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Semaglutide

MCE 國際站：Semaglutide TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-114118A

中文名稱：索馬魯肽三氟-乙-酸

Synonyms：索馬魯肽三氟-乙-酸

純度：99.92%

存儲條件：Sealed storage, away from moisture Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Semaglutide TFA 是人胰高血糖素樣肽-1 的一個長效類似物,，是人胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體激動劑。Semaglutide TFA 有潛力用于 2 型糖尿病的研究,。

生物活性：Semaglutide TFA 是一種長效 GLP-1 類似物,，是一種胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體激動劑。 Semaglutide TFA 具有治療 2 型糖尿病的潛力,。 IC50 和目標：GLP-1 受體^[1],。 體外：與人 GLP-1（Aib⁸、Arg³⁴）相比,，semaglutide 有兩個氨基酸取代并在賴氨酸 26 處衍生化,。Semaglutide 的 GLP-1R 親和力為 0.38±0.06 nM^[1],。 Semaglutide 是一種 GLP-1 類似物，與人 GLP-1^[3 具有 94% 的序列同源性,。 體內(nèi)： 靜脈注射后,，索馬魯肽在小型豬體內(nèi)的血漿半衰期為 46 小時，小型豬皮下給藥后索馬魯肽的 MRT 為 63.6 小時^[1],。 Semaglutide 可改善 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) 誘導(dǎo)的運動障礙,。此外，索馬魯肽可挽救酪氨酸羥化酶（TH）水平的下降,，減輕炎癥反應(yīng),，減少脂質(zhì)過氧化，抑制細胞凋亡通路,，同時增加自噬相關(guān)蛋白表達,，從而保護黑質(zhì)和紋狀體中的多巴胺能神經(jīng)元。此外,，長效GLP-1類似物索馬魯肽在大多數(shù)參數(shù)上都優(yōu)于利拉魯肽^[2],。 Semaglutide 通過刺激胰島素的釋放來降低血糖，還可以減輕體重^[3],。

體外：索馬魯肽與人GLP-1（Aib8,、Arg34）相比，有兩個氨基酸取代,，并在賴氨酸26處衍生化。索馬魯肽的GLP-1R親和力為0.38±0.06 nM[1],。索馬魯肽是一種GLP-1類似物,，與人GLP-1的序列同源性為94％[3。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi)：索馬魯肽靜脈注射后在小型豬中的血漿半衰期為46小時，皮下注射后MRT為63.6小時[1],。索馬魯肽可改善1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶（MPTP）引起的運動障礙,。此外，索馬魯肽可挽救酪氨酸羥化酶（TH）水平的下降,，減輕炎癥反應(yīng),，減少脂質(zhì)過氧化，抑制細胞凋亡途徑,，并增加自噬相關(guān)蛋白的表達,，保護黑質(zhì)和紋狀體中的多巴胺能神經(jīng)元。此外,，長效GLP-1類似物索馬魯肽在大多數(shù)參數(shù)上均優(yōu)于利拉魯肽[2],。索馬魯肽通過刺激胰島素釋放來降低血糖,，同時還能減輕體重[3]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

動物實驗：整個研究均采用 10 周齡（20-25 克）雄性 C57BL/6 小鼠。將小鼠隨機分為六組（每組 n=12 只）(i) 對照組,，僅用生理鹽水治療,；(ii) 利拉魯肽組，用生理鹽水和利拉魯肽治療（25 nmol/kg 腹腔注射,，每天一次,，共 7 天）；(iii) 索馬魯肽組,，用生理鹽水和索馬魯肽治療（25 nmol/kg 腹腔注射,，每天一次，共 7 天）,；(iv) MPTP 組,，僅用 MPTP 治療（20 mg/kg 腹腔注射，每天一次,，共 7 天）,；(v) MPTP（20 mg/kg 腹腔注射，每天一次,，共 7 天）,，隨后立即使用利拉魯肽治療組（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次,，共 7 天）,。 （vi）MPTP（20 mg/kg ip，每天一次,，共 7 天）,，隨后立即給予 Semaglutide 治療組（25 nmol/kg ip，每天一次,，共 7 天）,。在藥物治療結(jié)束時，測量行為變化,、神經(jīng)元損傷,、炎癥標志物和其他生物標志物[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

熱-銷產(chǎn)品：Dimethylcurcumin  | A 71915  | Silodosin  | Sulindac sulfide  | 5-Hydroxyindole  | SCO-267  | KRAS G12C inhibitor 19  | Calycosin-7-O-β-D-glucoside  | Dimethyl trisulfide  | Centrinone

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Marso SP, et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2016 Nov 10;375(19):1834-1844.
[2]. Zhang L, et al. Neuroprotective effects of the novel GLP-1 long acting analogue semaglutide in the MPTP Parkinson's disease mouse model. Neuropeptides. 2018 Oct;71:70-80.
[3]. Dhillon S, et al. Semaglutide: First Global Approval. Drugs. 2018 Feb;78(2):275-284.