丹皮酚（paeonol,，PAE），是一種有機化合物,，是從毛茛科植物牡丹的干燥根皮中提取物出來的一種有效成分,。,，具有廣泛的藥理活性，包括抗氧化,、抗炎,、抗血小板、抗動脈粥樣硬化和凋亡抑制作用,，對保護血管和改善肝臟功能起到重要作用,。

丹皮酚的揮發(fā)性較強，因其水溶性差,、代謝快,、易揮發(fā)等特點 致使制劑的加工和貯存受到一定的限制，制約了其臨床應用,。南京中醫(yī)藥大學附屬醫(yī)院藥學部周洪亮課題組研究丹皮酚多晶型的熱穩(wěn)定性及其對溶出行為的影響,。

藥物的多晶型是指藥物在不同的結(jié)晶條件下，藥物分子與溶劑分子之間會形成不同的相互作用和結(jié)合方式,，從而導致藥物形成兩種或兩種以上的晶型,。多晶型現(xiàn)象會影響藥物的生物利用度、穩(wěn)定性,、溶解度及溶出速率等,，晶型研究對藥物研發(fā)，尤其固體制劑的開發(fā)來說至關(guān)重要,。

晶型研究過程中還發(fā)現(xiàn),，丹皮酚常溫狀態(tài)下可呈固、液兩種狀態(tài),。研究人員曾嘗試將丹皮酚加熱融化后置常溫條件下進行析晶,，但未獲成功，液態(tài)丹皮酚在無人為干預的情況下可存在數(shù)月之久,。而丹皮酚熔點為49-51 ℃,，該狀態(tài)下丹皮酚為過冷液體，屬于不穩(wěn)定狀態(tài)（介穩(wěn)狀態(tài)），在劇烈搖晃或加入晶體種子后則瞬間轉(zhuǎn)變?yōu)楣虘B(tài)丹皮酚,。在丹皮酚晶型制備過程中共嘗試了8 種溶劑,，其中，乙酸乙酯,、乙腈中獲得的晶型判斷為同一晶型,，而甲醇中獲得的晶型與初始晶型一致，最終獲得了6 種晶型丹皮酚固體,。

周洪亮課題組利用美國TA公司SDT Q600 型同步熱分析儀對不同晶型進行表征,。

圖1.丹皮酚不同晶型的熱分析曲線

在TGA 曲線中，丹皮酚晶體的失重溫度為100-200℃,，主要為丹皮酚分子的氣化所致,，這也解釋了丹皮酚可以用水蒸氣蒸餾法提取的原因,。在DSC 曲線中,，50 ℃左右的峰為丹皮酚融化所致吸熱峰，丹皮酚6 種晶型的熔點分別為59.09,、50.91,、44.67、51.34,、51.42,、50.80℃。其中,，晶型II,、IV、V,、VI 熔點與文獻報道的49-51℃吻合,，而晶型I 的熔點為59.09℃，晶型III 熔點為44.67℃,，與文獻報道熔點溫度有一定差距,，分析為晶型差異導致。此外,，各晶型樣品200℃左右還有一個較大的吸熱峰,，該峰與TGA 曲線的失重溫度一致，由丹皮酚在該溫度下氣化吸熱導致,。

應用X-射線粉末衍射分析法（XRPD）,、傅里葉紅外光譜法（FT-IR），掃描電鏡法（SEM）對不同晶型進行表征,；結(jié)果表明制備的6 種晶型（I,、II、III、IV,、V,、VI）在XRPD、SEM,、FT-IR 等方法的檢測結(jié)果上均存在明顯差異,；不同晶型丹皮酚在4 種介質(zhì)中的溶出行為存在明顯差異，其中晶型I 溶出最慢,，而晶型III 速度較快,。結(jié)論研究闡明了丹皮酚各晶型間的差異，可為其晶型鑒別提供依據(jù),，為其優(yōu)勢藥用晶型的選擇及制劑開發(fā)提供指導,。

隨著醫(yī)藥學與材料學的發(fā)展，丹皮酚在臨床上的應用越來越廣泛,。在應用于臨床前,，需對其進行穩(wěn)定性、晶型進行評價,，有些科學家丹將丹皮酚負載在纖維內(nèi)部,，被載體所保護，提高其熱穩(wěn)定性,，為開拓丹皮酚的臨床應用提供依據(jù),。

參考文獻：

[1]周洪亮,高紫薇,田明鑫,等.丹皮酚多晶型的制備、表征及其體外溶出行為研究[J].現(xiàn)代中藥研究與實踐,2023,37(02):68-71+76.DOI:10.13728/j.1673-6427.2023.02.013.

[2]武雪芬,鄭曉珂,姚宏建,等.丹皮酚包合物的熱穩(wěn)定性考察和形成常數(shù)測定[J].中國中藥雜志,2005,(07):501-503.

[3]許海棠,廖華珍,周菊英,等.載丹皮酚納米纖維膜的制備,、表征及性能評價[J].中草藥,2023,54(14):4493-4500.

產(chǎn)品推薦：

?  同步熱分析儀SDT650

產(chǎn)品特點

l  Modulated DSC® (MDSC®) 精確測定熱容

l  Hi-Res™ TGA,，高效分離重疊的重量損失

l  Modulated TGA™ (MTGA™)，提高動力學研究的生產(chǎn)率

l  穩(wěn)定可靠的線性自動進樣器,，可通過編程設定托盤位置,，實現(xiàn)全天候無憂運行，

l  加熱爐享有業(yè)內(nèi)的五年質(zhì)保,，為產(chǎn)品保駕護航,，恪守質(zhì)量承諾，值得用戶信賴

?  Discovery Core 流變儀

產(chǎn)品特點：

l  準確性和精確度

l  測量范圍

l  受控剪切速率

l  復制工藝條件

l  小樣本體積

l  快速溫度控制