多肽,、蛋白質(zhì)藥物緩釋制劑的研究與開發(fā),,從發(fā)展過程及劑型看,主要包括脂質(zhì)體,、埋植劑和微球注射劑等,。
關(guān)于埋植劑:埋植劑是將藥物包專賣店于載體中,,給藥時將其埋植于皮下,,緩慢的釋放藥物。埋植劑主要分為細(xì)棒型埋植齊,、微型滲透泵埋植劑和可注射埋植劑:
1,、細(xì)棒型埋植劑為一空心微型細(xì)棒,一般以非生物降解聚合物為材料,,一頭封閉,,另一頭開口,灌入藥物與硅膠混合物,,藥物通過硅膠基質(zhì)開口處緩慢釋放,,釋藥結(jié)束后經(jīng)手術(shù)取出。
2.微型滲透泵埋植劑是通過體液滲透過外殼,溶解夾層電解層,,使體積膨脹的夾層壓向塑性內(nèi)腔,,促使藥物溶液從開口處定速釋放 。該埋植劑用于蛋白,、多肽類藥物,,可以在體內(nèi)長期的緩慢釋藥。但由于其使用的一般是非生物降解的聚合物,,需要手術(shù)植入和取出,,且對局部組織有刺激。
3.可注射埋植劑是一類以生物可降解解的聚合物作為載體的埋植劑,,可直接注射于皮下或肌內(nèi),,基質(zhì)在體內(nèi)可以逐漸降解,避免了必須經(jīng)過手術(shù)途徑植入或取出的情況,,因此相對以往的埋植劑更為方便,。但可降解埋植劑的酸性降解產(chǎn)物在埋植劑內(nèi)部逐漸蓄積,可能對多肽,、蛋白質(zhì)的穩(wěn)定性有較大影響,,因此近來來人們研究的重點更傾向于微球注射劑。
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