常用名：大環(huán)配體-聚乙二醇- 三肽

描述：

大環(huán)配體-聚乙二醇-三肽（Macrocyclic Ligand-Polyethylene Glycol-Tripeptide）是一類由大環(huán)配體,、聚乙二醇（PEG）和三肽（由三種氨基酸組成的小肽）連接而成的復(fù)合物。此類分子通常用于藥物遞送,、靶向治療和分子影像學(xué)等生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用,。它結(jié)合了大環(huán)配體的金屬離子螯合能力、聚乙二醇的生物相容性及三肽的靶向性,，使其在分子設(shè)計(jì)中具有的優(yōu)勢,。

組成部分分析

1. 大環(huán)配體（Macrocyclic Ligand）

• 大環(huán)配體通常指的是能夠螯合金屬離子的分子，具有一個(gè)或多個(gè)環(huán)狀結(jié)構(gòu),。常見的大環(huán)配體包括 DOTA（1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷四乙酸）,、NOTA、DOTAN 等,，它們具有較高的金屬離子螯合穩(wěn)定性,，并能有效地將金屬離子保持在化學(xué)結(jié)構(gòu)內(nèi)。這些配體常用于醫(yī)學(xué)成像（如 PET,、SPECT）以及靶向治療,。

• 大環(huán)配體的作用是與金屬離子（如 Ga3?、Lu3?,、Cu2? 等）結(jié)合,，形成穩(wěn)定的金屬-配體復(fù)合物，用于標(biāo)記或靶向遞送,。

2. 聚乙二醇（Polyethylene Glycol, PEG）

• 聚乙二醇 是一種水溶性高分子化合物,，具有良好的生物相容性、低免疫原性和可調(diào)的分子量,。PEG 常用于藥物遞送系統(tǒng)中,，作為連接分子或載體，幫助提高藥物的穩(wěn)定性,，改善藥物的溶解性,，延長藥物在體內(nèi)的半衰期，減少其免疫反應(yīng),。

• 在 大環(huán)配體-PEG-三肽 的設(shè)計(jì)中,，PEG 的作用是作為連接橋梁，將大環(huán)配體和三肽有效地連接在一起,，并提供更好的藥物遞送特性，尤其是在靶向治療和成像應(yīng)用中,。

3. 三肽（Tripeptide）

• 三肽 是由三種氨基酸通過肽鍵連接形成的短鏈肽,。三肽通常用于靶向特定受體或細(xì)胞類型，如腫瘤細(xì)胞,、炎癥細(xì)胞等,。在靶向藥物遞送中,，三肽能夠與細(xì)胞表面的受體結(jié)合，實(shí)現(xiàn)藥物的靶向遞送,。

• 例如,，肽序列 c(RGDfK) 可特異性地與血管生成相關(guān)的整合素受體結(jié)合，從而實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤組織的靶向,。

大環(huán)配體-PEG-三肽的合成

1. 連接反應(yīng)

• 合成過程中,，首先需要將 大環(huán)配體（如 DOTA 或 NOTA）與 PEG 連接，通常采用活性酯化反應(yīng),、親核加成反應(yīng)或其他交聯(lián)方法,。PEG 的羥基可以與大環(huán)配體的活性基團(tuán)反應(yīng)，形成穩(wěn)定的共價(jià)鍵,。

• 隨后,，通過酰胺化反應(yīng)或其他合適的化學(xué)反應(yīng)，將 三肽（如 RGD,、c(RGDfK) 或其他靶向肽）與 PEG 鏈上的某個(gè)末端連接,。這樣，可以將大環(huán)配體,、PEG 和三肽通過化學(xué)反應(yīng)有效連接起來,，形成完整的分子結(jié)構(gòu)。

2. 金屬離子螯合

• 在合成后,，大環(huán)配體能夠螯合金屬離子,，如 ^68Ga、^177Lu 等,，形成穩(wěn)定的金屬離子螯合物,，這些金屬離子可以用于分子影像學(xué)（如 PET 或 SPECT）或放射性治療。

應(yīng)用

1. 靶向藥物遞送

• 大環(huán)配體-PEG-三肽 復(fù)合物具有較強(qiáng)的靶向性和較好的生物相容性,。三肽作為靶向分子,，可以選擇性地結(jié)合到特定的受體或細(xì)胞，如腫瘤細(xì)胞的受體,，幫助藥物精確遞送至靶組織,，從而減少對(duì)正常組織的損傷。

• 通過將藥物或放射性藥物與該復(fù)合物連接,，能夠有效地提高藥物的療效和靶向性,。

2. 分子影像

• 結(jié)合金屬離子的 大環(huán)配體-PEG-三肽 復(fù)合物可以用于 PET 或 SPECT 成像。通過與放射性金屬離子結(jié)合,，可以在體內(nèi)通過影像技術(shù)觀察靶向藥物的分布和代謝,，輔助疾病的早期診斷。

• 這種復(fù)合物還可以用于腫瘤成像、心血管疾病或神經(jīng)系統(tǒng)疾病的早期篩查和診斷,。

3. 放射性治療

• 將 大環(huán)配體-PEG-三肽 復(fù)合物與放射性金屬離子（如 ^177Lu 或 ^90Y）結(jié)合,，可用于靶向放射性治療。這種治療方法通過將放射性藥物定位到腫瘤或病變部位,，利用放射性物質(zhì)的局部輻射來破壞腫瘤細(xì)胞或病變組織,。

4. 增強(qiáng)的藥物溶解性和穩(wěn)定性

• 由于 PEG 的高水溶性和良好的生物相容性，大環(huán)配體-PEG-三肽 復(fù)合物在體內(nèi)的穩(wěn)定性和溶解性得到了提升,。這使得該分子不僅能夠增加藥物的溶解度,，還能延長藥物的循環(huán)半衰期，從而提高其治療效果,。

優(yōu)勢

1. 多功能性

• 該復(fù)合物具有多種功能,，包括靶向性、藥物遞送,、影像學(xué)成像和*,。通過調(diào)節(jié)三肽的序列、金屬離子的種類和PEG的分子量,，可以實(shí)現(xiàn)不同的應(yīng)用需求,。

2. 靶向精確性

• 由于三肽具有良好的靶向性，能夠與細(xì)胞或組織中的特定受體結(jié)合,，因此該復(fù)合物能夠精確地將治療藥物或成像探針傳遞到目標(biāo)位置,，減少對(duì)正常細(xì)胞的影響。

3. 提高藥物穩(wěn)定性

• 結(jié)合聚乙二醇（PEG）能夠有效提高藥物或探針的溶解性,，減少免疫系統(tǒng)的識(shí)別,，延長藥物的半衰期，進(jìn)一步增強(qiáng)治療效果,。

挑戰(zhàn)與發(fā)展方向

1. 分子量和藥代動(dòng)力學(xué)

• 盡管 PEG 能夠提高分子的水溶性和穩(wěn)定性,，但較大的分子量可能會(huì)影響其在體內(nèi)的分布、滲透性和清除率,。如何優(yōu)化 PEG 的分子量和結(jié)構(gòu),，平衡藥代動(dòng)力學(xué)特性，是未來研究的重點(diǎn),。

2. 三肽靶向性優(yōu)化

• 盡管三肽能夠靶向特定受體,，但其靶向效果和選擇性仍然受到影響。設(shè)計(jì)更為高效的靶向肽或通過多肽組合提升靶向性,，將是未來的發(fā)展方向,。

3. 臨床轉(zhuǎn)化

• 將 大環(huán)配體-PEG-三肽 復(fù)合物成功轉(zhuǎn)化為臨床應(yīng)用，還需要進(jìn)一步的臨床試驗(yàn)驗(yàn)證其安全性,、有效性及長期效果,。

大環(huán)配體-PEG-三肽 復(fù)合物通過結(jié)合大環(huán)配體的金屬離子螯合能力、PEG的生物相容性和三肽的靶向性,，具有在藥物遞送,、分子影像和靶向治療等領(lǐng)域的廣泛應(yīng)用潛力。隨著技術(shù)的發(fā)展和研究的深入,，這類復(fù)合物有望成為精確治療和精準(zhǔn)診斷的重要工具,。

【基本信息】：

純度：95%+

包裝：瓶裝！

產(chǎn)地：西安

儲(chǔ)存：-20℃冷藏,，一年

規(guī)格：1mg  5mg  10mg

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

溫馨提示：僅用于科研,！不可用于人體實(shí)驗(yàn)！

【廠家】：西安暉瑞生物科技有限公司

【關(guān)于我們】：西安暉瑞生物科技有限公司是一家集研發(fā),、生產(chǎn)及銷售高品質(zhì)科研試劑為一體的高科技企業(yè),，主要有以下業(yè)務(wù)方向：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物,、嵌段共聚物,、順磁/超順磁性納米顆粒、納米金及納米金棒,、近紅外熒光染料,、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素,、蛋白交聯(lián)劑,、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品,、樹枝狀聚合物,、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類,、熒光量子點(diǎn),、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯,、碳納米管,、富勒烯等等，同時(shí)還提供多種定制產(chǎn)品服務(wù),！

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