加米霉素性質(zhì),、用途與生產(chǎn)工藝獸用抗生素加米霉素（Gamithromycin）是一種新型的半合成大環(huán)內(nèi)酯類（Marolides）獸用抗生素，是由法國梅里亞公司研發(fā)的第二代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的代表藥物之一,，通過抑制細(xì)菌RNA依賴性蛋白合成而起到抑菌和殺菌的作用,。加米霉素對引起牛呼吸系統(tǒng)疾病（BRD）的溶血性曼氏桿菌,、多殺性巴氏桿菌及牛支原體等均有較高的抗菌活性,。

其抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng),，具有吸收快,、體內(nèi)分布廣泛、體內(nèi)殘留低,、安全性高等優(yōu)點,，國外廣泛應(yīng)用于溶血性巴斯德菌、出血敗血性巴斯德菌,、嗜組織菌等細(xì)菌病原體導(dǎo)致的牛呼吸系統(tǒng)疾病臨床治療,。其化學(xué)名為13Chemicalbook－［（2，6－二脫氧－3－C－甲基－3－O－甲基－ａ－L－吡喃核糖基）氧］－2－乙基－3,，4,，10－三脫氧3，5,，8,，10，12,，14－六甲基－7－丙基－11－［［3,，4，6－三脫氧－3－（二甲氨基）－b－D－吡喃木糖基］氧］－,，（2R,，3S，4R,，5S,8R,，10R，11R，12S,，13S,，14R）－1－氧雜－7－氮雜環(huán)－15－單環(huán)。外觀為白色至米黃色粉末,，不溶于水,，具有吸濕性，在高溫條件下穩(wěn)定,，對光不敏感,，重結(jié)晶后只有1種構(gòu)型。加米霉素在7α位上由單一丙基取代,，該特殊結(jié)構(gòu)有利于其在生理pH值條件下被快速吸收,，且在靶組織肺中可維持較長作用時間。

圖1為加米霉素的結(jié)構(gòu)式

藥理作用與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素一樣,，加米霉素通過與敏感菌的核蛋白體５０Ｓ亞基結(jié)合,，阻止肽鏈延伸，影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,，從而起到抑菌和殺菌作用,。加米霉素主要作用于溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌,、睡眠嗜組織菌等引起牛呼吸道疾病的病原菌,。此外，對Chemicalbook牛傳染性胸膜肺炎的病原體-絲狀支原體絲狀亞種,、馬鏈球菌獸疫亞種和對大環(huán)內(nèi)酯類耐藥和敏感的馬紅球菌、以及豬肺炎支原體和胸膜肺炎放線桿菌均具有較好的體外抗菌活性,。加米霉素具有抑菌和殺菌作用,，對引起牛呼吸系統(tǒng)疾病的主要病原菌具有很好的抑菌和殺菌效果

制備方法要以9－去氧－8ａ－氮雜－8ａ－同型紅霉素A為前體合成加米霉素：以二氯甲烷為反應(yīng)溶劑，利用溴代正丙烷與9－去氧－8ａ－氮雜－8ａ－同型紅霉素A發(fā)生SN2取代反應(yīng),，可制得終產(chǎn)物加米霉素,，收率和含量分別為66.1%和63.87%；或采用丙醛氰基氫化法,，以9－脫氧－8α－氮雜－8α－同型紅霉素A為中間體合成加Chemicalbook米霉素,，收率為38.1％。采用高壓加氫法,，以紅霉素9,，12－亞胺醚為原料，5%的Pt/C為催化劑,，加入乙酸反應(yīng)后,，再加入丙醛、乙酸反應(yīng)，得到目標(biāo)產(chǎn)物加米霉素,，收率和純度分別為79.0%和88.9%,。有關(guān)加米霉素的獸用抗生素、理化性質(zhì),、藥理作用,、制備方法等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。

用途主要用于預(yù)防和治療由溶血性曼氏桿菌,、巴氏桿菌和嗜組織菌等病原菌引起的非泌乳牛的呼吸系統(tǒng)疾病,。1.牛的應(yīng)用用于Chemicalbook治療敏感菌引起的牛呼吸系統(tǒng)疾病（BRD）,。2.羊的應(yīng)用用于控制綿羊的腐蹄病及治療由鏈桿菌素引起的綿羊跛腳突發(fā)病,。

生物活性 Gamithromycin 是一種可以抑制 MmmSC 菌株 B237 和 Tan8 生長的抗菌劑，MIC 值分別為 0.00012 和 0.00006 μg/mL,。

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