Tucidinostat | 西達(dá)本胺

MCE 國(guó)際站：Tucidinostat

中文名：西達(dá)本胺

CAS：1616493-44-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Tucidinostat (Chidamide) 是一種有效的口服生物利用度 HDAC 酶 I 類 (HDAC1/2/3) 和 IIb 類 (HDAC10) 抑制劑,， IC₅₀ 分別為 95、160,、67 和 78 nM,，對(duì) HDAC8 和 HDAC11 的活性較低（IC₅₀s，分別為 733 nM,、432 nM）,，并且對(duì) HDAC4/5/6/7/9^[1] 沒有影響。 IC50 和目標(biāo)：IC50：95 nM (HDAC1),、160 nM (HDAC2),、67 nM (HDAC3)、78 nM (HDAC10),、733 nM (HDAC8),、432 nM (HDAC11)^{[1] 體外： Tucidinostat (Chidamide/CS055/HBI-8000) 是一種有效的口服生物利用度 HDAC 酶 I 類（HDAC1、2,、3）和 IIb 類（HDAC10 ) 抑制劑,，IC₅₀ 分別為 95、160,、67 和 78 nM,，對(duì) HDAC8 和 HDAC11 的活性較低（IC₅₀s，分別為 733 nM,、432 nM） , 并且對(duì) HDAC4/5/6/7/9 沒有影響 (IC₅₀s, >30 μM),。 Tucidinostat 具有強(qiáng)大的抗腫瘤活性，可抑制多種人源性腫瘤細(xì)胞系,，例如 HL-60,、U2OS、LNCaP,，GI₅₀s 分別為 0.4 ± 0.1,、2.0 ± 0.6 和 4.0 ± 1.2 μM，分別,。此外,，Tucidinostat 對(duì)人胎腎 (CCC-HEK) 和肝 (CCCHEL) 的正常細(xì)胞顯示出較低的毒性[1]。 體內(nèi)研究：Tucidinostat（12.5-50 mg/kg，口服）劑量依賴性地降低荷瘤小鼠 HCT-8 結(jié)直腸癌,、A549 肺癌,、 BEL-7402肝癌、MCF-7乳腺癌,，無明顯體型丟失[1],。}

體外：Tucidinostat (Chidamide/CS055/HBI-8000) 是一種有效的口服生物可利用的 HDAC 酶 I 類 (HDAC1, 2, 3) 和 IIb 類 (HDAC10) 抑制劑，IC₅₀ 為 95, 160 , 67 和 78 nM,，對(duì) HDAC8 和 HDAC11 的活性較低（IC₅₀s,，分別為 733 nM，432 nM）,，對(duì) HDAC4/5/6/7/9 沒有影響（IC<亞>50s,，>30 μM）。 Tucidinostat 具有強(qiáng)大的抗腫瘤活性,，可抑制多種人源性腫瘤細(xì)胞系,，例如 HL-60、U2OS,、LNCaP,，GI₅₀s 分別為 0.4 ± 0.1、2.0 ± 0.6 和 4.0 ± 1.2 μM,，分別,。此外，Tucidinostat 對(duì)人胎腎 (CCC-HEK) 和肝 (CCCHEL) 的正常細(xì)胞顯示出較低的毒性^[1],。

體內(nèi)：Tucidinostat (12.5-50 mg/kg, po) 在荷有 HCT-8 結(jié)直腸癌、A549 肺癌,、BEL-7402 肝癌和 MCF-7 乳腺癌的小鼠中劑量依賴性地減小腫瘤大小和腫瘤重量,，并且沒有明顯的身體損失^[1]。

熱賣產(chǎn)品：Rozanolixizumab  | Neihulizumab  | IW927  | Trimetazidine (dihydrochloride)  | 26-Deoxyactein  | RGD  | Phytosphingosine  | Tetraethylammonium (chloride)  | Lentinan  | Ro3280

研究領(lǐng)域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics

作用靶點(diǎn)：HDAC

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  化合物庫(kù)  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ning ZQ, et al. Chidamide (CS055/HBI-8000): a new histone deacetylase inhibitor of the benzamide class with antitumor activity and the ability to enhance immune cell-mediated tumor cell cytotoxicity. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Apr;69(4):901-9.