PARP1和PARP2是研究廣泛的聚ADP-核糖聚合酶(PARPs),,因為它們在DNA損傷修復中起著重要作用,。目前,獲批的PARP抑制劑主要是同時抑制PARP1和PARP2的雙重抑制劑,,它們通過誘導合成致死在某些腫瘤中表現(xiàn)出顯著療效,。然而,,抑制PARP2會帶來嚴重的副作用,,而在同源重組缺陷的情況下,僅抑制PARP1即可實現(xiàn)合成致死,。因此,,當前的研究趨勢是開發(fā)第二代選擇性抑制PARP1的抑制劑。
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Olaparib競爭性抑制測定
由于PARP抑制劑是NAD+的競爭者,,可以通過競爭測定來評估其選擇性,。我們新推出的Olaparib競爭測定方法(#82293,,#82294)利用熒光偏振技術(shù),比較候選化合物取代熒光Olaparib探針的效力,。這些創(chuàng)新的均相測定方法簡化了篩選過程,,提供了可靠的結(jié)果。
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