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Verteporfin

MCE 國際站：Verteporfin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0146

CAS：129497-78-5

中文名稱：維替泊芬

Synonyms：維替泊芬; CL 318952

純度：99.58%

存儲條件：4°C,，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個月,；-20°C,，1 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Verteporfin (CL 318952) 是一種用于光動力療法的光敏劑,，用于消除與年齡相關(guān)的黃斑變性等疾病相關(guān)的眼內(nèi)異常血管。 Verteporfin 是一種 YAP 抑制劑,，可破壞 YAP-TEAD 相互作用,。Verteporfin 可以誘導(dǎo)細胞凋亡 (apoptosis),。Verteporfin 是一種自噬 (autophagy) 抑制劑，通過抑制自噬小體形成,，在早期阻斷自噬,。

生物活性：Verteporfin (CL 318952) 是一種用于光動力療法的光敏劑，可消除與年齡相關(guān)性黃斑變性等疾病相關(guān)的眼部異常血管,。 Verteporfin 是一種 YAP 抑制劑,，可破壞 YAP-TEAD 相互作用。 Verteporfin 誘導(dǎo)細胞凋亡^[1],。 Verteporfinis 是一種自噬抑制劑，可通過抑制自噬體形成在早期阻斷自噬^[3],。 IC50 和目標(biāo)：IC50：YAP-TEAD 相互作用 體外： Verteporfin 是通過 PDX 細胞篩選特別選擇的,。 PhLO、PhLH 和 PhLK 引起 50% 生長抑制 (GI₅₀) 的濃度分別為 228 nM,、395 nM 和 538 nM,，而 GI₅₀ ALL-1、TCC-Y/sr 和 NPhA1 分別為 3.93 μM,、2.11 μM 和 5.61 μM,。 GSH 顯著降低了 3 個 PDX 細胞中的 2 個對維替泊芬的敏感性。 Verteporfin 降低 PDX 細胞中的線粒體膜電位^[1],。 Verteporfin 通過抑制 YAP 表達降低 HCT-8/T 細胞的 PTX 耐藥性,，與 Verteporfin 和 NSC 125973 的聯(lián)合治療顯示出抑制 YAP 和對 HCT-8/T 的細胞毒性的協(xié)同作用^[2]。 體內(nèi)維替泊芬（10 mg/kg,，csc）和 BMS-354825 顯著降低了白血病細胞比例,，聯(lián)合治療進一步降低了脾臟中白血病細胞的數(shù)量^[1]。

體外：Verteporfin 是通過 PDX 細胞篩選特別選擇的,。PhLO,、PhLH 和 PhLK 引起 50% 生長抑制 (GI50) 的濃度分別為 228 nM、395 nM 和 538 nM,，而 GI50 ALL-1,、TCC-Y/sr 和 NPhA1 分別為 3.93 μM、2.11 μM 和 5.61 μM,。GSH 顯著降低了 3 個 PDX 細胞中的 2 個對 Verteporfin 的敏感性,。Verteporfin 降低 PDX 細胞中的線粒體膜電位[1]。Verteporfin 通過抑制 YAP 表達降低 HCT-8/T 細胞的 PTX 耐藥性,，與 Verteporfin 聯(lián)合處理和 NSC 125973 顯示出抑制 YAP 和對 HCT-8/T 的細胞毒性的協(xié)同作用[2],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考,。

體內(nèi)：Verteporfin (10 mg/kg,，c.s.c.) 和 BMS-354825 顯著降低了白血病細胞比例,，聯(lián)合處理進一步降低了脾臟中白血病細胞的數(shù)量[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠：將 PhLO 細胞（1.0×107/只小鼠）靜脈注射到 6 周齡雄性 NOG 小鼠體內(nèi),，然后從第 22 天至第 28 天用載體,、維替泊芬（140 mg/kg/天）、BMS-354825（20 mg/kg/天）和這些藥物的組合進行治療,。使用 Alzet 滲透泵通過持續(xù)皮下輸注 (csc) 給藥維替泊芬,。對 BMS-354825 進行腹膜內(nèi)注射 (ip)。所有小鼠在第 28 天被處死,，并使用抗人 CD19 抗體和抗鼠 CD45 抗體通過流式細胞儀研究白血病細胞的嵌合情況,。使用 LCMS-2020 計算維替泊芬的血液濃度。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

細胞實驗：與 S17 細胞共培養(yǎng)的 PDX 細胞用 16 種維替泊芬 (60 nM、120 nM,、180 nM 和 240 nM) 和 BMS-354825 (12 nM,、24 nM、36 nM 和 48 nM) 組合處理,。使用 FACS Aria 流式細胞儀在 48 小時后測量用每種組合處理的細胞的活力,。為了估計維替泊芬和 BMS-354825 之間的藥物相互作用，使用 CompuSyn 軟件制作了歸一化等效線圖和受影響分?jǐn)?shù)組合指數(shù) (CI) 圖,。CI 值大于 1.0 表示拮抗作用,，等于 1.0 表示相加作用，低于 1.0 表示協(xié)同作用,。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

IC50 & Target：YAP-TEAD interaction

熱銷產(chǎn)品：Vedolizumab  | Cangrelor (tetrasodium)  | TP-064  | Heptelidic acid  | Apalutamide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Morishita T, et al. The photosensitizer verteporfin has light-independent anti-leukemic activity for Ph-positive acute lymphoblastic leukemia and synergistically works with BMS-354825. Oncotarget. 2016 Aug 2.
[2]. Pan W, et al. Verteporfin can Reverse the NSC 125973 Resistance Induced by YAP Over-Expression in HCT-8/T Cells without Photoactivation through Inhibiting YAP Expression. Cell Physiol Biochem. 2016;39(2):481-90.
[3]. Donohue E, et al. The autophagy inhibitor verteporfin moderately enhances the antitumor activity of gemcitabine in a pancreatic ductal adenocarcinoma model.J Cancer. 2013 Aug 28;4(7):585-96.