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布魯克3D XRM測(cè)試滲透泵控釋制劑(硝苯地平)
藥片,,是我們大家非常熟悉,,且日常會(huì)經(jīng)常接觸到的物品。但您平時(shí)想象過(guò)藥物內(nèi)部是什么構(gòu)造和結(jié)構(gòu)嗎,?是不是也和小嘉一開(kāi)始一樣,,認(rèn)為藥片都是簡(jiǎn)單的,少量API(原料藥)混合大量的輔料,,然后壓制成型,,就是我們?nèi)粘7玫钠瑒┝四兀?/span>
直到我們有機(jī)會(huì)拜訪了四川大學(xué)華西藥學(xué)院的鄧?yán)韪苯淌冢抛屝〖未箝_(kāi)了眼界,。鄧?yán)蠋熼L(zhǎng)期從事藥學(xué)可視化研究,,探索將可視化技術(shù)用于固體制劑崩解釋放特性的研究,闡述藥品研究創(chuàng)新的新方向,。鄧?yán)蠋熤铝τ诖罱ㄆ鹚帉W(xué)可視化的數(shù)據(jù)庫(kù),,為研究者提供系統(tǒng)的藥物崩解的影像資料,通過(guò)多方位,、全時(shí)段,、大數(shù)據(jù)量的可視化記錄手段獲取固體制劑崩解釋藥的可視化特征數(shù)據(jù),結(jié)合溶出曲線數(shù)據(jù)從兩個(gè)維度系統(tǒng)建立固體制劑崩解釋放行為和機(jī)制的研究體系,。
通過(guò)和鄧?yán)蠋煹臏贤ê徒涣?,作為藥品門(mén)外漢的小嘉才了解到原來(lái)藥物劑型有很多種,單固體藥物劑型就有散劑,、丸劑,、片劑、膜劑等多個(gè)大類,,而在大類下面又會(huì)有很多的子類別,。小嘉又上B站學(xué)習(xí)了鄧?yán)蠋煹目破找曨l,,特別是里面提到的硝苯地平控釋片讓小嘉印象深刻。
硝苯地平控釋片是目前主流且常見(jiàn)的降壓藥,,為拜耳公司的原研藥(商品名:拜新同),,現(xiàn)專利已過(guò)期。鑒于目前龐大的高血壓患者群體的用藥需求,,目前國(guó)內(nèi)有諸多廠商在對(duì)此款藥物進(jìn)行合法仿制生產(chǎn),。在鄧?yán)蠋煹囊曨l里我們能看到原來(lái)小小的一顆控釋藥片居然結(jié)構(gòu)和功能相當(dāng)?shù)膹?fù)雜。
【硝苯地平雙層滲透泵片完整釋藥過(guò)程展示】
看完奇妙的釋藥過(guò)程視頻,,小嘉很有興趣了解一下這類滲透泵片的內(nèi)部結(jié)構(gòu)和構(gòu)造,。在鄧?yán)蠋煹闹笇?dǎo)下,小嘉斥巨資購(gòu)買(mǎi)了拜耳的拜新同和其他品牌的硝苯地平控釋片,,將其放入布魯克的SkyScan 1273型號(hào)的三維X射線顯微成像系統(tǒng)內(nèi)一探究竟,。掃描完成后,我們對(duì)原始的數(shù)據(jù)進(jìn)行了重構(gòu),,并進(jìn)行了三維可視化的渲染,,慢慢揭開(kāi)了滲透泵控釋制劑的神秘面紗。
正交切片視圖,。
頂部凹槽是激光打孔,,用于藥物定向釋放。底部含有高亮部分為推動(dòng)劑顆粒,。
三維立體渲染(虛擬切割后)
紅藍(lán)紫部分為進(jìn)行隨機(jī)染色后的推動(dòng)劑顆粒,。紅綠小顆粒為孔隙結(jié)構(gòu)和位置。
動(dòng)畫(huà)立體展示
藥片三維立體結(jié)構(gòu)及推動(dòng)劑部分單獨(dú)提取,,隨機(jī)染色后進(jìn)行展示空間結(jié)構(gòu)
滲透泵控釋制劑主要由藥物,、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑組成,。滲透泵片是在片芯外包裹一層聚合物構(gòu)成的半透性衣膜(通常為醋酸纖維素),,用激光在片劑衣膜層上開(kāi)一個(gè)大小適宜的釋藥小孔而制成??诜?,胃腸道內(nèi)的水分通過(guò)半透膜進(jìn)入片芯,因滲透壓活性物質(zhì)使膜內(nèi)溶液呈高滲,,膜內(nèi)外存在的滲透壓使水分繼續(xù)進(jìn)入膜內(nèi),,從而使藥物溶液或混懸的藥物從小孔泵出。滲透壓活性物質(zhì)起調(diào)節(jié)藥室內(nèi)滲透壓的作用,,其用量與零級(jí)釋藥時(shí)間長(zhǎng)短有關(guān),,常用氯化鈉、乳糖,、果糖,、葡萄糖,、甘露糖等。推動(dòng)劑(通常為聚乙二醇)能吸水膨脹,,將藥物層的藥物推出釋藥小孔,。
正是有著這樣巧妙獨(dú)特設(shè)計(jì)的控釋藥片,才可以讓有效藥物成分可以按照設(shè)想及所需的速率均勻持久的釋放出來(lái),,以幫助病人達(dá)到長(zhǎng)時(shí)間穩(wěn)定控制血壓的效果,。
在此,,小嘉不由得深深佩服醫(yī)藥科學(xué)家們的聰明才智,,是他們不斷的探索,才有了我們現(xiàn)在各種更有效更持久的藥物,,增進(jìn)了人類的健康和福祉,。小嘉攜布魯克的3D XRM也希望能成為科學(xué)家們藥物研發(fā)過(guò)程中的稱手工具,為醫(yī)藥學(xué)的發(fā)展做出一點(diǎn)微薄的貢獻(xiàn)和努力,。