近年來間質(zhì)內(nèi)緩釋化療引起人們的高度重視,，被認(rèn)為是治療惡性腦質(zhì)瘤的有效方法。以可生物降解聚合物包載化療藥物,，瘤灶定位注射,，可以提高藥物的穩(wěn)定性，大限度地降低藥物的毒副作用,，提高藥物的
常規(guī)制備可注射載藥聚合包封率較低,，難以適應(yīng)大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。而噴霧干燥法制備工藝簡單,，產(chǎn)品重復(fù)性好,，是實現(xiàn)可物微球的方法有溶劑-非溶劑法、O/O型和O/W型乳化劑揮發(fā)法,，這些方法制備工藝復(fù)雜,，藥物注射微球產(chǎn)業(yè)化的重要方法。
一,、材料
聚乳酸 卡莫司汀 N-1-鹽酸萘乙二胺 磺胺
丙酮 Trichloromethane 乙酸乙酯
二,、儀器
L－１１７噴霧干燥機(jī) ＸＬ－３０掃描電子顯微鏡
液體磁共振譜儀 UV－９１００紫外－可見 光分光光度儀
恒溫水浴揺床 冷凍離心機(jī)
三,、實驗方法
稱取一定量聚乳酸和BCNU,分別共溶于丙酮,、Trichloromethane和乙酸乙酯中，使聚乳酸濃度為10%,，BCNU與聚乳酸的重量比為1：9,。
將溶液避光封裝于錐形瓶中，電磁攪拌3mm后以噴霧干燥機(jī)制備載藥微球,，噴霧干燥機(jī)進(jìn)口溫度20~70℃,，出口溫度為30℃，液體流率為5ml.min-1,取接收器中的粉粒進(jìn)行SEM形貌觀察、載藥率測定和藥物釋放為研究,。
三,、藥物穩(wěn)定性分析
取不同溫度條件下制備微球，溶于代Trichloromethane中,，分析噴霧干燥前后BCNU的核磁力譜圖,，研究噴霧干燥對BCNU穩(wěn)定性的影響。
四,、結(jié)果與討論
不同溶劑條件下制備的載藥微球,，以丙酮為溶劑制備的微球呈現(xiàn)不規(guī)則的微粒，表面多孔,；以Trichloromethane與乙酸乙酯制備的粒子則具有較好的球形形態(tài),，粒徑為0.5~4µm，而以Trichloromethane為溶劑制備的微球形態(tài)佳,，具有較好的粒度分布,。
雖然如此，因為Trichloromethane屬于一類藥物溶劑,，而乙酸乙酯為三類藥物溶劑,，即使有微量殘留了也不具有明顯的毒副作用，因此我們選擇乙酸乙酯為溶劑進(jìn)行載藥微球的制備與釋放研究,。
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