Obeticholic acid 一種有效的,,選擇性的和口服活性的 FXR 激動(dòng)劑 | MCE
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Obeticholic acid
MCE 國(guó)際站:Obeticholic acid
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:459789-99-2
純度:≥98.0%
貨號(hào):HY-12222
中文名稱:奧貝膽酸,;6-乙基鵝去氧膽酸
Synonyms:奧貝膽酸; INT-747; 6-ECDCA; 6-Ethylchenodeoxycholic acid
存儲(chǔ)條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月
運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫,;其他地方可能有所不同,。
產(chǎn)品活性:Obeticholic acid (INT-747) 是一種有效的,選擇性的和口服活性的 FXR 激動(dòng)劑,,EC50 為 99 nM,,并具有抗膽堿和抗炎作用。Obeticholic acid 還可誘導(dǎo)細(xì)胞自噬 (autophagy),。
體外:奧貝膽酸 (INT-747) 可增加大鼠肝細(xì)胞中 FXR 調(diào)節(jié)基因的表達(dá)[1],。奧貝膽酸 (INT-747) 可降低肝臟 JNK-1 和 JNK-2 的表達(dá)[2]。奧貝膽酸 (INT-747) (256 μg/mL) 可抑制所有測(cè)試菌株中的細(xì)菌生長(zhǎng),。在暴露于 IFN-γ 的 Caco-2 細(xì)胞腸上皮中添加 INT-747 后,,腸道通透性不受影響[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。
體內(nèi):奧貝膽酸 (INT-747) (10 mg/kg/天)逆轉(zhuǎn)了 E217α 引起的膽汁淤積。奧貝膽酸 (INT-747) 的給藥通過(guò)增加 β-MCA 和 TCDCA 和 TDCA 的相對(duì)豐度部分防止了 E217α 引起的總膽汁酸輸出受損[1],。奧貝膽酸 (INT-747)7 (10 mg/kg) 和 HS 會(huì)增加動(dòng)物的肺充血,。INT-747 不會(huì)改善 HS 喂養(yǎng)動(dòng)物的腎臟病理[2]。奧貝膽酸 (INT-747) (5 mg/kg) 顯著提高了 BDL 大鼠的存活率,。奧貝膽酸 (INT-747) 治療的 BDL 大鼠表現(xiàn)出回腸閉孔蛋白-1 表達(dá)的選擇性顯著增加,。在接受 INT-747 治療的 BDL 大鼠中,ZO-1 的回腸表達(dá)顯著上調(diào)[3],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn):最初,,所有動(dòng)物(6 周齡)均采用標(biāo)準(zhǔn)嚙齒動(dòng)物飲食一周,。在對(duì)動(dòng)物進(jìn)行分組之前,收集基線血液和尿液樣本并測(cè)量基礎(chǔ)血壓 (BP),。隨后,,將動(dòng)物隨機(jī)分為低鹽 (LS;n=9) 或高鹽 (HS) 飲食組,。通過(guò)每日高鹽飲食喂養(yǎng)在 HS 組中誘發(fā)高血壓,,并將該組細(xì)分為接受兩種劑量之一的 INT-747:低劑量(10 mg/kg/天;n=15)或高劑量(30 mg/kg/天,;n=15)1% 甲基纖維素,;或載體(蒸餾水中的 1% 甲基纖維素;n=15)每天口服 6 周,。與此同時(shí),,LS 組也接受 1% 甲基纖維素。在研究期間每周測(cè)量一次血壓,如下所述,。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。
IC50 & Target:EC50: 99 nM (FXR)
熱銷產(chǎn)品:Magnolol | Bezafibrate | Sonidegib | Prednisolone | Lotiglipron | D-α-Hydroxyglutaric acid (disodium) | GSK-J1 | NAT | Formoterol fumarate | Raloxifene (hydrochloride)
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Fiorucci S, et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 May;313(2):604-12.
[2]. Ghebremariam YT, et al. FXR agonist INT-747 upregulates DDAH expression and enhances sensitivity in high-salt fed Dahl rats. PLoS One. 2013 Apr 4;8(4):e60653.
[3]. Verbeke L, et al. The FXR Agonist Obeticholic Acid Prevents Gut Barrier Dysfunction and Bacterial Translocation in Cholestatic Rats. Am J Pathol. 2015 Feb;185(2):409-19.
[4]. Pellicciari R, et al. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), a potent and selective FXR agonist endowed with anticholestatic activity. J Med Chem. 2002 Aug 15;45(17):3569-72.






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