常用名BCN-PEG3-VC-PFP ester

英文名BCN-PEG3-VC-PFP ester

CAS號2353409-45-5

分子量819.81

密度N/A

沸點(diǎn)N/A

分子式C37H50F5N5O10

熔點(diǎn)N/A

MSDSN/A

閃點(diǎn)N/A

描述BCN-PEG3-VC-PFP ester 是一種可降解 (cleavable) 的含 3 個單元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物 (ADC),。

BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 是一種功能化的化學(xué)分子,，結(jié)合了多個反應(yīng)性基團(tuán)，通常用于藥物遞送,、抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）合成以及分子交聯(lián)等應(yīng)用,。其結(jié)構(gòu)包含了BCN（環(huán)二炔基）、PEG3（三乙二醇）,、Val（纈氨酸）,、Cit（瓜氨酸）和PFP Ester（對氟苯基鹵素酯基）。這些基團(tuán)賦予該分子不同的化學(xué)特性,，使其在各種生物醫(yī)學(xué)研究和應(yīng)用中發(fā)揮重要作用,。

化學(xué)結(jié)構(gòu)與組成：

1. BCN（環(huán)二炔基）：

• BCN（Bicyclononyne）是一個含有雙鍵的化學(xué)基團(tuán)，常用于點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)中,，特別是與疊氮基（–N?）進(jìn)行反應(yīng),，形成穩(wěn)定的三氮烯化學(xué)連接。BCN的反應(yīng)性較強(qiáng),，能高效地與疊氮基團(tuán)發(fā)生反應(yīng),，廣泛應(yīng)用于藥物偶聯(lián)、分子標(biāo)記和靶向*等領(lǐng)域,。BCN基團(tuán)通常用于將藥物或探針分子靶向到特定位置,。

2. PEG3（三乙二醇）：

• PEG3 是一個含有三個乙二醇單元的聚乙二醇（Polyethylene Glycol）鏈,，通常用于改善分子的水溶性,、穩(wěn)定性和生物相容性。PEG能夠有效延長藥物在體內(nèi)的半衰期,，減少其被免疫系統(tǒng)清除的可能性,，從而提高藥物的靶向性和*效果。此外,，PEG還能夠提供足夠的空間,，使得目標(biāo)分子之間能夠靈活地發(fā)生反應(yīng)。

3. Val（纈氨酸）：

• 纈氨酸（Valine, VAL）是一種必需氨基酸,，廣泛應(yīng)用于肽類合成中,。纈氨酸在肽鏈中通常具有疏水性,，有助于增強(qiáng)分子的穩(wěn)定性和結(jié)構(gòu)，通常用于增加藥物或分子與目標(biāo)受體的親和性,。它在構(gòu)建肽類藥物,、藥物偶聯(lián)物時發(fā)揮著重要作用。

4. Cit（瓜氨酸）：

• 瓜氨酸（Citrulline, CIT）是一種非必需氨基酸,，廣泛存在于蛋白質(zhì)和肽中,。它在體內(nèi)參與一氧化氮的合成，并且在藥物合成中可以增強(qiáng)藥物的生物學(xué)活性,、溶解性和穩(wěn)定性,。瓜氨酸通常被用作藥物偶聯(lián)物中的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)單元，幫助分子在體內(nèi)發(fā)揮更好的作用,。

5. PFP Ester（對氟苯基鹵素酯基）：

• PFP Ester（P-fluorophenyl ester）是一個功能化的酯基團(tuán),，具有較強(qiáng)的反應(yīng)性，常用于與氨基或醇類化合物反應(yīng),，形成穩(wěn)定的酯鍵,。該基團(tuán)用于提高分子之間的結(jié)合效率，并可以在特定條件下通過水解或酯交換反應(yīng)釋放活性藥物或其他功能分子,。

功能與應(yīng)用：

1. 藥物遞送與靶向*：

• BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 主要用于藥物遞送和靶向*,。BCN基團(tuán)能夠與疊氮基（–N?）發(fā)生反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)靶向藥物的遞送,。通過PEG3的引入,，分子在體內(nèi)具有更好的穩(wěn)定性和水溶性，能夠減少藥物的免疫系統(tǒng)識別和清除,，提高藥物的半衰期,。此分子可以將細(xì)胞*性藥物或其他生物活性分子精確地遞送到*細(xì)胞或其他特定細(xì)胞。

2. 抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）合成：

• 在**抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）**中,，BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 可以作為連接子,，通過BCN基團(tuán)與抗體上的疊氮基團(tuán)反應(yīng)，將細(xì)胞*性藥物通過PEG鏈偶聯(lián)到抗體上,。這種結(jié)構(gòu)使得藥物能夠特異性地定位到目標(biāo)細(xì)胞上,，減少對正常細(xì)胞的*性影響，從而提高*效果,。

3. 點(diǎn)擊化學(xué)與交聯(lián)反應(yīng)：

• 由于BCN基團(tuán)的存在,，BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 在點(diǎn)擊化學(xué)中具有高度的反應(yīng)性，可以與含有疊氮基團(tuán)的分子快速反應(yīng),，形成穩(wěn)定的三氮烯化學(xué)鍵,。這使得該分子在分子交聯(lián)、分子標(biāo)記以及生物探針的設(shè)計(jì)中具有廣泛應(yīng)用,。它可以用于構(gòu)建具有特定功能的分子復(fù)合物或進(jìn)行分子間的特異性交聯(lián),。

4. 肽合成與功能化：

• 該分子中的Val（纈氨酸） 和 Cit（瓜氨酸） 可以作為肽鏈的組成部分,，用于肽的合成和功能化。纈氨酸的疏水性有助于肽鏈的穩(wěn)定性,，而瓜氨酸則在水溶性和生物活性方面提供幫助,。通過使用此分子，研究人員可以合成具備靶向性和*性的肽類藥物或藥物偶聯(lián)物,。

總結(jié)：

BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 是一種多功能化學(xué)分子,，結(jié)合了BCN、PEG3,、纈氨酸,、瓜氨酸和PFP酯基團(tuán)，廣泛應(yīng)用于藥物遞送,、抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）合成,、分子標(biāo)記和點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)等領(lǐng)域。其通過BCN與疊氮基的點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng),，能夠?qū)崿F(xiàn)藥物的靶向遞送,，PEG3提供了更好的水溶性和生物相容性，纈氨酸和瓜氨酸則增加了藥物或分子的生物活性和穩(wěn)定性,，適用于多種生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用,。

相關(guān)類別

研究領(lǐng)域 >> *癥

信號通路 >> 抗體- 藥物偶聯(lián)物 >> ADC連接器

靶點(diǎn)Cleavable

體外研究ADC由抗體組成,抗體通過ADC連接體連接ADC細(xì)胞*素[1]。

純度：90%+

包裝：瓶裝,！

產(chǎn)地：西安

用途：科研,！

規(guī)格：mg/g

廠家：西安暉瑞生物科技有限公司

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn),！

【關(guān)于我們】：西安暉瑞生物科技有限公司是一家集研發(fā),、生產(chǎn)及銷售高品質(zhì)科研試劑為一體的高科技企業(yè)，主要有以下業(yè)務(wù)方向：合成磷脂,、高分子聚乙二醇衍生物,、嵌段共聚物、順磁/超順磁性納米顆粒,、納米金及納米金棒,、近紅外熒光染料、活性熒光染料,、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素,、蛋白交聯(lián)劑,、小分子PEG衍生物,、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物,、環(huán)糊精衍生物,、大環(huán)配體類,、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物,、石墨烯或氧化石墨烯,、碳納米管、富勒烯等等,，同時還提供多種定制產(chǎn)品服務(wù),！

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