服）可降低 EAU 小鼠血清中 IL-12 p40 的水平，而不會(huì)改變體重,。通過(guò)臨床和組織病理學(xué)分析,，口服 Apilimod 可減輕實(shí)驗(yàn)性自身免疫性葡萄膜視網(wǎng)膜炎 (EAU) 的嚴(yán)重程度[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大部分實(shí)驗(yàn)中，免疫后第0天至第14天,，每周6天,，每天口服5mg/kg或20mg/kg Apilimod或僅使用載體（0.5%羧甲基纖維素）。效應(yīng)期實(shí)驗(yàn)中,，免疫后第9天至第14天,，每天口服20mg/kg Apilimod或載體。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,，僅供參考,。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：在第 18 天從免疫小鼠身上獲取的頸部淋巴結(jié)細(xì)胞（2×105 個(gè)細(xì)胞/孔）在含有 10 mM HEPES、0.1 mM 非必需氨基酸,、1 mM 丙酮酸鈉,、1×10-5 M 2-巰基-乙醇、10% FCS 和 10 μg/mL IRBP1-20 的 0.2 mL RPMI 1640 中培養(yǎng),。對(duì)于細(xì)胞因子測(cè)定,，在 72 小時(shí)后收集上清液,，并使用 quantikine ELISA 試劑盒和小鼠 IL-17 ELISA Ready-SET-Go 試劑盒通過(guò)定量捕獲 ELISA 分析 IFN-γ、IL-4 和 IL-17,。使用細(xì)胞增殖測(cè)定評(píng)估細(xì)胞增殖,。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

IC50 & Target：IL-4 IL-5 IL-8 IL-12 IL-23

熱-銷產(chǎn)品：Remdesivir  | Ionomycin (calcium)  | SAG  | Divarasib  | Lactate

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Wada Y, et al. Selective abrogation of Th1 response by STA-5326, a potent IL-12/IL-23 inhibitor. Blood. 2007 Feb 1;109(3):1156-64.
[2]. Keino H, et al. Therapeutic effect of the potent IL-12/IL-23 inhibitor STA-5326 on experimental autoimmune uveoretinitis. Arthritis Res Ther. 2008;10(5):R122.