MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù),。

Obeticholic acid

MCE 國(guó)際站：Obeticholic acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：459789-99-2

純度：≥98.0%

貨號(hào)：HY-12222

中文名稱：奧貝膽酸,；6-乙基鵝去氧膽酸

Synonyms：奧貝膽酸; INT-747; 6-ECDCA; 6-Ethylchenodeoxycholic acid

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Obeticholic acid (INT-747) 是一種有效的，選擇性的和口服活性的 FXR 激動(dòng)劑,，EC50 為 99 nM,，并具有抗膽堿和抗炎作用。Obeticholic acid 還可誘導(dǎo)細(xì)胞自噬 (autophagy),。

體外：奧貝膽酸 (INT-747) 可增加大鼠肝細(xì)胞中 FXR 調(diào)節(jié)基因的表達(dá)[1],。奧貝膽酸 (INT-747) 可降低肝臟 JNK-1 和 JNK-2 的表達(dá)[2]。奧貝膽酸 (INT-747) (256 μg/mL) 可抑制所有測(cè)試菌株中的細(xì)菌生長(zhǎng),。在暴露于 IFN-γ 的 Caco-2 細(xì)胞腸上皮中添加 INT-747 后,，腸道通透性不受影響[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi)：奧貝膽酸 (INT-747) (10 mg/kg/天)逆轉(zhuǎn)了 E217α 引起的膽汁淤積。奧貝膽酸 (INT-747) 的給藥通過(guò)增加 β-MCA 和 TCDCA 和 TDCA 的相對(duì)豐度部分防止了 E217α 引起的總膽汁酸輸出受損[1],。奧貝膽酸 (INT-747)7 (10 mg/kg) 和 HS 會(huì)增加動(dòng)物的肺充血,。INT-747 不會(huì)改善 HS 喂養(yǎng)動(dòng)物的腎臟病理[2]。奧貝膽酸 (INT-747) (5 mg/kg) 顯著提高了 BDL 大鼠的存活率,。奧貝膽酸 (INT-747) 治療的 BDL 大鼠表現(xiàn)出回腸閉孔蛋白-1 表達(dá)的選擇性顯著增加,。在接受 INT-747 治療的 BDL 大鼠中，ZO-1 的回腸表達(dá)顯著上調(diào)[3],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：最初,，所有動(dòng)物（6 周齡）均采用標(biāo)準(zhǔn)嚙齒動(dòng)物飲食一周,。在對(duì)動(dòng)物進(jìn)行分組之前，收集基線血液和尿液樣本并測(cè)量基礎(chǔ)血壓 (BP),。隨后,，將動(dòng)物隨機(jī)分為低鹽 (LS；n=9) 或高鹽 (HS) 飲食組,。通過(guò)每日高鹽飲食喂養(yǎng)在 HS 組中誘發(fā)高血壓,，并將該組細(xì)分為接受兩種劑量之一的 INT-747：低劑量（10 mg/kg/天；n=15）或高劑量（30 mg/kg/天,；n=15）1% 甲基纖維素,；或載體（蒸餾水中的 1% 甲基纖維素；n=15）每天口服 6 周,。與此同時(shí),，LS 組也接受 1% 甲基纖維素。在研究期間每周測(cè)量一次血壓，如下所述,。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

IC50 & Target：EC50: 99 nM (FXR)

熱銷產(chǎn)品：Magnolol  | Bezafibrate  | Sonidegib  | Prednisolone  | Lotiglipron  | D-α-Hydroxyglutaric acid (disodium)  | GSK-J1  | NAT  | Formoterol fumarate  | Raloxifene (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Fiorucci S, et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 May;313(2):604-12.

[2]. Ghebremariam YT, et al. FXR agonist INT-747 upregulates DDAH expression and enhances sensitivity in high-salt fed Dahl rats. PLoS One. 2013 Apr 4;8(4):e60653.

[3]. Verbeke L, et al. The FXR Agonist Obeticholic Acid Prevents Gut Barrier Dysfunction and Bacterial Translocation in Cholestatic Rats. Am J Pathol. 2015 Feb;185(2):409-19.

[4]. Pellicciari R, et al. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), a potent and selective FXR agonist endowed with anticholestatic activity. J Med Chem. 2002 Aug 15;45(17):3569-72.