土霉素——多用獸藥

1.土霉素簡(jiǎn)介

土霉素是一種有機(jī)物,，化學(xué)式為C22H24O9N2,，為淡黃色結(jié)晶性粉末,，微溶于乙醇,，極微溶于水,。在空氣中穩(wěn)定,，遇光顏色漸暗。土霉素屬于酸堿兩性物,，能與酸或堿結(jié)合生成鹽類,，在水中溶解極微，易溶于稀堿和稀酸,，土霉素鹽在堿性水溶液中易遭破壞而失效,，在酸性水溶液中較穩(wěn)定。 

2.土霉素的名稱

中文名土霉素

外文名Oxytetracycline

化學(xué)式C22H24O9N2

分子量460.434CAS

登錄號(hào)79-57-2

EINECS

登錄號(hào)201-212-8

3.土霉素的一般性質(zhì)

熔    點(diǎn)183 ℃

沸    點(diǎn)565.29 ℃

密    度1.6340 g/cm3

外    觀淡黃色結(jié)晶性粉末

閃    點(diǎn)394.0 ℃

安全性描述S22,、S24/25,、S36/37/39、S26

危險(xiǎn)性符號(hào)Xn,、Xi

4.土霉素的獸用價(jià)值

可用于治療犬,、貓的呼吸道、尿道、皮膚及軟組織感染,，包括犬的布氏桿菌病,、立克次氏體病和衣原體病，犬,、貓的大腸桿菌病，貓由立克次氏體引起的傳染性貧血,，亦用于預(yù)防犬的鉤端螺旋體病,。 

5.土霉素作為其他用藥的相關(guān)價(jià)值

土霉素具有廣譜抗病原微生物作用，為快速抑菌劑,，高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌呈殺菌作用,。其作用機(jī)制在于藥物能特異性地與核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結(jié),，從而抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌或其他病原微生物的蛋白質(zhì)合成,。土霉素對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎球菌,、化膿性鏈球菌,、淋球菌、腦膜炎球菌,、大腸桿菌,、產(chǎn)氣桿菌、志賀菌屬,、耶爾森菌,、單核細(xì)胞李斯特菌等有較強(qiáng)抗菌活性；此外,，土霉素對(duì)立克次體,、支原體、衣原體,、放線菌等也有較強(qiáng)作用,。 

鹽酸土霉素口服吸收不*（約可吸收30%-58%），分布容積約為0.9-1.9L/kg,。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L,。藥物吸收后分布廣泛，可滲入胸腔積液,、腹腔積液中,，也可以透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，但不易透過血-腦脊液屏障,，因此腦脊液中的藥物濃度低,。土霉素還可以分布于肝臟、脾臟、骨髓,、骨骼,、牙本質(zhì)和牙釉質(zhì)中，藥物在乳汁中也能達(dá)到較高的濃度,。土霉素蛋白結(jié)合率約為20%-35%,，腎功能正常者半衰期為6-10h，腎功不全時(shí)半衰期延長(zhǎng),，無(wú)尿者可達(dá)47-66h,。藥物主要通過腎小球?yàn)V過排泄，給藥24h內(nèi)可排出給藥量的70%,，另有少量藥物通過膽汁經(jīng)糞便排泄,。血液透析可以清除10%-15%的藥物。 

6.土霉素的藥物相互作用

1,、土霉素與強(qiáng)利尿藥如呋塞米等藥物同用時(shí)可加重腎功能損害,。 

2、土霉素與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）同用時(shí)可增強(qiáng)其肝毒性,。

3,、土霉素與制酸藥如碳酸氫鈉等同用時(shí)，由于胃內(nèi)pH值增高,，可使土霉素的吸收減少,、活性降低。

4,、土霉素與葡萄糖酸鈣,、乳酸鈣及含鎂緩瀉等各種含鈣、鎂,、鐵離子的藥物同用時(shí),，可與其中的金屬離子形成不溶性絡(luò)合物，使藥物吸收減少,。 

5,、降血脂藥考來(lái)烯胺或考來(lái)替泊與土霉素同用時(shí)，可影響土霉素的吸收,。

6,、土霉素與口服含雌激素類避孕藥同用可降低避孕藥的藥效，以及增加經(jīng)期外出血,。 

7.有關(guān)土霉素的臨床表現(xiàn)

1,、口服可引起胃腸道反應(yīng)：嘔吐、上腹部不適,、腹脹,、腹瀉等,。 

2、可使體內(nèi)正常菌群失調(diào),，引起維生素缺乏,、真菌繁殖，出現(xiàn)口干,、咽痛,、口角炎、舌炎,、舌苔色暗,。引起消化道、呼吸道或尿路的二重感染,，嚴(yán)重者發(fā)生敗血癥。 

3,、較大劑量靜脈給藥或長(zhǎng)期口服可引起肝臟損害,，加重氮質(zhì)血癥。

4,、四環(huán)素牙：孕期服用四環(huán)素后,，分娩的小兒或兒童服用四環(huán)素后，牙齒產(chǎn)生不同程度的黃染,、牙釉質(zhì)發(fā)育不良,、齲齒，并可致骨發(fā)育不良,。

5,、過敏反應(yīng)：可引起藥物熱、各種皮疹,，也可誘發(fā)光敏性皮炎,。偶見發(fā)生過敏性休克、哮喘,、紫癜等,。 

6、靜脈用藥時(shí)可產(chǎn)生局部疼痛,，甚至發(fā)生血栓性靜脈炎,。 

7、服用變質(zhì)四環(huán)素可引起范可尼綜合征,，產(chǎn)生腎小管性酸中毒,。 

治療要點(diǎn) 

1、透析治療僅可清除給藥量的10%-15%,。 

2,、發(fā)生肝,、腎功能損害和過敏反應(yīng)時(shí)，及時(shí)停藥,，并予以相應(yīng)治療,。 

8.土霉素主要應(yīng)用領(lǐng)域總結(jié)

1、對(duì)豬的副傷寒,、附紅細(xì)胞體,、炭疽病、喘氣病,、痢疾,、豬肺疫、療效顯著,。 

2,、雛禽痢疾、衣原體病,、還可以用緩解應(yīng)激反應(yīng),、提高產(chǎn)蛋量、促進(jìn)幼禽增重等,。 

3,、水產(chǎn)應(yīng)用于治療魚類弧病菌、脫磷病,、爛鰓病,、鰻魚受德化氏病、鱒魚瘡病,、鰻赤鰭病等,。 

用法用量

混飲：每袋100g兌水400kg，連用3-5天 

混飼：每袋100g拌料200kg,，連用3-5天