新藥物傳遞系統(tǒng)發(fā)展迅速,,其中最引人注目的是可生物降解兩親性嵌段共聚物載藥系統(tǒng),。
兩親性是指分子結(jié)構(gòu)中同時(shí)具有親水基團(tuán)和疏水基團(tuán)兩部分,。合成共聚物的親水基團(tuán)有聚乙二醇(PEG),、聚氨基酸(PLL等)。疏水基團(tuán)有聚乳酸類例如聚L-丙交酯PLLA[ poly(L-lactide)],、聚D,L- 丙交酯 PDLLA [poly(D,L-lactide)],、聚己內(nèi)酯PCL、聚(D,,L-丙交酯-co-乙交酯)共聚物PLGA等,。合成兩親性嵌段共聚物一 般為線性聚合物,在水及多種溶劑中能溶解,,具有成膜性強(qiáng),、 穩(wěn)定性好、毒性低,、品種繁多等優(yōu)點(diǎn),,故可滿足藥劑學(xué)的各種 不同需求。兩親性嵌段共聚物在水中生成膠體溶液,,膠束直徑在納米級(jí)范圍(<200 nm),。 疏水性藥物可通過(guò)化學(xué)鍵合或物理包合到膠束的核內(nèi),,形成兩親性嵌段共聚物納米膠束載藥系 統(tǒng)。在溶劑(水,、體液)中兩親性嵌段共聚物可降解,。這種新 的載藥系統(tǒng),顯示出du te de性能:(1)殼-核結(jié)構(gòu) 兩親性嵌 段共聚物載藥系統(tǒng)在水或體液中可自組裝形成納米膠束,,膠束外層是親水嵌段形成的殼,,內(nèi)層為疏水嵌段形成的核,殼- 核結(jié)構(gòu)是兩親性嵌段共聚物的*構(gòu)型,。
以PEG為親水基團(tuán)構(gòu)成的膠束,,(1)在血液循環(huán)中能免受網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng) (RES) 吞噬,同時(shí)可延長(zhǎng)藥物在血液中駐留時(shí)間];(2)靶 向性 腫瘤組織與正常組織相比,,有更豐富的毛細(xì)血管,,毛 細(xì)血管壁具更大的孔隙,當(dāng)抗癌藥物制成兩親性共聚物載藥膠束后,,由于載藥膠束尺寸小,、比表面積大,對(duì)腫瘤細(xì)胞的滲 透增強(qiáng),,腫瘤細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度明顯高于血藥濃度,,顯現(xiàn)出 了制劑的靶向性;(3)顯著提高難溶性藥物的溶解度,;(4)不 良反應(yīng)少,;(5)臨界膠團(tuán)濃度低,熱力學(xué)穩(wěn)定性高,;(6)共聚物 膠束脫水后,,復(fù)溶于溶劑,即恢復(fù)原膠束結(jié)構(gòu),。
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碳水科技(Tanshtech)可以根據(jù)客戶的需求,,提供以下表征:
l DLS(Brookhaven ZetaPALS)的粒徑和分布
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l DEM透射電子顯微鏡(Transmission Electron Microscope)
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l 膠束臨界膠束濃度(CMC)
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以上資料源于碳水科技(Tanshtech)
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