環(huán)丙沙星 85721-33-1
環(huán)丙沙星的作用與功效包括以下幾點:1,、環(huán)丙沙星屬于氟喹諾酮類的第三代產(chǎn)品,,屬于廣譜的抗菌藥物,抗菌活性比較強,。2,、環(huán)丙沙星對于革蘭陽性菌以及革蘭氏陰性菌均有一定的抗菌作用,對目前常見的一些細菌耐藥性也有明顯增加,,但對于耐藥的銅綠假單胞菌有比較強的活性,。3、對于非典型病原菌治療效果比較好,,比如肺炎軍團菌,、支原體的感染以及衣原體的感染,有明顯的療效,。4,、口服吸收相對比較差,靜脈用藥效果比較好,,在腦膜炎有炎癥的時候藥物的滲透性比較好,,可以用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的感染。5,、可作為抗結(jié)核桿菌的二線用藥,。”
藥理毒理
屬氟喹諾酮類,,抗菌譜同諾氟沙星,,其抗菌活性是目前廣泛應(yīng)用的氟喹諾酮類中。除對革蘭陰性桿菌有高度抗菌活性外,,尚對葡萄球菌屬具有良好抗菌作用,,對肺炎球菌、鏈球菌屬的作用略差于葡萄球菌屬,。該品對部分分枝桿菌,、沙眼衣原體、溶脲脲原體,、人型支原體等亦具抑制作用,。該藥的作用機制及細菌耐藥情況參見諾氟沙星,。為殺菌劑,,現(xiàn)一般認為喹諾酮類作用于細菌細胞DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細菌死亡
藥代動力學(xué)
口服該品
250mg和500mg后,,高峰血藥濃度分別為1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度為49%~70%,。靜滴該品100mg和后,,高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收后在體內(nèi)廣泛分布,,在水泡液,、前列腺、肺和泌尿生殖道組織,、痰液中均可達有效藥物水平,。該品的消除半減期為3.3~4.9h,自尿中以藥物原形排出給藥量的29%~44%(口服)和45%~60%(靜滴),,部分以代謝物形式自尿中排出,。膽汁中藥物濃度遠高于血藥濃度,自糞中約排出給藥量的15%~25%,。
藥理作用:環(huán)丙沙星是喹諾酮類廣譜抗菌素,,用于口服或靜脈給藥。
微生物學(xué):環(huán)丙沙星抗菌譜廣,、抗菌能力強,。該品抑制細菌DNA解旋酶,阻止細菌復(fù)制,,所以快速降低細菌繁殖,。是殺菌型抗菌藥。環(huán)丙沙星作用方式特殊,,除喹諾酮類外,,與其它任何抗生素不同。因此,,環(huán)丙沙星對青霉素類,,頭孢菌素類,氨基糖甙類和四環(huán)素類耐藥菌珠均顯較高抗菌能力,。體外實驗證明環(huán)丙沙星與β-內(nèi)酰胺類,,氨基糖甙類抗生素聯(lián)合應(yīng)用可產(chǎn)生相加作用或無影響,動物體內(nèi)實驗,、藥物的協(xié)同作用也經(jīng)常出現(xiàn),,特別在白細胞減少的動物。
可與環(huán)丙沙星聯(lián)合使用的藥物有:假單胞菌屬阿洛西林,,頭孢他啶,。鏈球菌屬美洛西林,,阿洛西林,其它高效β-內(nèi)酰胺類抗生素,。葡萄球菌屬β-內(nèi)酰胺類抗生素,,特別是異惡唑青霉素,萬古霉素,。厭氧菌屬甲硝唑,,氯林可霉素。
吸收,、分布,、消除:健康人口服鹽酸環(huán)丙沙星0.25g或0.5g,1~2小時后cmax分別為1.5μg/mL和2.5μg/mL,半衰期約為4小時,,該品主要分布于膽汁、粘液,、唾液,、骨以及前列腺中,但在腦脊髓中濃度較低,,該品可在肝臟部分被代謝,,并經(jīng)腎臟排泄于尿中??稍谀蛑斜3州^高藥物濃度
適應(yīng)癥
環(huán)丙沙星的臨床用途較諾氟沙星為廣,,除尿路感染、腸道感染,、淋病等外,,尚可用以治療由流感桿菌、大腸桿菌,、肺炎桿菌,、奇異變形桿菌、普通變形桿菌,、普羅菲登菌,、摩根桿菌、綠膿桿菌,、陰溝腸桿菌,、弗勞地枸櫞桿菌、葡萄球菌屬(包括耐甲氧西林株)等引起的骨和關(guān)節(jié)感染,、皮膚軟組織感染和肺炎,、敗血癥等。該品口服制劑的適應(yīng)同諾氟沙星,;靜脈給藥可用于較重感染的治療,,如腸桿菌科細菌敗血癥,、肺部感染、腹腔,、膽道感染等,。
嚴(yán)重感染可與其他具協(xié)同作用的抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。用于由環(huán)丙沙星敏感菌類引起的所有非合并及合并癥感染,。包括:
呼吸道感染:環(huán)丙沙星可應(yīng)用在克雷伯氏桿菌屬,,腸桿菌,變形桿菌屬,,假單胞菌屬,,嗜血桿菌屬,布蘭漢氏菌屬,,軍團菌和葡萄球菌引起的肺炎,。環(huán)丙沙星一般不作為治療非住院病人腦炎球菌性腦炎的藥物。
中耳感染(中耳炎),,鼻竇感染(鼻竇炎),,特別是由于包括假單胞菌的革蘭氏陰性菌或葡萄球菌所引起的感染。
眼部感染,。
腎和/或尿道感染,。
性腺器官感染:包括子宮附件炎,淋病和前列腺炎,。
腹腔感染(腸道感染,,膽道感染,腹膜炎),。
皮膚與軟組織感染,。
骨與關(guān)節(jié)感染。
敗血癥,,菌血癥,。
免疫系統(tǒng)低下(免疫抑制或白細胞減少)病人的感染或感染的預(yù)防。免疫抑制病人進行選擇性腸道凈化,。
體外研究表明,,環(huán)丙沙星對下列病原體敏感:大腸桿菌、志賀氏菌,、沙門氏菌,、檸檬酸扦鹵、克雷白氏菌,、腸桿菌,、沙雷氏菌、蜂房哈夫尼亞菌、遲鈍愛德華氏菌,、變形桿菌(吲哚陽性和吲哚陰性),、普氏羅威登斯菌、摩爾根氏菌,、耶爾森氏菌,、弧菌、氣單胞菌,、類志貿(mào)鄰單胞菌,、出血敗血性巴斯德菌、嗜血桿菌,、空腸彎曲菌,、綠膿桿菌、軍團菌,、奈瑟氏菌,、摩拉氏菌、馬爾他布魯氏菌,、葡萄球菌,、李斯特菌、棒狀桿菌,、衣原體屬。
下列細菌敏感性變異大:不動桿菌,、鞘膜加德鈉氏菌,、黃桿菌、產(chǎn)堿桿菌,、無乳鏈球菌,、屎鏈球菌、肺炎鏈球菌,、釀膿鏈球菌,、草綠色鏈球菌、支原體,、結(jié)核分技桿菌,、偶發(fā)分技校菌。環(huán)丙沙星對鏈球菌屬的抗菌作用不及青霉素類抗生素,。
下列細菌耐藥:溶脲脲原體,、屎鏈球菌、星形奴卡菌除了少數(shù)例外,,厭氧菌的敏感性從中度敏感(如消化球菌與消化鏈球菌)到耐藥(擬桿菌),。環(huán)丙沙星對梅毒螺旋體無效